药物化学练习题 第七版
1.化合物结构与活性之间的关系称为（构效关系）。
2.药物化学命名能否把英文化学名直译过来？不能
ACD3不同厂家生产的含有相同的活性成分的药品，具有相同的（多选）。
A.化学名
B.商品名
C.通用名
D.国际非专利药品名
E. 俗名
E4下列哪一项不属于药物的功能（单选）
A. 预防脑血栓
B. 避孕
C. 缓解胃痛
D. 去除脸上皱纹
E. 碱化尿液避免乙酰黄胺结晶
EF5下列哪项不是药物化学的任务（多选）
A.发现与发明新药
B. 合成化学药物
C. 阐明药物的化学性质
D. 研究药物分子与机体生物大分子的相互作用
E. 剂型对生物利用度的影响
F. 确定药物的计量和使用方法
6药物作用的靶点主要有（受体）、（酶）、（离子通道）、（核酸）。
7现代新药研究开发模式与传统新药研究开发模式的区别。
ABCDE 8新药的发现包括的研究内容为（多选）
A. 靶分子的选择
B. 靶分子的确定
C. 先导化合物的发现
D. 先导化合物的优化
E. 靶分子的优化
B 9地西泮属于哪一类镇静催眠药（）
A. 丙二酰亚胺
B. 1.4-苯二氮卓类
C. 1,3-苯二氮卓类
D. 吩噻嗪类
E. 三环类
B 10奥沙西泮的结构是
B 11巴比妥药物具有（）
A. 两性
B. 弱酸性
C. 弱碱性
D. 强酸性
E. 中性
E 12结构为:的药物与下列那个药物的临床作用相似（）
A. 阿托品
B. 阿托伐他汀
C. 水合氯醛
D.哌替啶E卡马西平
13巴比妥类药物的作用时效主要与下列那个因素有关是（）
A. 分子大小形状
B. 1-位取代基的改变
C. 分子的电荷分布密度
D. 取代基的立体因素
E. 药物在体内的稳定性
C 14巴比妥药物那个起效最快（）
A. 戊巴比妥pKa 8.0
B. 丙烯巴比妥pKa 7.7
C. 已锁巴比妥pKa 8.4
D.苯巴比妥pKa 7.9
E. 异戊巴比妥pKa 7.9
15巴比妥药物的作用强弱、起效快慢和作用时间的长短与药物的（解离常数）（pk a）（水油分配系数）相关。
16在苯二氮杂卓类药物的1,2位并入三唑环，增强了药物的（镇静催眠，抗焦虑作用）。
17地西泮的水解产物（无）重氮化偶合反应，氯氮卓的水解产物（有）重氮化偶合反应。17奥沙西泮化学名：
ABCE 1. 下列关于苯妥英钠的叙述中哪些事正确的（多选）
A. 为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药物
B. 水溶液呈碱性
C. 露置空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀
D. 水溶液对热稳定，不水解
E. 化学结构与巴比妥类药物相似
C 2. 艾司唑仑比地西泮活性强的原因（单选）
A. 亚胺基水解后可重新闭环
B. 亚胺基相对稳定
C. 因三唑环的存在
D. 吸收完全
E. 不被代谢
B 3. 抗癫痫药物卡马西平的代谢产物中具有活性的产物是（单选）B
ABCD 4. 哪些性质与地西泮相符（多选）
A. 化学名5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮
B. 7位有吸电子基氯原子取代
C. 遇酸碱受热时易于分解，水解发生在1,2位及4,5位
D. 口服后在胃酸中发生4,5位开环，进入碱性肠道再闭环成原药
E. 与稀盐酸煮沸，放冷加亚硝酸钠和碱性萘酚试液,生成橙红色沉淀
D 1. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是（单选）
A.溶于水、乙醇或氯仿
B.含有易氧化的吩噻嗪母环
C.与硝酸共热后显红色
D.与三氧化铁试液作用，显兰紫色（红色）
E.在强烈日光照射下，发生光化毒反应
D 2.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为（单选）
A. N-氧化
B. 硫原子氧化
C. 苯环羟基化
D. 脱氯原子
E. 侧链去N-甲基
B 3. 造成氯氮平毒性反应的原因是（单选）
A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物
B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物
C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物
D. 抑制β受体
E. 氯氮平产生的光化毒反应
B 4. 下列属于前药的是（单选）
A. 奋乃静
B. 癸氟奋乃静
C. 卡马西平
D. 地尔硫卓
E. 阿米替林
E 5. 按化学结构分类，奋乃静属于（单选）
A. 丁酰苯类
B. 硫杂蒽类
C. 乙内酰脲类
D. 二苯丁基哌啶类
E. 吩噻嗪类
E 6. 奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（单选）
A. 羟基
B.哌嗪环
C.侧链部分
D.苯环
E.吩噻嗪环
B 7. 丁酰苯类抗精神病药物的是（单选）
A. 盐酸阿米替林
B. 氟哌啶醇
C. 舒必利
D. 奋乃静
E. 卡马西
BCD 8. 以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系不符（多选）
A. 氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可以增强抗精神病的作用
B. N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增加活性
C. 氯丙嗪2位氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病作用
D. 奋乃静2位氯原子用三氟甲基取代，不仅增强活性，并且作用持久
E. 侧链碱性氨基与环之间的碳链长度以3个为易
9.为什么吩噻嗪类药物母核2位有取代基时活性增强？
由于脂溶性增加，更易透过血脑屏障，抗精神病作用增强：
10.抗精神病药物的分类及代表药物？
简述吩噻嗪类药物的构效关系？
D 1. 盐酸吗啡加热重排产物主要是（单选）
A双吗啡 B可待因 C苯吗喃D阿普吗啡 E N氧化吗啡
D 2.结构上不含氮杂环的镇痛药是（单选）
A. 盐酸吗啡
B. 枸橼酸芬太尼
C. 二氢埃托啡
D. 盐酸美沙酮
E. 喷他佐辛
C 3.可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物
A. 盐酸哌替啶
B. 盐酸吗啡
C. 盐酸美沙酮
D.枸橼酸芬太尼
E. 喷他佐辛
C 4. 盐酸哌替啶水解倾向较小的原因（单选）
A. 分子中含有酰胺基团
B. 分子中含有酯基
C. 分子中含有酯基，但其同碳上连有位阻较大的苯基
D. 分子中含有两性基团
E. 分子中不含有水解基团
C 5. 属于中枢镇咳药的有（单选）
A.可卡因
B. 苯丙哌啉
C. 磷酸可待因
D.盐酸吗啡
E. 氨溴索
ACE 6. 关于吗啡类镇痛药构效关系叙述正确的是（多选）
A. 有一个碱性中心，在生理pH下可电离成阳离子
B. 有一个碱性中心，在生理pH下可电离成阴离子
C. 具有苯环可以与受体平坦区域通过范德华力结合
D. 具有苯环可以与受体平坦区域通过静电作用结合
E. 突出于环平面的亚乙基与受体凹槽结合
ABD 8. 在进行吗啡结构改造研究工作中，得到新的镇痛药工作有（多选）
A. 羟基的酰化
B. N上的烷基化
C. 1位的脱氢
D. 羟基烷基化
E. 去除D环
9. 吗啡的立体构像成（T）型，有效的吗啡构型是（左）旋吗啡。
10. 从药物设计的角度看海洛因是6-乙酰氧吗啡的（前药），这归因于海洛因的（脂溶性）大于吗啡，从而较易进入中枢神经系统。
11. 合成镇痛药主要有（吗啡喃）（苯吗喃）（苯基丙胺）（苯基哌啶）。
D 1. 盐酸吗啡加热重排产物主要是（）
A 双吗啡；
B 可待因；
C 苯吗喃；
D 阿普吗啡；
E N-氧化吗啡
A 2. 吗啡的氧化产物主要死（）
A 双吗啡；
B 可待因；
C 阿普吗啡；
D 苯啡喃；
E 美沙酮
D 3. 吗啡具有的手性碳原子数目（）
A 2；
B 3；
C 4；
D 5；
E 6
C 4. 盐酸吗啡注射液放置过久颜色变深，发生了以下哪种化学反应（）
A 加成反应；
B 水解反应；
C 氧化反应；
D 聚合反应；
E 还原反应
A 5. 吗啡为酸碱两性化合物是因为其分子中含有（）
A 酚羟基和叔氨基；
B 羟基和叔氨基；
C 羟基和仲氨基；
D 酚羟基和仲氨基；
E 羧基和伯氨基
6. 下列哪个与吗啡不符（）
A 为μ阿片受体激动剂；
B 结构中有苯环；
C 结构中有醇羟基；
D 结构中有手性碳原子；
E 结构中有羰基
ABE 1. 盐酸吗啡性质描述正确的是（多选）
A 有旋光性且为左旋；
B 由阿片中提取得到；
C 在光照下可氧化成阿普吗啡(双或伪吗啡)；
D 在酸性下加热可脱水、重排为伪码啡: E遇到甲醛硫酸试液显紫色
ABD 3. 下列哪些药物作用于阿片受体（多选）
A 哌替啶；
B 美沙酮；
C 氯氮平；
D 芬太尼；
E 丙米嗪
1. 关于莨菪类药物，下列叙述错误的是（）
A 在分子中引入季铵盐，如丁溴东莨菪碱，分子极性增大
B 这类药物极性大小顺序为东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱
C 在托品烷的6,7位引入环氧基,如氢溴酸东莨菪碱,可增强中枢作用
D 在托品烷的6，7位引入羟基，如氢溴酸山莨菪碱，分子极性增大
E天然来源的莨菪碱的结构中,含氮杂环的氮上仅有一甲基,氮为叔原子
A 2. 苯磺酸阿曲库铵是什么类型的药物（）
