苷类药物的分析
15(糖类和苷类药物的分析)
l = 1dm
100α 198.17 = × 52.75 × l 180.16
c′%= α× 2.0852
（三）葡萄糖氯化钠注射液含量测定 1、葡萄糖 、 2、氯化钠 、 旋光度法 银量法
（吸附指示剂法） 吸附指示剂法） 糊精溶液 硼砂溶液
糊精溶液
可形成保护胶体，使氯 可形成保护胶体，
化银沉淀呈胶体状态， 化银沉淀呈胶体状态，则具有较大 的表面，有利于对指示剂的吸附， 的表面，有利于对指示剂的吸附， 有利于滴定终点的观察 硼砂溶液 调pH为7，促使荧光黄 为 ， 电离，增大荧光黄阴离子浓度， 电离，பைடு நூலகம்大荧光黄阴离子浓度，可 使终点敏锐
HO OH CH 2 OH H C OH O OH
一、比旋度测定 （一）葡萄糖比旋度测定 比旋度可以反映其纯度， 比旋度可以反映其纯度， 故药典不作专项含量测定，只 故药典不作专项含量测定， 规定比旋度范围
20 ℃ ChP [α]D = +52.5° ~ 53.0°
计算
[α]
[ ]
20 = D
α
计算
c=
[α]
α
20 l D
c%=
[α]
100α
20 D l
c 无水葡萄糖浓度（ ） 无水葡萄糖浓度（ % =
[α]
100α
20 l D
c 含水葡萄糖浓度（ ） 含水葡萄糖浓度（ ′% = c%×
M含水 G M无水 G
[ ]
198.17 = × 20 [α] l 180.16
D
100α
20 α D = 52.75
△
碱性酒石酸铜
乳糖 →黄 →棕红 → △
NaOH
硫酸铜
化学治疗药—氨基苷类抗生素(药理学)
产生耳毒性、肾毒性 用于治疗尿路感染
口服难吸收
用于治疗肠道感染
氨基糖苷类抗生素共性
• 抗菌机制 抑制蛋白质合成的全过程 （起始、延伸、终止） 1.起始阶段： 抑制70S亚基始动复合 物的形成； 2.延伸阶段： 与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪曲， mRNA错译，阻止移位； 3.终止阶段： 阻止终止密码子与A位结合； 阻止70亚基的解离。
避免与增加肾毒 性的药物合用 小儿、老年人、 休克、脱水及肾 功能不全患者禁 止应用
氨基糖苷类抗生素共性
神经-肌肉麻痹
原因： 氨基苷类在突触前膜与Ca2+ 结合部位结合
抑制乙酰胆碱释放
神经肌肉接头传递阻断
氨基糖苷类抗生素共性
过敏反应
较少见，一旦发生较青霉素引பைடு நூலகம்的过敏性 休克严重，宜首选注射葡萄糖酸钙进行抢救
• 氨基糖苷类抗生素口服治疗肠道感染的原因？ • 为何氨基糖苷类抗生素用于治疗尿路感染？ • 从体内过程角度出发，阐释氨基糖苷类抗生 素导致耳毒性、肾毒性的原因？
氨基糖苷类抗生素共性
不能透过血-脑屏障
不能用于治疗脑膜炎
血浆蛋白结合率低，在 肾皮质、内耳内外淋巴 液高浓度蓄积
大部分药物以原形从肾 脏排出，尿中浓度高
氨基苷类
氨基苷类 氨基苷类
大肠杆菌
氨基糖苷类抗生素共性
肺炎克雷伯杆菌
• 静止期杀菌剂 • 主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、结
核杆菌，对厌氧菌不敏感
• 杀菌速率与杀菌时程成浓度依 赖性
具有初次接触效应
具有较长的PAE
碱性环境中抗菌活性增强
志贺菌 痢疾杆菌
变形杆菌
❖ 耐药性 ❖ 产生钝化酶 ❖ 改变胞浆膜通透性 ❖ 细胞内转运功能异常 ❖ 作用靶位改变
人卫版药理,氨基糖苷药物
• 降低细胞膜通透性
• 作用靶位即核糖体结构改变
5.体内过程
胃肠吸收极少或不吸收 蛋白结合率低，主要分布细胞外液
碱性环境中作用增强
肾脏中浓度高，主要经肾小球原形排泄 在内耳外淋巴液中浓度高，t1/2长，可透
过胎盘
6. 不良反应
1.肾毒性
表现为尿浓缩使排尿困难、蛋白尿、 管型尿，氮质血症及无尿等。一般年老 剂量大、合用肾毒性药物（如速尿等） 易发生肾毒性。
磷霉素
阻止细菌细胞壁粘肽合成第一步，无交叉 耐药和交叉过敏
快速杀菌剂，抗菌谱广，G+、G-，作用弱 于青霉素和头孢菌素
与内酰胺类、氨基糖苷和喹诺酮连用有协 同作用。 口服或静脉注射，分布广，可透血脑屏障 轻中度感染，与其他联用治疗重度感染
N-乙酰胞壁酸前体