A N胆碱受体拮抗剂
B 合成类M受体拮抗剂
C 莨菪生物碱类M受体拮抗剂
D 胆碱受体激动剂
E 乙酰胆碱酯酶抑制剂
A 3. 丁溴东莨菪碱中枢作用较弱的主要原因是（）
A 其酯减易水解
B 具有环氧托品烷的结构
C 具有季铵结构
D 具有游离羟基
E 具有分子立体构型
4.化学结构如下的药物与下列哪种药物的药理作用一致（）
A 氢化可的松
B 螺内酯
C 阿曲库铵
D 苯丙酸诺龙
E 地塞米松
C 5. 下列属于M受体阻断药且临床可用于治疗胃溃疡的药物有（）
A 硫酸阿托品 B法莫替丁 C溴丙胺太林 D泮库溴铵 E氯贝胆碱
ABE 1. N胆碱受体拮抗剂（）
A 氯化琥珀胆碱；
B 苯磺酸阿曲库铵；
C 卡巴胆碱
D 氯贝胆碱；(C、D是胆碱受体激动剂)
E 泮库溴铵
D 2. 合成类M受体拮抗剂的结构中，氮原子通常是什么基团
A 伯胺；
B 仲胺；
C 叔胺；
D 季铵盐；
E 酰胺
三、填空题
1. 毒扁豆碱是最先发现的（抗胆碱酯酶）药。
2. 毒扁豆碱水解成（氨基甲酸）后失去抑制胆碱酯酶的活性，
说明（氨基甲酰酯）基团对酶抑制作用的重要性。
3. 莨菪酸的羧基（α）碳原子是一手性碳原子，天然(-)-莨菪碱在分离
提取的过程中容易发生（消旋）。
4. 当分子中存在环氧基时，由于（脂溶性）增大，易进入中枢，
产生中枢样副作用，若环氧基开环，成羟基，则由于（极性增强），
而使（中枢作用）减弱。
5. 苄基四氢异喹啉结构的天然生物碱类肌松药的特征为双（季铵）结构，
2个（季铵N）原子间隔（10~12个）原子。
6. 泮库溴铵属（N受体拮抗剂），起效快，无激素样作用。
C 1、阿托品 B 2、溴新斯的明
D 3、溴丙胺太林 A 4、氯贝胆碱
B 1、肾上腺素 D 2、马来酸氯苯那敏A 3、麻黄碱
C 4、沙丁胺醇
A 1、拟肾上腺素类
B 2、M受体拮抗剂
C 3、H1受体拮抗剂
D 1. 盐酸普鲁卡因可与NaNO2反应，再与碱性萘酚反应生成猩红色偶氮化合物沉淀，依据是（）
A 因为生成NaCl
B 第三胺的氧化
C 酯基水解 D有芳伯氨基 E 芳环亚硝化
E 2. 下列属于局部麻醉药的是（）
A 硫喷妥钠
B 盐酸氯胺酮
C 氟烷
D 羟丁酸钠
E 丁卡因
E 3. 同时具有抗心率失常作用的局部麻醉药是（）
A 羟丁钠酸
B 盐酸氯胺酮
C 盐酸普鲁卡因
D 硫卡因
E 盐酸利多卡因
4. 下列不属于局部麻醉药物的结构类型是（）
A 对氨基苯甲酸酯类
B 丁酰苯类
C 酰胺类
D 氨基醚类
E 氨基酮类
A 5. 硫卡因是普鲁卡因的（）
A 电子等排体
B 同分异构体
C 同系物
D 立体相似物
E 几何异构体
ABCE 1. 普鲁卡因具有如下性质（多选）P134
A 易氧化变质
B 水溶液在弱酸性条件下相对稳定，中性、碱性下水解速度加快
C 可发生重氮化耦合反应
D 氧化性
E 弱酸性
2. 局部麻醉药的结构类型有（多选）
A 对氨基苯甲酸酯类
B 酰胺类丁酰苯类
C 氨基醚类
D 丙二酰脲类
E 氨基酮类
ABC 3. 对氨基苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部分是（多选）
A 亲脂性部分
B 亲水性部分
C 中间连接部分
D 六元杂环部分E凸起部分
ADE 4. 下列属于局部麻醉药的是（多选）
A 达克罗宁
B 奥沙西泮
C 保泰松
D 罗哌卡因
E 地哌冬
三、填空题
1. 普鲁卡因在体内水解成（对氨基苯甲酸）和（二乙氨基乙醇）。
2. 普鲁卡因属于（苯甲酸酯类）类局部麻醉药，利多卡因属于（酰胺）类局部麻醉药
3. 局部麻醉药可将结构分为（亲脂芳环）（中间连接功能基）（亲水胺基）三部分。
4.盐酸普鲁卡因在生产过程中可能有（对氨基苯甲酸）生成，不良反应较强，需控制其含量。
D 1. 拟肾上腺素药物的基本化学结构是（）
A苯甲胺Bα-苯丙醇胺 Cβ-苯丙醇胺 Dβ-苯乙醇胺 Eα-苯乙醇胺
2. 以下拟肾上腺素药物中含有两个手性碳原子的是（）
A盐酸克伦特罗 B盐酸氯丙那林 C盐酸多巴胺 D硫酸沙丁胺醇 E盐酸麻黄碱
A 3. 含有苯乙胺类结构特征的药物大多具有（）
A 拟肾上腺素作用
B 抗哮喘作用 C升压作用D降压作用E肾上腺素受体阻断
D 4. 异丙肾上腺素易氧化变色是因其分子中含有（）
A 仲醇羟基
B 仲氨基
C 酚羟基
D 儿茶酚结构
E 苯乙胺结构
A 5. 临床上使用的盐酸麻黄碱的构型是（）
A 1R，2S
B 1S，2R
C 1R，2R
D 1S，2S
E 1S
D 6. 苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被非极性较大烷基取代（如异丙基，叔丁基）（）A 对α1受体亲和力增大 B 对α2受体亲和力增大
C 对β受体亲和力增大D对β受体亲和力减小 E 对α、β受体亲和力均增大
C 7. 以芳氧丙醇胺为母体的药物是（）
A 盐酸异丙肾上腺素
B 盐酸多巴胺
C 盐酸普萘洛尔
D 盐酸哌唑嗪
E 盐酸可乐定
E 8. 下述药物中属于选择性β2受体激动剂的是（）
A盐酸氯丙那林B盐酸麻黄碱 C盐酸可乐定D盐酸多巴酚丁胺 E盐酸克伦特罗
9. 以下药物中属于拟肾上腺素药物且其中不含手型碳原子的是（）
A 谱萘洛尔
B 多巴胺
C 拉贝洛尔 D多巴酚丁胺 E 异丙肾上腺素
C 10. 具有如下结构的药物属于（）阿替洛尔
A α受体阻断剂
B 选择性β1受体阻断剂
C 非选择性β受体阻断剂
D β受体激动剂
E α受体激动剂
多选
1. 具有儿茶酚氨结构特征的药物是（）
A甲基多巴B盐酸克伦特罗 C盐酸麻黄碱 D盐酸多巴酚丁胺 E 盐酸异丙肾上腺素
ABE 2. 下述与拟肾上腺素药物构效关系相符的是（）
A 基本结构为β-苯乙胺
B 在苯环3,4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类，极性较大，外周作用较中枢作用强
C 在儿茶酚氨上去掉一个酚羟基，活性增大
D β-苯乙胺侧链α-碳上链有羟基时，R-构型的左旋体生物活性较强
E β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大，对β受体作用选择性越高
AC 3. 拟肾上腺素药物的不稳定性主要变现为（）
A 暴置空气中及光照下易氧化
B 酸性条件下，手型β碳原子易发生消旋化
C 碱性条件下氧化速度加快
D 具有吸湿性
E 易形成多聚物
AD 4. 拟肾上腺素药物的体内代谢过程主要通过哪些酶（）
A 单胺氧化酶 B碳酸酐酶 C 还原酶 D 儿茶酚氧甲基转移酶 E β-内酰胺酶
1. 侧链氨基上烷基取代的大小对受体的选择性有密切关系，在一定范围内，N-取代基越大，对β受体选择性（越高）。
2. 苯乙醇胺结构的β位碳原子的立体构型与活性有关，（R）为优势对应体。
3. 芳氧丙醇胺类的β受体阻断作用比苯乙胺类（强），（β-碳绝对）构型的立体结构与苯乙醇胺类R-构型相当。
A 1.下列各种类型药物中具有降血脂作用的有（）
A 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
B 血管紧张素转化酶（AEC）抑制剂
C 强心苷类
D 钙通道拮抗剂
E 磷酸二酯酶抑制剂
C 2.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以（）
A 抑制体内cAMP的降解
B 抑制血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ的转化
C 阻止内源性胆固醇的合成
D 降低血中三酰甘油含量
E 促进胆固醇的排泄
B 3. 具有如下结构式的药物是（）
A 克伦特罗
B 洛伐他汀
C 氯贝丁酯
D 桂利嗪
E 氯噻酮
D 4.钠通道阻滞剂不包括（）A普罗帕酮 B普鲁卡因胺 C美西律 E利多卡因
B 5.具有如下化学结构的药物是（）
A 钾通道阻滞药
B 钠通道阻滞药
C 钙通道阻滞药
D 肾上腺素α受体阻断剂
E 肾上腺素β受体阻断药
B 6.奎宁丁属于（）
A 强心苷类 BⅠa类钠离子通道阻断剂，抗心律失常
C 硝酸酯类抗心绞痛药
D 促进胆固醇的排泄，降血脂药
E 作用于中枢神经系统的抗高血压药
D 7.不具有抗高血压作用的药物有（）
A 盐酸哌唑嗪
B 利血平 C马来酸依那普利 D 非诺贝特（降血脂） E卡托普利
C 8.属于二氢吡啶类钙拮抗剂类降血压的药物是（）
A 氨力农
B 乙酰唑胺
C 氨氯地平
D 呋塞米
E 螺内酯
A 9.卡托普利的化学结构是（）
ABD1.常用的降血脂药可分为（多选）
A 苯氧乙酸类
B 烟酸类
C 硝酸酯及亚硝酸酯类
D 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类
E 碳酸酐酶抑制剂
ABCDE 2. ACEI的构效关系研究表明（多选）
A 脯氨酸基团构型为L-构型时活性比D-构型活性高
B 脯氨酸基团上的羧基是与酶作用的部位
C 脯氨酸基团的五元环上引入双键保持活性
D 在3位上引入亲脂性基团增加活性
E 分子中的脯氨酸基团不能随意置换
CE 3.下列药物中可用于治疗高血压的是（多选）
A 盐酸胺碘酮
B 哌唑嗪
C 尼群地平
D 硝酸甘油
E 氯沙坦
ACD4.当前临床使用的非前药的血管紧张素转化酶抑制剂是（多选）
A 卡托普利
B 氯沙坦
C 福辛普利
D 赖诺普利
E 厄贝沙坦
BC 5.具有如下化学结构的药物与下列哪些药物的药理作用一致（多选）
A 桂利嗪
B 缬沙坦
C 厄贝沙坦
D 利血平
E 硝苯地平
氯沙坦
1. 洛伐他汀为一前体药物，（内酯环）结构水解后起作用。
2. 氯贝丁酯为一前提药物，在体内转化为（降脂铝）而产生作用。
3. 卡托普利的（巯基）基团与两个副作用有关，即皮肤发疹和味觉障碍有关。
4. 依那普利是（ACEI）药物。
6.（硝苯地平）是第一个上市的1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂也是唯一一个结构（对称）的化合物。
7. 维拉帕米的（S构型左旋）体为室上性心动过速患者的首选药物，而（R 右旋）体则为抗心绞痛药物。
8. 卡托普利结构中含有（2）个手性中心，均为（S）构型。卡托普利结构中含有（羧）基团，具有酸性，其（巯基）也显示一定弱酸性。
E 1. 苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（）
A 乙二胺类
B 哌嗪类
C 丙胺类
D 三环类
E 氨基醚类
C 2. 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物（）
A 盐酸氯丙嗪
B 奋乃静
C 西咪替丁
D 盐酸丙咪嗪
E 多潘立酮
B 3. 下列药物中不含带硫四原子链的H2受体拮抗剂为（）
A 尼扎替丁
B 罗沙替丁
C 甲咪硫脲
D 西咪替丁
E 雷尼替丁
B 4. 西咪替丁是（）
A H1受体拮抗剂
B H2受体拮抗剂 C抗哮喘药 D 抗过敏药 E质子泵抑制剂
C 5. 质子泵抑制剂的代表药物是（）
A 法莫替丁
B 西咪替丁
C 奥美拉唑
D 氯雷他定
E 雷尼替丁
E 6. 以噻唑为母环的药物是（）
A 西咪替丁
B 雷尼替丁
C 苯噻啶
D 赛庚啶
E 法莫替丁
D 7. 具有下列化学结构的药物为（）
A 盐酸苯海拉明
B 法莫替丁
C 西咪替丁
D 盐酸雷尼替丁
E 西替利嗪
BDE 1. 抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构（多选）
A 咪唑环
B 呋喃环
C 噻唑环
D 硝基
E 二甲氨甲基
ABCE 3. 关于奥美拉唑的描述正确的是（多选）
A 亚砜上的硫具有手性，具有光学活性
B 在酸性下可发生重排形成活性形式
C 为两性化合物，其钠盐比较稳定
D 在水溶液中比较稳定
E 在水溶液中不稳定，对强酸亦不稳定
AE 4. 抗溃疡药法莫替丁含有下列哪些结构（多选）
A 噻唑环
B 咪唑环C胍基 D 呋喃环 E 氨磺酰基
1.组胺H1和H2受体拮抗剂临床上分别主要用于治疗（过敏）和（消化性溃疡）。
2. 第一代抗组胺药按化学结构分为（乙二胺）、（氨基醚）、（丙胺）和（三环）类。
A 1. 布洛芬体内代谢的主要途径（）
A 氧化
B 去烃基
C 结合
D 脱羧
E 水解
B 2. 可选择性的抑制COX-2的非甾体抗炎药为（）
A 萘普生
B 罗非昔布(塞来昔布)
C 布洛芬
D 双氯芬酸钠
E 吲哚美辛
D 3. 美洛昔康属于（）类非甾体抗炎药
A水杨酸 B 3,5-吡唑烷二酮C芳基烷酸类 D1,2-苯并噻嗪类（吡罗西康）E芬那酸
4. 下列非甾体抗炎药在体外无活性的是（）
A 萘丁美酮
B 布洛芬
C 塞来昔布
D 萘普生
E 阿司匹林
C 5. 目前仍在临床应用的苯胺类解热镇痛药是（）
A 乙酰苯胺
B 非那西丁
C 对乙酰氨基酚
D 安替比林
E 保泰松
A 6. 非甾体抗炎药的作用机制是抑制（）
A β–内酰胺酶
B DNA螺旋酶
C 拓扑异构酶
D花生四烯酸环氧合酶 E二氢叶酸还原酶
B 7. 吲哚美辛是依据（）的结构而设计得到
A 对氨基苯甲酸
B 5-羟色胺
C 组胺
B 1. 从金鸡纳树皮中得到的具有抗疟和抗心律失常作用的生物碱是（）
A 奎宁丁
B 奎宁
C 辛可宁
D 辛可宁丁
E 甲氟喹
B 2. 下列关于奎宁的叙述中不正确的是（）
A 具有金鸡纳反应
B 喹啉环上氮原子的碱性比奎宁环上氮原子的碱性强
C 主要代谢产物为二羟基衍生物
D 治疗指数低
E 可引起血糖降低
D 3. 关于青蒿素的叙述中，错误的是（）
A 青蒿素是从菊科植物黄花蒿中分离提取的过氧化物倍半萜
B 内过氧化结构对抗虐活性是必须的
C 十位的羰基还原为羟基仍保持活性
D 将青蒿素醚化后得到蒿甲醚(先还原再醚化)
E 口服活性低，溶解度小
1.与奎宁互为非对应异构体的药物是（奎宁丁），在临床上用于（抗心律失常）。奎宁引起的毒性反应为（金鸡纳反应）。
2.奎宁服用后易引起低血糖，其原因是能促进（胰岛素）的释放。
3.将奎宁与（氯甲酸乙酯）成酯得到优奎宁。
B 1. 氮甲属于哪一类抗肿瘤药物（）
A 抗代谢
B 生物烷化剂
C 金属络合物
D 天然生物碱
E 抗生素
A 2. 生物烷化剂以（）与DNA结合而使其失去活性或分子断裂
A 共价键
B 离子键
C 氢键
D 配位键
E 范德华力
E 3. 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（）
A 氮芥类
B 亚乙基亚胺类
C 亚硝基脲类
D 磺酸酯类
E 金属铂络合物
A 4. 下列为前药的是（）
A 环磷酰胺
B 白消安
C 替哌
D 氮甲
E 顺铂
B 5. 下列作用在聚合状态微管的抗癌药物是（）
A 秋水仙碱
B 紫杉醇
C 长春新碱
D 鬼臼毒素
E 吉西他滨
ABCD 1. 下列关于环磷酰胺描述正确的有（多选）abcd
A 一个结晶水时为白色结晶性粉末，失去结晶水后液化
B 为前体药物
C 抗肿瘤谱广
D 生物烷化剂
E 结构中有亚硝基脲
ABCE 2. 下列关于卡莫司汀的描述正确的有（多选）abce
A 具有β-氯乙级-N-亚硝基脲结构
B 碱中稳定性差，分解师放出氮气和二氧化碳
C 具有较高脂溶性，适用于脑瘤D为抗代谢抗肿瘤药物（无抗代谢）
E 主要副作有骨髓抑制
BDE 3. 关于氟尿嘧啶的描述，正确的有（多选）bde
A 为二氢叶酸还原酶抑制剂
B 根据电子等排原理设计
C 属于烷化剂类抗肿瘤药物
D 抗菌谱广，是治疗实体肿瘤的首选药物
E 在亚硫酸钠水溶液中不稳定
BCE 4. 环磷酰胺在肿瘤组织中生成具有烷基化作用的产物包括（多选）
A 4-羟基环磷酰胺
B 丙烯醛
C 去甲氮芥
D 醛基磷酰胺
E 磷酰氮芥
ACE 5. 关于甲胺蝶呤描述正确的有（多选）acde
A 可看做是叶酸中蝶啶环上的羟基被氨基取代的衍生物
B 作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物
C 可用于急性白血病的治疗
D 大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救
E DNA和RNA的合成均可抑制
1.氮芥类药物的结构可以分为两部分，（烷基化）和(载体) 。
2.（）为双功能的烷化剂，可与DNA中鸟嘌呤结合，也可以和氨基酸中巯基双烷基化而夺取硫原子。
3.甲氨蝶呤大剂量引起中毒时，可用（亚叶酸钙）解救。
4.脂肪氮芥的烷化过程为（SN2）反应，反应速率取决于（烷化剂和亲和中心的浓度）。
5.芳香氮芥烷化过程为（SN1）反应，反应速率取决于（烷化剂浓度）的浓度。可形成（环状乙撑亚胺离子），在与亲核中心作用。
6.卡莫司汀属于（亚硝基脲类）类烷化剂。
ABDE 1. 关于对乙酰氨基酚描述正确的有（多选）
A 是非那西汀的活性代谢物质
B 属于苯胺类解热镇痛药物
C具有良好的解热镇痛作用和抗炎作用 (无抗炎作用)
D体内主要转化为葡萄糖醛酸结合物和硫酸结合物
E 过量服用导致中毒时，可用N-乙酰半胱氨酸解毒
ABE 2. 关于阿司匹林描述正确的有（多选）
A 是花生四烯酸环氧和酶不可逆抑制剂
B 可用于心血管系统疾病的预防与治疗
C 是风湿及活动性风湿性关节炎的首选药物 (极慢)
D 属于芳基烷酸类非甾体抗炎药
E 遇湿气缓慢水解
AB 3. 下列属于芳基烷酸类非甾体抗炎药的有（多选）
A 吲哚美辛
B 双氯芬酸钠
C 甲酚钠酸
D 安乃近
E 羟布宗
BCD 4. 下列药物结构中含有羧基的有（多选）
A 安乃近
B 吲哚美辛
C 阿司匹林
D 布洛芬
E 对乙酰氨基酚
ACD 5. 下列属于非选择性的非甾体抗炎药的有（多选）
A 萘普生
B 塞来昔布
C 羟布宗
D 氟芬那酸
E 环丙沙星
1. 解热镇痛药物从化学结构上可分为（水杨酸）、（苯胺）、（吡唑酮）。
2. 贝诺酯是由（对乙酰氨基酚）和（阿司匹林）缩合得到的。
3. 合成阿司匹林时可能会产生副产物（乙酰水杨酸酐副产物），他是引起哮喘、荨麻疹额过敏原物质，限量控制在0.003%一下。
4. 双氯芬酸钠在体内代谢以（）为主。
5. 具有什么（1，2-苯并噻嗪）结构的抗炎药物被称为西康类。
6. 花生四烯酸主要代谢途径有（环氧合酶）途径和（脂氧合酶）途径。
7. 保泰松的体内代谢物（羟布宗），同样具有抗炎抗风湿作用，且不良反应小
8. 双氯芬酸钠抗炎作用有三种途径，包括（抑制环氧合酶，减少PG生物合成和血小板的生成）、（抑制脂氧合酶，减少白三烯的生成（LTB4））、（抑制花生四烯酸的释放，刺激花生四烯酸的再摄取）因此显示很强的抗炎镇痛作用。
9. 阿司匹林的合成以（乙酰水杨酸）为原料，在硫酸催化下经（酸酐）乙酰化制。
10. 非那西丁的代谢产物（对乙酰氨基酚）的毒性及副作用都较低，临床广泛用于镇痛和退热。
卡马西平
吩噻嗪（氯丙嗪）
阿米替林秀新斯的明
肾上腺素 P109 沙丁胺醇的合成 P116 马来酸氯苯那敏的合成 P123
氯雷他定的合成 P126 利多卡因合成P137 普萘洛尔合成P147 美西律合成路线P164 胺碘酮合成P167 卡托普利P171 氯吡格雷P193 华法林钠P196
普鲁卡因合成P135
硝苯地平的合成P153 吉非罗齐的合成
软药: 有治疗效果的药物，当在体内起作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物。如：氟司洛尔
前药：依那普利 氯沙坦及奥美拉唑（无活性）环磷酰胺