-内酰胺类 消旋酶 ↓ 环丝氨酸 合成酶万古霉素 杆菌肽粘肽合成酶 ↓ 直链十肽 ↓ N-乙酰胞壁酸 粘肽 五肽复合物 脂载体 二糖复合物 磷霉素→ N-乙酰胞壁酸
临床应用
① 严重G- 杆菌感染：败血症、骨髓炎、 肺炎、腹膜炎等首选 ② 铜绿假单胞菌感染（烧伤）（与羧苄 西林合用，不能混合） ③ 原因未明的G-杆菌混合感染
（与羧苄西林、头孢菌素合用）
④ 口服用于肠道感染或术前准备
卡那霉素
抗菌谱：同链霉素:G-、结核杆菌有效,铜绿无
效
临床应用：G-严重感染(非首选）；对第一线药
抗菌谱： 1.G+菌作用强：对多种抗生素耐药的金葡菌 （包括MRSA）、表皮球菌、链球菌 2.厌氧菌和G-无效
临床应用：
1.用于耐药金葡菌的严重感染。
β-内酰胺过敏者 2.假膜性肠炎。
不良反应：
毒性反应大。耳肾毒性、静脉炎、过 敏反应（红人综合征）
4氨基糖苷类
49.庆大霉素Gentamycin本品为氨基糖苷类抗生素。
对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。
奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。
对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。
对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的约80％有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药株则对本品多数耐药。
对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差，肠球菌属则对本品大多耐药。
本品与β内酰胺类合用时，多数可获得协同抗菌作用。
本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。
近年来革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。
【临床应用】庆大霉素片：适用于治疗细菌性痢疾或其他细菌性肠道感染，亦可用于结肠手术前准备。
口服。
成人一日240～640mg，分4次服用；儿童按体重一日5～10mg/kg，分4次服用。
硫酸庆大霉素注射液：1．适用于治疗敏感株所致的严重感染，如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。
治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用，临床上多采用庆大霉素与其他抗菌药联合应用。
与青霉素(或氨苄西林)合用可治疗肠球菌属感染。
2．用于敏感细菌所致中枢神经系统感染，如脑膜炎、脑室炎时，可同时用本品鞘内注射作为辅助治疗。
1．成人肌内注射或稀释后静脉滴注，一次80mg（8万单位），或按体重一次1～1.7mg/kg，每8小时1次；或一次5mg/kg，每24小时1次。
疗程为7～14日。
静滴时将一次剂量加入50～200ml的0.9%氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液中，一日1次静滴时加入的液体量应不少于300ml，使药液浓度不超过0.1%，该溶液应在30～60分钟内缓慢滴入，以免发生神经肌肉阻滞作用。
2．小儿肌内注射或稀释后静脉滴注，一次2.5mg/kg，每12小时1次；或一次1.7mg/kg，每8小时1次。
药分：糖类和苷类药物的分析
第⼗七章糖类和苷类药物的分析第⼀节糖类药物的分析⼀、基本性质：葡萄糖属单糖⼆、鉴别试验：1、灼烧试验：蔗糖鉴别2、Fehling反应：醛基或酮基有还原性，在碱性酒⽯酸铜(Fehling试液)中还原铜成氧化亚铜。
⽆⽔葡萄糖、葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液均⽤此法鉴别。
蔗糖三、葡萄糖与乳糖的杂质检查：1、葡萄糖⼀般检查项⽬：(1)酸度、氯化物和硫酸盐(2)溶液的澄清度与颜⾊：检查⽔中不溶性物质或有⾊杂质。