天然药物化学试卷及答案
一、单项选择题（共20分，每题1分） 1．乙醇不能提取出的成分类型是………………………………………………………（ D ）A．生物碱 B．苷 C．苷元 D．多糖 E．鞣质 2．原理为分子筛的色谱是…………………………………………………………（ B ） A．离子交换色谱 B．凝胶过滤色谱 C．聚酰胺色谱 D．硅胶色谱 E．氧化铝色谱 6．红外光谱的单位是……………………………………………………………………（ A ）A. cm-1 B. nm C. m/z D. mm E. δ 7．在水液中不能被乙醇沉淀的是…………………………………………………………（ E ）A. 蛋白质 B. 多肽 C. 多糖 D. 酶 E. 鞣质 8．下列各组溶剂，按极性大小排列，正确的是……………………………………………（ B ）A. 水＞丙酮＞甲醇 B. 乙醇＞醋酸乙脂＞乙醚 C. 乙醇＞甲醇＞醋酸乙脂 D. 丙酮＞乙醇＞甲醇 E. 苯＞乙醚＞甲醇 9. 与判断化合物纯度无关的是…………………………………………………（ C ） A. 熔点的测定 B. 观察结晶的晶形 C. 闻气味 D. 测定旋光度 E. 选两种以上色谱条件进行检测 10. 不属亲脂性有机溶剂的是……………………………………………………（ D ） A. 氯仿 B. 苯 C. 正丁醇 D. 丙酮 E. 乙醚 11. 从天然药物中提取对热不稳定的成分宜选用………………………………（ C ） A. 回流提取法 B. 煎煮法 C. 渗漉法 D. 连续回流法 E. 蒸馏法 12. 红外光谱的缩写符号是……………………………………………………（ B ） A. UV B. IR C. MS D. NMR E. HI-MS 13. 下列类型基团极性最大的是………………………………………………（ E ） A. 醛基 B. 酮基 C. 酯基 D. 甲氧基 E. 醇羟基 14．采用溶剂极性递增的方法进行活性成分提取，下列溶剂排列顺序正确的是………（ B ）A．C6H6、CHCl3、Me2CO、AcOEt、EtOH、H2O B．C6H6、CHCl3、AcOEt 、Me2CO、EtOH、H2O C．H2O、AcOEt、EtOH、Me2CO、CHCl3、C6H6 D．CHCl3、AcOEt、C6H6、Me2CO、EtOH、H2O E．H2O、AcOEt、Me2CO、EtOH、 C6H6、CHCl3 15．一般情况下，认为是无效成分或杂质的是…………………………………（ B ） A. 生物碱 B. 叶绿素 C. 鞣质 D. 黄酮 E. 皂苷 16．影响提取效率最主要因素是………………………………………………（ B ） A. 药材粉碎度 B. 温度 C. 时间 D. 细胞内外浓度差 E. 药材干湿度 17．采用液-液萃取法分离化合物的原则是……………………………………………（ B ）A. 两相溶剂互溶 B. 两相溶剂互不溶 C.两相溶剂极性相同 D. 两相溶剂极性不同 E. 两相溶剂亲脂性有差异 18．硅胶吸附柱色谱常用的洗脱方式是……………………………………………（ B ）A．洗脱剂无变化 B．极性梯度洗脱 C．碱性梯度洗脱 D．酸性梯度洗脱 E．洗脱剂的极性由大到小变化 二、多项选择题（共10分，每题2分）1、CE 2、ACD 3、BDE 4、ABCDE
(完整版)天然药物化学重点
天然药物化学习题和参考答案(1) 1、学习天然药物化学的目的和意义： 答：促进天然药物的开发和利用，提高中草药及其制剂的质量。 2、有些化学成分是中草药普遍含有的如：蛋白质、糖类、油脂、树脂、鞣质、色素等，这些成分一般无生物活性，称为无效成份。 3、世界上最早应用升华法制取有效成分是我国《本草纲目》中记载的：（D） A. 香豆素 B.苯甲酸 C.茜草索 D.樟脑 E.咖啡碱 4、下列成分在多数情况下均为有效成分，除了：（E） A.皂甙 B.氨基酸 C.蒽醌 D.黄铜 E.鞣质 5、属于亲脂性成分是：ABCD A.叶绿素 B.树脂 C.油脂 D.挥发油 E.蛋白质 6、衡量一个制剂质量的优劣，主要是检验其有效成分是否存在。（错） 7、有效部位：含有效成分的混合物。 8、怎样利用有效成分扩大药源？举例说明。 答：当从某一天然药物或中药中分离出一种有效成分后，就可以根据此成分的理化特性，从亲缘科属植物，甚至从其他科属植物寻找同一有效成分。如小檗碱最初从毛茛科黄连分离得到，后发现小檗科、防己科、芸香科等许多植物中均含有小檗碱。 9、把下列符号中文名称填写出来： Et 2O（乙醚） CHCl 3 （氯仿） EtOAc（乙酸乙酯） n-BuOH（正丁醇） Me 2CO（丙酮） EtOH（乙醇） MeOH（甲醇） C 6 H 6 （苯） 10、亲脂性有机溶剂是指与水不能混溶的有机溶剂，如苯,氯仿，乙醚。亲脂性有机溶剂的特点：选择性强提取成分范围小，沸点低易浓缩，毒性大，易燃，价贵，不易透入织物组织内，提取时间长，用量大。 11、乙醇沉淀法加入的乙醇，其含量应达 80%以上，可使淀粉，树胶，粘液质，蛋白质等从溶液中析出。 12、结晶法常用的溶剂有冰醋酸，水，甲醇，乙醇，丙酮，氯仿，乙酸乙酯，二氧六环等。结晶法常用的混合溶剂有水/乙醇，丙酮/水，乙醇/氯仿，乙醇/乙醚，氯仿/乙醚，石油醚/苯。 天然药物化学习题和参考答案(4)蒽醌类 1、Molish试剂反应 答：即α-萘酚试剂反应，指糖或甙在浓硫酸作用下，脱水形成糠醛衍生物与α-萘酚缩合而生成紫色缩合物。 2、简述糖的提取、纯化和分离方法。 答：提取的方法是根据它们对水和醇的溶解度不同而采用不同的方法。如单糖包括小分子低聚糖可用水或50％醇提取；多糖根据可溶于热水，而不溶于醇的性质提取。纯化和分离方法：可用铅盐、铜盐沉淀法、活性炭吸附法、凝胶过滤法、离子交换层析法以及分级沉淀或分级溶解法等。 3、香豆素具有苯骈α-吡喃酮的基本母核。结构上可看成是顺式邻羟
应用药物化学思考题_1
应用药物化学思考题 1、药物化学的定义：药物化学(medicinal chemistry) 是研究药物的化学性质、合成方法、构效关系、作用机制与训练药物合成技术的一门综合性学科。包括普通药物化学和高等药物化学 任务： a)为有效利用现有化学药物提供理论基础; b)为生产化学药物提供合理的方法和工艺; c)揭示药物的化学结构－理化性质－生物活性，以把握其作用机理和作用方式。 d)不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多的新药。 2、药代动力学：是应用动力学原理研究药物在体内吸收、分布、代谢转化和排泄过程的速率变化的科学，而且用数学方程定量地表述和预测这些过程。 过程：1.建立数学模型2.药物浓度与时间的关系3.计算出有关参数4.指导临床用药、研究和确定药物制剂的生物利用度、新药设计。 3、过膜转运的方式有那些？被动扩散和主动转运的主要区别是什么？ 被动扩散和主动转运、膜孔扩散、易化扩散、离子对转运、胞饮作用 被动扩散：扩散速率与浓度梯度成正比；无特异性；无饱和性；药物分子必须具备合适的脂水分配系数。大部分化学药物是通过被动扩散途径吸收的。 主动转运：扩散速率与浓度梯度无关；有结构特异性（机体所必需的营养分子如氨基酸，可作为药物转运的载体）、有饱和性；毋须具备一定的脂水分配系数；是耗能过程。 4、药物的化学性质对吸收有何影响？ 1.溶解度水溶性是吸收的先决条件；同系列或同类型物质的熔点增高，溶解度降低 2.脂溶性 3.离解性药物的离解度越高，吸收越差。 4.分子量分子量越小，越容易吸收 5、生物转化的两个阶段？ 生物转化：药物或其他外源性物质在体内发生的化学变化。 第一阶段包括对药物分子的氧化、还原或水解作用，使分子结构中引入或暴露出极性基团。 第二阶段是将极性基团与体内的成分经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。 6、影响药物代谢的因素有那些？ 1、年龄 2、种属和株系的差异 3、遗传因子 4、性别差异 5、酶的诱导 6、酶的抑制 7、其他因素：膳食中蛋白质与 糖类的摄入比、维生素、矿物质、饥饿、营养缺乏、肝炎患者、孕妇、激素失调及时间节律 7、药物-受体相互作用的理论有那些？ (一)占据学说药物的作用强度与被药物分子占据的数目成正比。 (二)亲和性和内在活性学说药物-受体相互作用是由两步组成： a)药物与受体发生复合作用，产生复合物； b)构成复合物的药物在内在活性引发生物效应。 (三)铰链学说药物结合的受体上有两个部位，特异部位可与激动剂的药效团作用，非特异部位与拮抗剂的非极性基 团相互作用。 (四)速率学说药物的生物效应只是在药物与受体相接触的瞬间发生，受体的活化并不与被占据受体的数目成比例， 而是与单位时间内药物分子同受体相互接触的总数成正比。 (五)诱导契合学说结晶状态酶的活性部位其形状未必与底物有互补性，但在与底物相互作用下，具有柔性和可塑性 的酶的中心被诱导发生了构象变化，产生互补性变化。 (六)活化学说未被药物占据的受体有两种状态，非活化状态R和活化状态R*，两种状态处于平衡 8、药物作用的分类如何？ 按分子结构分类： 结构非特异性药物：药物的效应不取决于分子中的特异性化学基团或结构片断； 结构特异性药物：药物的效应取决于分子中的特异性化学基团或结构片断； 9、全身麻醉药和局部麻醉药的作用原理及典型药物。 全身麻醉药作用于中枢神经，使其受到可逆性抑制。（乙醚、巴比妥类的己烯妥钠、非巴比妥类的氯胺酮、） 局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻止神经冲动传导，是非结构特异性地抑制乙酰胆碱的结合。（可卡因、丁卡因）10、镇痛药、心血管系统药物、抗生素类代表药物实例。 镇痛药
天然药物化学试题-3(含答案)
天然药物化学模拟试题(三) 一、选择题BACDC ACCDA BCBAB 1、下列溶剂中能与水混溶的是（）A、乙醚 B、正丁醇 C、丙酮 D、苯 2、聚酰胺色谱柱对下列哪类化合物吸附特强，几乎不可逆（） A、黄酮 B、二萜 C、鞣质 D、糖类 3、下列苷键中最难酸水解的是（） A、五碳糖苷 B、甲基五碳糖苷 C、七碳糖苷 D、六碳醛糖苷 4、凝胶过滤的洗脱顺序是（） A、极性小的先出柱 B、极性大的先出柱 C、分子量小的先出柱 D、分子量大的先出柱 5、将苷的全甲基化衍生物进行甲醇解，分析所得产物可以判断（） A、苷键的构型 B、糖与糖之间的连接顺序 C、糖与糖之间的连接位置 D、苷的结构 6、从水溶液中萃取游离的亲脂性生物碱的最常用溶剂是（） A、氯仿 B、甲醇 C、乙酸乙酯 D、石油醚 7、可用于鉴别糖类或苷类存在的反应是（） A、Gibbs反应 B、三氯化铁反应 C、Molish反应 D、Borntrager反应 8、可区别黄酮和二氢黄酮的反应是（） A、盐酸-镁粉反应 B、锆-柠檬酸反应 C、硼氢化钠反应 D、1％三氯化铝溶液 9、具有抗老年性痴呆活性的天然产物是（） A、水飞蓟素 B、穿心莲内酯 C、长春碱 D、石杉碱甲 10、二倍半萜结构母核中含有的碳原子数目为（） A、25个 B、20个 C、28个 D、23个 11、下列化合物中能使Kedde试剂产生阳性反应的为（） A、黄酮苷 B、洋地黄毒苷 C、香豆素苷 D、生物碱 12、环烯醚萜类的结构特点是（） A、具有C 6-C 3 -C 6 的结构 B、具有半缩醛和环戊烷 C、具有不饱和内酯环 D、具有环戊烷骈多氢菲结构 13、皂苷可与甾醇形成分子复合物，对甾醇的结构要求是（） A、具有3α-羟基 B、具有3β-羟基 C、具有3β-O-糖 D、具有3β-乙酰基 14、挥发油中的芳香化合物多为（） A、苯甲醚 B、苯甲酸 C、苯丙素 D、苯丙酸 15、具有抗肿瘤活性的萜类化合物是（）
药物化学知识点总结
药物化学知识点总结 第七章镇静催眠药与抗癫痫药 1、镇静催眠药的种类：巴比妥类、苯并二氮类、其他类 2、作用机制：中枢GABA受体激动剂 3、构效关系：苯并二氮类 4、代表药物举例：地西泮（合成）、艾司唑仑 5、基本概念：受体、药效团、前药 6、抗癫痫药的种类：巴比妥类、巴比妥类似物（乙内酰脲类、噁唑烷双酮类、丁二酰亚胺类）、二苯并氮杂 类、脂肪羧酸类、GABA类似物 7、代表药物：苯巴比妥（合成）、苯妥英（钠）、卡马西平 8、基本理论：结构非特异性药物、生物电子等排原理及其应用实例 第八章抗精神失常药 1、抗精神病药的种类：吩噻嗪类、硫杂蒽（噻吨）类、丁酰苯类（与哌替啶的关系）、苯酰胺类（与普鲁卡因的关系）和二苯二氮类（氯氮平）等 2、作用机制：DA受体拮抗剂。 3、构效关系及药物代谢：吩噻嗪类 4、代表药物举例：盐酸氯丙嗪 抗抑郁药的种类及代表药物： NE重摄取抑制剂（三环类）：丙咪嗪阿米替林 5-HT重摄取抑制剂：氟西汀，去甲氟西汀 单胺氧化酶（MAO）抑制剂：
苯乙肼和异卡波肼（发现过程，先导化合物的发现途径之一） 第十一章阿片样镇痛药 1、吗啡的结构特征及基本化学性质 2、对吗啡进行结构修饰的主要位点，构效关系？ –3-位酚羟基（可待因）6-位的羟基（异可待因、海洛因） –17-位的叔胺（纳洛酮、纳曲酮）7、8-位的双键（氢吗啡酮、羟吗啡酮）–6,14-亚乙基桥衍生物（埃托啡、二氢埃托啡） 3、具有阿片样活性的合成镇痛药的结构类型： –吗啡喃类衍生物：左啡诺、布托菲诺 –苯吗喃类衍生物：喷他佐辛 –哌啶类：哌替啶、芬太尼 –氨基酮类：美沙酮 4、合成：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼 5、基本概念：治疗指数 第十二章非甾体抗炎药 1、解释非甾体抗炎药的作用机理，非甾体抗炎药长期使用有时会引起胃肠道出血，为什么？ 2、解热镇痛药和非甾体抗炎药按化学结构各为几类？ –水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯 –苯胺类：对乙酰氨基酚 –芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生 –邻氨基苯甲酸类（灭酸类）：甲芬那酸
药物化学复习思考题
第一章绪论 1、名词解释：药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药 2、药物近代发展分为哪几个来源? 3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标 准依据什么? 4、药物有哪几种命名方法? 第二章中枢神经系统药物 镇静催眠药： 1、巴比妥类药物的有效结构特征（两点）；影响其药效强弱的主要因素。 2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。 3、地西泮的化学命名、代谢方式。 抗癫痫药： 1、生物电子等排体概念，举例。 2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。 3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。 4、指出卤加比结构中的载体部分，并简述其作用。 抗精神病药： 1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。 2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。 抗抑郁药 1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类？各举一例。 2、丙咪嗪的结构，它与氯丙嗪的结构区别在哪里？ 3、氟西汀和文拉法辛的作用机制？对映体的活性怎样？ 镇痛药： 1、吗啡的结构和作用特点。 2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念，举例。 3、吗啡的鉴别方法；该药物应如何保存？为什么？ 4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么？如何检出？该杂质有什么作用？ 5、美沙酮的化学命名，哌替啶的合成路线。 中枢兴奋药： 1、咖啡因、吡拉西坦的结构、命名，了解该类药物尤其是促智药是当今药 物化学研究的热点之一。 第三章外周神经系统药物 拟胆碱药： 1、何为“五原子规则”？氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的？写出其结构式 并命名之。 2、溴新斯的明的结构和合成路线，简述其作用机理。 3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法？代表药物？ 抗胆碱药：
2《药物化学》第七版教案(第三章中枢神经系统药物第一节镇静催眠药)
教案（理论） 章节名称第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药（中枢神经系统药物） 第3课次总课次教学时数2授课教师 【教学目的与要求】 1．熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、中枢兴奋药和镇痛药的发展和结构类型。2．掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、和药物作用的靶点。 【教学方法】 理论讲授 课件教学 问答法 【参考资料】 《药物化学》主编：尤启东人民卫生出版社 《药物化学》课件 【重点与难点】 重点：异戊巴比妥、地西泮、苯妥英钠、氯丙嗪的命名、理化性质、合成。 难点：巴比妥类药物的构效关系。 【教学过程设计】 复习提问5分钟导入新课3分钟展示目标3分钟课堂讲授140分钟课堂小结7分钟布置作业2分钟 【教学内容纲要】 第一节镇静催眠药（Sedative-hypnotics） 镇静催眠药没有共同的结构特征，属结构非特异性药物，即不作用于专一的受体，结构非特异性药物作用的强弱主要与理化性质有关。静催眠药镇按照结构类型主要有巴比妥类、苯二氮卓类和其他类。 1．巴比妥类以苯巴比妥（phenobarbital）为例： 巴比妥类药物为取代的丙二酰脲类化合物，其母体结构为嘧啶三酮。分子中的内酰亚胺结构能够互变为烯醇式而呈弱酸性，pKa为7.4，溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中。由于苯巴比妥的酸性比碳酸还弱，所以苯巴比妥钠的水溶液吸收空气中的CO2，可析出苯巴比妥沉淀。巴比妥类化合物分子结构中2个亚氨基上的氢被全部取代，则化合物失去中枢抑制作用，其中1个氢被取代仍保留生物活性。 巴比妥类药物属非特异性结构类型药物，其作用的强弱、快慢和作用时间的长短主要取决于药物的理化性质及体内代谢是否稳定。 巴比妥类药物的酸性对药效很重要，因为药物通常以分子形式吸收而以离子形式作用与受体，因而要求有适当的解离度。在生理pH7.4的条件下，巴比妥类药物在体内的解离程度不同，透过细胞膜和通过血脑屏障进入脑内的药物量也有差异，表现在镇静催眠作用的强弱和作用的快慢也就不同。巴比妥酸在生理条件下99%以上是离子状态，几乎不能透过细胞膜和血脑屏障，进入脑内的药量极微，故无镇静催眠作用。 药物作用时间的长短与药物在体内的代谢稳定性有关，容易代谢则药物作用时间短，反之则长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。当5为取代基为饱和直链烃或芳烃时，由于不易被氧化代谢，因而作用时间长。而当5位取代基为支链烃或不饱和烃时，氧化