(3)⼄醇溶液的澄清度：淀粉和糊精(4)亚硫酸盐和可溶性淀粉2、葡萄糖注射液中5-羟甲基糖醛的测定：3、乳糖的杂质检查：“蛋⽩质”的检查，加硝酸汞四、含量测定：(1) 原料药的含量测定：规定⽐旋度(2) 制剂的含量测定：1、葡萄糖注射液含量测定：2000版⽤旋光法测定注射液、G氯化钠注射液复⽅制剂中G含量。
2、葡萄糖氯化钠注射液含量测定：加糊精以形成保护胶体，加3.5%硼砂使PH=7。
第2节苷类药物分析⼀、基本结构与性质：⼆、鉴别试验：(⼀)Keller-Kiliani反应：溶于微量FeCl 的冰醋酸液中，加浓硫酸成两层，交界处显⾊。
全部(⼆)Kedde反应：⽤于去⼄酰⽑花苷的鉴别。
(三)⾊谱法：1、纸⾊谱法：地⾼⾟的鉴别2、薄层⾊谱法：去⼄酰⽑花苷及其注射液的鉴别3、⾼效液相⾊谱法：甲地⾼⾟及其⽚剂的鉴别三、含量测定：⽐⾊法、荧光法、⾊谱法第⼗⼋章甾体激素类药物的分析第⼀节基本结构与分类⼀、基本结构：具有环戊烷姘多氢菲母核。
⼆、分类：1、肾上腺⽪质激素(⽪质激素)：可的松、泼尼松、地塞⽶松 21 C原⼦2、雄性激素及蛋⽩同化激素：睾酮的衍⽣物苯丙酸诺龙 19 C原⼦3、孕激素：黄体激素和孕酮：黄体酮 21 C原⼦4、雌激素： 18 C原⼦第⼆节鉴别试验⼀、呈⾊反应：1、与强酸的呈⾊反应：硫酸2、官能团的呈⾊反应：(1) C - -醇酮基的呈⾊反应：与四氮唑盐反应呈⾊。
醋酸泼尼松(2) 酮基的呈⾊反应：酮基能与2、4⼆硝基苯肼、异烟肼、硫酸苯肼呈⾊(3)甲酮基的呈⾊应：亚铁氰化钠与黄体酮显蓝紫⾊(专属)，其他淡橙或不显。
药分第18章 糖类及苷类药物的分析(补充)
旋光度测定法 (Polarimetry)
GC法
药用糖类 含量=?
折光率测定法 (Refractometry)
比色法
糖分子中的醛基或 酮基对发色试剂如铜盐、 汞盐、银盐、四氮唑盐 等的还原作用
剩余碘量法 高碘酸盐氧化法
§2. 苷类
糖或其衍生物 非糖类（苷元或配基）
CHO
CHO
H C OH H C OH
Cu2O
酮糖 HCl
间苯二酚
红色缩合物
(7). 比旋度法 (8). TLC法
双糖反应慢 醛糖反应慢
乳糖的杂质检查
加硝酸汞试液不 得有白色絮状沉淀, 否则表明有蛋白质 杂质
杂质检查
葡萄糖注射剂的杂质检查
1. 酸度、氯化物和硫酸盐 2. 乙醇溶液的澄清物 3. 亚硫酸盐与可溶性淀粉
HPLC法
FIA法
O HO C H O HO C H
O
H C OH HO C H
H C OH
H C OH
H C OH HO C H
HC
HC
CH 3
CH 3
CH 2OH
CH 2
磁麻糖
黄夹糖
龙胆二糖
苦杏仁苷
CN CH OC6H10O4 O C6H11O5
H2O
苦杏仁苷酶
CN CH OC6H10O4 O C6H11O5
Digoxin
地高辛
杏仁水含量=?
1. 银量法
CN CHOH
+ NH4OH
CHO
NH4CN +
2. 汞量法
CN- +Ag+ CN- +AgCN
AgCN Ag(CN)2
+Ag+
药理学-苷类抗生素
目前，已经有一些苷类抗生素进入临床试验阶段，并表现出较好的抗菌活性，为未 来的临床应用提供了新的选择。
药物作用机制研究进展
苷类抗生素的作用机制主要是通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用，其作用机制与传统的抗生 素有所不同。
与其他抗生素的协同作用
苷类抗生素与某些其他抗生素联合使用时，可以产生协同作用，增强抗菌效果， 减少耐药性的产生。
与心血管药物的相互作用
某些苷类抗生素可能会与心血管药物相互作用，影响药物代谢和疗效，需特别 注意。
不良反应与防治
过敏反应
部分人对苷类抗生素过敏， 可能出现皮疹、呼吸困难 等症状，应立即停药并就 医。
药理学特性
抗菌机制
01
苷类抗生素通过抑制细菌细胞壁合成、影响细胞膜通透性或干
扰蛋白质合成等机制发挥抗菌作用。
抗菌谱
02
苷类抗生素对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌等具有广谱
抗菌活性。
耐药性
03
由于苷类抗生素的作用机制独特，细菌对其产生的耐药性相对
较低。
药效学特性
药效学特点
苷类抗生素具有高效、低毒、低残留等特点，在临床治疗中具有 重要应用价值。
跨学科合作