天然药物化学试卷A卷
XXXX学校2013—2014学年度 第一学期期末考试《天然药物化学》试卷A 系别：专业：学号：姓名： 1、 O OH OH OH HO O OH 2、 O OH CH3 HO HO 3、 O HO glcO 4、HO O N HO CH3 5、6、 N OCO CH3 CH CH2OH 7、 O O O O O8、 COOH HO9、 O N OCH3 OCH3 OH 10、 OH 二、最佳选择题（每题备选答案中只有一个最佳答案）（30×1.5分）。 ） 11、（） 16、（） 21、（） 26（） 2、（） 7、（） 12、（） 17、（） 22、（） 27（） 3、（） 8、（） 13、（） 18、（） 23、（） 28（） 4、（） 9、（） 14、（） 19、（） 24、（） 29（） 5、（） 10、（） 15、（） 20、（） 25、（） 30（） 1. 甲型和乙型强心苷结构主要区别点是（） A. C5-H的构型 B. 甾体母核稠合方式 C. C10位取代基不同 D. C17位取代基不同 E. C13位取代基不同 2．分离碱性强弱不同的混合生物碱可用（） A.简单萃取 B.分馏 C.PH梯度萃取 D.酸溶碱沉 E.碱溶酸沉 3．利用分子筛作用进行化合物分离的色谱是（） A.硅胶色谱 B.离子交换色谱 C.凝胶过滤色谱 D.纸色谱 E.大孔树脂色谱 4．鞣质与下列物质中不能产生沉淀的是（） A．生物碱 B.金属盐 C．石灰水 D.蛋白质 E．铁氰化钾氨溶液 5．用水蒸气蒸馏法提取，主要提取出的天然药物化学成分类型是（） A.蜡 B.挥发油 C.氨基酸 D.苷类 E.生物碱盐 6. 在水溶液中不能被乙醇沉淀的是（） A.蛋白质 B.多肽 C.多糖 D.酶 E.鞣质 7.超临界流体萃取法多用于提取( )类化合物。 A. 蛋白质 B. 氨基酸 C. 多糖 D. 挥发油 E.鞣质 8. 被称为人体必需脂肪酸的是（） A.α-亚麻酸 B.油酸 C.棕榈酸 D.硬脂酸 E.棕榈油酸 9．可以确定化合物的分子量的波谱技术是（） A.IR谱 B.UV谱 C.MS D.1H-NMR E.13C-NMR 一、写出下列化合物的名称或结构式并指出其所属结构类型(10分)
药物化学期末综合练习答案教学内容
药物化学期末综合练 习答案
《药物化学》期末综合练习 一、根据药物的化学结构式写出其药名及主要临床用途，重点掌握的结构式如下： 1.P15 盐酸利多卡因局麻药、心律失 常 2.P51 双氯芬酸钠解热镇痛 3.P25 地西泮（安定）镇静催眠 4.P83 盐酸苯海拉明抗过敏 5.P34 盐酸氯丙嗪抗精神病 6.P70 吡拉西坦（脑复康）中枢兴奋药或促智 7.P30 卡马西平抗癫痫 8.P227雌二醇卵巢功能不全或雌激素不足引 起的各种症状 9.P129 硝酸异山梨酯抗心绞痛 10.P162 环丙沙星抗菌药 11.P173阿昔洛韦（无环鸟苷）抗疱疹病毒 12.P118氢溴酸山莨菪碱镇静药或抗晕 动、震颤麻痹 13.P169 氟康唑抗真菌 14.P141 氯贝丁酯血脂调节 15.P62盐酸美沙酮镇痛或戒毒 16.P207 塞替哌治疗膀胱癌
17.P197 氯霉素抗菌 18.P102 盐酸多巴胺抗休克 19.P61 盐酸哌替啶（度冷丁）镇痛 20.P182 阿莫西林（羟氨苄青霉素）抗菌 21.P253 维生素C（抗坏血酸）抗坏血病 （吡多醇）因放射治疗引起的恶 22.P252 维生素B 6 心，妊娠呕吐 23.P221 卡铂（碳铂）抗癌 24.P157 磺胺嘧啶抗菌 25.P233 米非司酮避孕 26.P84 马来酸氯苯那敏（扑尔敏）抗过敏 27.P205 环磷酰胺抗癌 28.P74 氢氯噻嗪水肿及高 血压 29.P55 吗啡镇痛 30.P121 盐酸苯海索震颤麻痹 二、根据药品名写出药物的化学结构式及主要临床用途，重点掌握下列药品： 1. 氟烷F3C-CHBrCl 吸入性全身麻醉 2．苯巴比妥 治疗失眠、 惊厥和癫痫
药物化学前八章思考题 答案
一．绪论 1. 名词解释：药物化学、构效关系（SAR）、先导化合物 2. 药物化学的内容和任务是什么？ 3.为什么说药物化学是药学领域的带头学科？ 第一章新药研究与开发概论 1. 名词解释：药物分子设计、组合化学 2. 就新药研究而言，组合化学与传统药物化学手段，有何区别？ 第二章药物设计的基本原理和方法 1. 名词解释：反义寡核苷酸、同系物、剖裂物、插烯物、类似物、药物的潜伏化、挛药、前药、软药 2.发掘先导化合物的途径有哪些？？ 3.简述前药修饰的目的和主要特征是什么？ 第三章药物的结构与生物活性 名词解释： 药物动力相、药效相 药效团 结构特异性药物、结构非特异性药物
药物分配系数（P值或lgP值） 优势构象、药效构象 定量构效关系 第四章药物代谢 1. 名词解释： 药物代谢、第一相生物转化、第二相生物转化、首过效应、消除、生物利用度、ω氧化、ω－1氧化、硫酸酯化轭合、葡萄糖醛酸轭合 2. 药物的第二相生物转化主要有哪几种途径？ 第五章镇静催眠和抗癫痫药 1. 合成：地西泮、巴比妥类药物的通式、苯巴比妥 2. 简述苯二氮卓类药物的构效关系。 3.试分析酒石酸唑吡坦上市后人群迅速增大的原因。 4.简述巴比妥类药物的构效关系。 5.巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何制成粉针剂？ 6.巴比妥类药物的合成一般合成方法中，用卤代烃取代丙二酸二乙酯的α氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？ 7.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？ 8.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？ 9.写出苯巴比妥的主要化学性质，苯巴比妥与苯妥英钠怎么
药物化学重点第七版
第二章中枢神经系统药物 第一节镇静催眠药 5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮巴比妥类、环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物 弱酸性(pKa为7.8)可做成钠盐作注射用； 水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前 配制。 与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中 与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐 肝脏，50％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出 R1 = R2 = 巴比妥类构效关系： 1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。碳数超过8，具有惊厥作； 2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。 3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。 苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 苯巴比妥的用法 注意事项： 1. 久用能成瘾 2. 肝功能严重减退者慎用。 3. 注射剂用注射用水配成5-10％溶液，现配现用。静注宜缓慢。给药过程中应注意观察病人的呼吸 及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。
结构与作用时间长短的关系：与5位上的取代基的氧化性质有关： ?5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收，作用时间长 ?5位取代基为支链或不饱和时，代迅速,主要以代产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。影响药效的另外两个因素 1. 解离常数：以分子形式透过生物膜；以离子形式产生作用 2. 脂水分配系数：脂溶性和水溶性的相对大小。P = C0/C w 一定的脂水分配系数：保证药物既能在体液中转运，又能透过血脑屏障到达作用部位溶于水：在体液中转运；溶于脂：透过细胞膜 地西泮(Diazepam) 1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮 苯并二氮杂卓类 七元亚胺酰胺环是活性必需； 酒石酸唑吡坦 N，N，6-三甲基-2-（4-甲基苯基）咪唑[1,2-a]并吡啶-3-乙酰胺.（半酒石酸盐） 第二节抗癫痫药
药物化学重点总结
药物化学重点 重点 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 H N N H O O O 中等实效巴比妥类镇静催眠药， 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓) 【结构】
N N O Cl 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】 . HCl N S Cl N 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。 第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 【结构】 N O . HCl 开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳作用。但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上主要
药物化学课后作业及课堂练习
第一章 1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药 静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难控制。 临床常用的静脉麻醉药有： （1）早期：巴比妥类: 硫喷妥钠（Thiopental Sodium）海索比妥钠（Hexobarbital sodium） 优点：作用快 缺点：安全范围窄 （2）近年：非巴比妥类: 盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。 依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate） 2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定 利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。 3.按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？ 局麻药的主要结构类型及代表药物 类型结构药名 生物碱可卡因 脂类普鲁卡因
酰胺类利多卡因 酮类达克罗宁 醚类普拉莫卡因氨基甲酸酯类庚卡因 4.简述局麻药的构效关系。 局麻药的结构可分为三个部分： I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。苯环氨基上引入烷基可增强活性。 II为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。 麻醉作用强度：麻醉作用持续时间： III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。
天然药物化学期末考试A卷
12药剂学《天然药物化学基础》期末考试A卷 班级姓名学号 一、选择题 （一）单项选择题（在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案， 并将正确答案的序号填在题干的括号内，每题1分。） 1. 下列各组溶剂，按极性大小排列，正确的是（） A. 水＞丙酮＞甲醇 B. 乙醇＞醋酸乙脂＞乙醚 C. 乙醇＞甲醇＞醋酸乙脂 D. 丙酮＞乙醇＞甲醇 2. 两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的（） A. 比重不同 B. 分配系数不同 C. 分离系数不同 D. 萃取常数不同 3．化合物进行硅胶吸附薄层色谱时的结果是（） A. 极性大的Rf值大 B. 极性小的Rf值大 C.熔点低的Rf值大 D. 熔点高的Rf值大 4．聚酰胺薄层色谱在下列展开剂中展开能力最弱的是（） A. 30%乙醇 B. 无水乙醇 C. 丙酮 D. 水 5.常见的供电子基是（） A. 烷基 B. 羰基 C. 双键 D. 苯基 6.下列哪类生物碱结构是水溶性的（） A.伯胺生物碱 B. 叔胺生物碱 C. 仲胺生物碱 D. 季胺生物碱 7.大多数生物碱具有（）。 A．甜味 B．苦味 C．辛辣味 D．酸味 E．（B、C）8. 下列化合物，属于异喹啉衍生物类的是（）。 A．N B．N C．N H D．N CH3 E． N N 9.生物碱结构最显著的特征是（） A．含有N原子 B . 含有O原子 C . 含有S原子 D.含有苯环 E.含有共轭体系 10.生物碱沉淀反应常用的介质是（） A.酸性水溶液 B.碱性水溶液 C.中性水溶液 D.乙醚溶液 E.三氯甲烷溶液 11.糖类最确切的概念是（） A. 多羟基醛 B. 多羟基醛酮 C. 碳水化合物 D. 多羟基醛（或酮）及其缩聚物12. 最难水解的苷是（） A. S-苷 B. N-苷 C. C-苷 D. O-苷 13. 欲获取次生甙的最佳水解方法是（）。 A．酸水解 B．碱水解 C．酶水解 D．加硫酸铵盐析 E．加热水解 14. 下列黄酮类酸性最强的是（） A. 5，7-OH黄酮 B. 3，4′-OH黄酮 C. 3，5-二-OH黄酮 D. 7，4′-二-OH黄酮 15. 具邻位酚羟基的黄酮用碱水提取时，保护邻位酚羟基的方法是 （） A. 加四氢硼钠还原 B. 加醋酸铅沉淀 C. 加硼酸配合 D. 加三氯甲烷萃取 16．四氢硼钠反应用于鉴别（） A．异黄酮 B．黄酮、黄酮醇 C．花色素 D．二氢黄酮、二氢黄酮醇 17．下列化合物属于蒽醌成分的是（） A. 苦杏仁苷 B. 小檗碱 C. 大黄酸 D. 粉防己甲素 18．蒽醌苷类化合物一般不溶于（） A. 苯 B. 乙醇 C. 碱水 D. 水 19．蒽酮类化合物的专属性试剂是（） A. 对亚硝基二甲苯胺 B. 0.5%醋酸镁 C. 对二甲氨基苯甲醛 D. 两相溶剂极性不同 20.下列蒽醌类化合物酸性最弱的是（） A.1，3-二-OH蒽醌 B.2，6-二-OH蒽醌 C.2-COOH蒽醌 D.1，8-二-OH蒽醌 21.下列化合物属于香豆素的是（） A. 槲皮素 B. 七叶内酯 C. 大黄酸 D. 小檗碱 22. Emerson试剂为（） A．三氯化铁 B．4-氨基安替比林-铁氰化钾 C．氢氧化钠 D．醋酐-浓硫酸 23.香豆素苷不溶于下列何种溶剂（） A. 热乙醇 B. 甲醇 C. 氯仿 D. 水 24.中药水煎液有显著强心作用，应含有( ) A．蒽醌苷 B．香豆素 C．皂苷 D．强心苷 25.向某强心苷固体样品中加呫吨氢醇试剂，水浴3分钟，能显红色， 说明分子中有( ) A．α-D-葡萄糖 B．β-D-葡萄糖 C．6-去氧糖 D．2，6-去氧糖 26.甲型强心苷和乙型强心苷结构的主要区别是（） A. A/B环稠合方式不同 B. B/C环稠合方式不同 C. C3位取代基不同 D. C17位取代基不同 27. I型强心甙、甙元和糖的连接方式为（）。 A．甙元C3—O—（2，6-去氧糖）X—（D-葡萄糖）y， B．甙元C3—O—（6-去氧糖）X—（α-OH糖） C．甙元 C3—O—（α-OH糖）X—（2，6-二去氧糖） D．甙元C3—O—（α-OH糖）X—（6—去氧糖） E．甙元C3—O—（α-OH糖）X 28.根据皂苷元的结构，皂苷可分为（） A．甾体皂苷和三萜皂苷两大类 B．四环三萜皂苷和五环三萜皂苷两大类 C．皂苷和皂苷元两大类 D．甾体皂苷、三萜皂苷、酸性皂苷和中性皂苷四大类 29. 属于皂苷的化合物是（） A. 苦杏仁苷 B. 毛花洋地黄苷丙 C. 甘草酸 D. 天麻苷 30. 下列具有溶血作用的成分是（）。 A．黄酮甙 B．香豆素甙 C．强心甙 D．皂甙 E．蒽醌甙 31. 组成挥发油的主要成分是（） A．苯酚 B．苯甲醛 C．苯丙素 D．单萜、倍半萜及其含氧衍生物 32.具有抗疟作用的成分是（） A.穿心莲内酯 B.丁香酚 C.青蒿素 D.薄荷醇 33. 挥发油采用何法处理后可得到“脑”（）。 A．蒸馏法 B．冷藏法 C．加热法 D．盐析法 E．升华法 34. 区别挥发油和油脂最常用的物理方法是（）。 A．香草醛-浓硫酸反应 B．皂化反应 C．油斑反应 D．异羟肟酸铁反应 E．三氧化铁-冰醋酸反应 35. 挥发油重要的物理常数，也是质控首选项目为（）。 A．颜色 B．比重 C．沸点 D．折光率 E．比旋度 36.检查氨基酸最常用的试剂是（） A.氨水 B.吲哚醌试剂 C.茚三酮试剂 D.磷钼酸试剂 E.双缩脲 37.鞣制具有还原性，在空气中久置，可以产生 A.没食子酸 B.儿茶素 C.鞣红 D.糖类 E.多元醇 38.高效液相色谱的缩写符号是（） A．UV B.MS C.IR D.TLC E.HPLC 39.下面哪个反应能区别检识3-OH和5-OH黄酮类化合物（） A.四氢硼钠反应 B. 锆盐-枸橼酸反应 C.醋酸镁反应 D. 铅盐反应 40. 银杏叶中含有的特征成分类型为（） A.黄酮 B.二氢黄酮醇 C.异黄酮 D.双黄酮 （二）多项选择题（在每小题的五个备选答案中，选出二至五个正确 的答案，并将正确答案的序号分别填在题干的括号内，多选、少选、 错选均不得分，每题2分） 1．影响提取的因素有（）。
药物化学课后习题及答案
绪论 一、选择题 1．药物他莫昔芬作用的靶点为（） A 钙离 B 雌激素受体 C 5－羟色胺受体 D β1－受体 E 胰岛受体 2．下述说法不属于商品名的特征的是（） A 简易顺口 B 商品名右上标以○R C 高雅 D 不庸俗 E 暗示药品药物的作用 3．后缀词干cillin是药物（）的 A 青霉素 B 头孢霉素 C 咪唑类抗生素 D 洛昔类抗炎药 E 地平类钙拮抗剂 4．下述化学官能团优先次序第一的是（） A 异丁基 B 烯丙基 C 苄基 D 三甲胺基 E 甲氨基 5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（） A 甲氧苄啶 B 普萘洛尔 C 硝苯地平 D 氮甲 E 吗啡 6．第一个被发现的抗生素是（） A 苯唑西林钠 B 头孢克洛 C 青霉素 D 头孢噻肟 E 头孢他啶 二、问答题 1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？ 2.简述药物的分类。 3.简述前药和前药的原理。 4.何为先导化合物？ 答案 一、选择题 1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C 二、问答题答案 1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。 2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。 3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。 4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
药物分析第七版复习题答案
药物分析复习题参考答案 第一章 一、名词解释 药物药物分析GLP GMP GSP GCP 药物鉴别杂质检查(纯度检查)含量测定药典凡例吸收系数药品质量标准 二、填空题 1.我国药品质量标准分为中国药典与局颁标准二者均属于国家药品质量标准,具有等同的法律效力。 2.中国药典的主要内容由凡例、正文、附录与索引四部分组成。 3.“精密称定”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一;“称定”系指称取重量应准确至所取重量的百分之一;取用量为“约”若干时,系指取用量不得超过规定量的±10% 。 4、有机药物化学命名的根据就是有机化学命名原则。 5.药品质量标准就是国家对药品质量、规格及检验方法所作的技术规定,就是药品生产、供应、使用、检验与药政管理部门共同遵循的法定依据。 6.INN就是国际非专利名的缩写。 7.药品质量标准制订的原则为安全有效、技术先进、经济合理不断完善 三、单选题 1 药物分析主要就是研究( ) A 药物的生产工艺 B 药品的化学组成 C 药品的质量控制 D药品的处方组成 E 药物的分离制备 2 药品生产质量管理规范的英文符号就是( ) A.GLP B、GMP C、GSP D、GCP E、GAP 3、新中国成立以来,我国先后出版的《中国药典》版本数就是() A.5版B、6版C、7版D、8版E、9版 4、《中国药典》(10版)分为几部？()
A 一部 B 二部 C 三部 D 四部 E 五部 5、《美国药典》的英文缩写符号就是() https://www.360docs.net/doc/4e10773155.html,A B、USP C、JP D、UN E、BP 6、《中国药典》(10版)凡例规定,室温就是指() A 、10~25℃B、10~30℃C、20℃E、20~25℃ 7、药品的“恒重”就是指供试品连续2次干燥或炽灼后的重量差异在() 0、1mg以下 B 、0、3mg以下C、1mg以下D、3mg以下E、10mg以下 8.为了保证药品的质量,必须对药品进行严格的检验,检验工作应遵循( ) A 药物分析 B 国家药典 C 物理化学手册 D 地方标准 9.下列药品标准属于法定标准的就是() A 《中国药典》 B 地方标准 C 市颁标册 D 企业标准 10.药物的鉴别试验就是证明( ) A 未知药物真伪 B 已知药物真伪 C 已知药物疗效 D 未知药物纯度 11.西药原料药的含量测定首选的分析方法就是( ) A 容量法 B 色谱法 C 分光光度法 D 重量分析法 12手性药物所特有的物理常数就是( ) A 比旋度 B 熔点 C 溶解度 D 吸收系数 E 晶型 13 鉴别药物时,专属性最强的方法就是( ) A 紫外法 B 红外法 C 荧光法 D 质谱法 E 化学法 14 临床研究用药品质量标准可供( ) A 临床医院用 B 临床前研究用 C 动物实验用 D 药品生产企业用 E 研制单位与临床试验单位用 15药物制剂的含量测定应首选( ) A、HPLC法 B 光谱法 C 容量分析法 D 酶分析法 E 生物检定法 四、多选题 1 下列缩写符号属我国质量管理规范的法令性文件就是()
药物化学习题集(附答案)
第一章绪论 一、单项选择题 (1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B) (A)氯沙坦 (B)奥美拉唑 (C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱 (2)下列哪一项不属于药物的功能 (D) (A)预防脑血栓 (B)避孕 (C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 (3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D) (A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢 (B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢 (C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基 (D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢 (E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢 (4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为(E) (A)化学药物 (B)无机药物 (C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物 (5)硝苯地平的作用靶点为 (C) (A)受体 (B)酶 (C)离子通道 (D)核酸 (E)细胞壁 (6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C) (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 二、配比选择题 (1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名 (D)商品名 (E)俗名 1、对乙酰氨基酚 (A) 2、泰诺 (D) 3、Paracetamol (B) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C) 5．醋氨酚 (E) 三、比较选择题 (1) (A)商品名 (B)通用名 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、药品说明书上采用的名称 (B) 2、可以申请知识产权保护的名称 (A) 3、根据名称，药师可知其作用类型 (B) 4、医生处方采用的名称 (A) 5、根据名称，就可以写出化学结构式。 (D) 四、多项选择题 (1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D) (A)发现与发明新药 (B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 (2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E) (A)受体 (B)细胞核 (C)酶 (D)离子通道 (E)核酸 (3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E) (A)卡托普利 (B)溴新斯的明 (C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素 (4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D) (A)药物可以补充体内的必需物质的不足 (B)药物可以产生新的生理作用 (C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 (D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 (E)药物没有毒副作用 (5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E) (A)基因工程药物 (B)植物药 (C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物 (6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E) (A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文) (D)常用名 (E)商品名 (7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D) (A)可乐定 (B)普萘洛尔 (C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡 (8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D) (A)紫杉醇 (B)苯海拉明 (C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶 (9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E) (A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术 (D)基因芯片 (E)固相合成 (10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)