加强药学、化学、生物学等学科之间的合作，共同推 进抗生素的研究和开发。
临床应用研究
加强抗生素在临床应用方面的研究，以提高治疗效果 和安全性。
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新药研发趋势
新型抗生素
针对不同种类的细菌和不同作用机制，研ห้องสมุดไป่ตู้新型抗生素是未来的 重要方向。
核苷类药物分析
核苷类药物分析介绍核苷类药物是一类以核苷为结构基础的药物，常用于治疗病毒感染、癌症等疾病。
对核苷类药物进行分析是药物研究与开发的重要环节之一，确保药物的质量和有效性。
本文将介绍核苷类药物的分析方法及相关设备和技术。
核苷类药物分析方法高效液相色谱法（HPLC）高效液相色谱法是核苷类药物分析中最常用的方法之一。
它利用样品中的核苷类药物与色谱柱中的固定相发生相互作用，通过流动相的移动将不同成分分离出来。
常用的柱材有反相柱、离子交换柱和手性柱。
高效液相色谱法能够对样品中的核苷类药物进行快速、准确的分析。
同时，该方法还易于自动化操作，提高了分析的准确性和重复性。
质谱法（MS）质谱法是一种基于药物分子的质量-电荷比进行分析的技术。
核苷类药物分子可以通过质谱的离子化方法如电喷雾离子化进行药物离子的生成与检测。
质谱法可以提供准确的药物分子质量，并可以鉴定和定量药物中的杂质。
质谱法能够提供对核苷类药物分子结构的更深入认识，有助于药物的研究和开发。
紫外-可见分光光度法（UV-Vis）紫外-可见分光光度法是一种常用的分子吸收光谱分析方法。
核苷类药物分子在紫外-可见区域吸收特定波长的光线，通过测量样品溶液在不同波长下的吸光度，可以定量分析核苷类药物的含量。
紫外-可见分光光度法操作简单、快速，具有较高的灵敏度和选择性，成本低廉，因此被广泛应用于核苷类药物的分析。
核磁共振（NMR）核磁共振技术是一种基于原子核的磁共振现象进行分析的方法。
核苷类药物中的核磁性原子（如氢、碳）在外加磁场下会发生共振吸收现象，通过测量不同核磁共振峰的频率和强度，可以确定分子的结构。
核磁共振技术具有非破坏性、快速和高分辨率等优点，对核苷类药物的结构鉴定和定量分析起到至关重要的作用。
相关设备和技术高效液相色谱-质谱联用仪（LC-MS）高效液相色谱-质谱联用仪是将高效液相色谱和质谱两种技术结合在一起的分析仪器。
它可以实现对核苷类药物结构的分析和定量分析。
强心苷类或洋地黄类的临床用药护理及用药监护
强心苷类或洋地黄类的临床用药护理及用药监护摘要：本类药物在临床上应用已有2个多世纪，对其临床疗效曾有反复争议。
20世纪60年代和70年代有不少学者认为本类药物对充血性心力衰竭(congestive heart failure，CHF)无明显益处，仅适用于CHF合并房性心律失常的患者。
80年代后的一些随机、双盲、对照研究结果显示本类药物能缓解CHF患者的症状、改善血流动力学、提高运动耐力和生活质量，但不能降低病死率。
关键词：强心苷类；洋地黄类；用药护理；用药监护本类药物在临床上应用已有2个多世纪，对其临床疗效曾有反复争议。
20世纪60年代和70年代有不少学者认为本类药物对充血性心力衰竭(congestive heart failure，CHF)无明显益处，仅适用于CHF合并房性心律失常的患者。
80年代后的一些随机、双盲、对照研究结果显示本类药物能缓解CHF患者的症状、改善血流动力学、提高运动耐力和生活质量，但不能降低病死率。
1 临床用药护理1.1 护理评估(1)健康史的评估：对洋地黄类药物过敏；肾功能不全(可影响药物的排泄)；室性心动过速或颤动；传导阻滞或病态窦房结综合征(SSS)；特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄(IHSS)；急性心肌梗死；电解质紊乱(高钙、低钾或低镁)；怀孕或哺乳期妇女(药物对于胎儿或新生儿存在副作用)。
(2)体格检查：用药前应检查一般状况和任何一种可能发生的副作用。
评估体重、皮肤颜色、皮损；感(表)情、定向性、反射；脉搏、血压、灌注、心脏听诊；呼吸；腹部体检，如肠鸣音。
(3)实验室检查：肾功能、电解质、心电图。
1.2 护理问题(1)心排血量改变：与心功能有关。
(2)体液丢失：与利尿有关。
(3)组织灌注量改变：与心排血量改变有关。
(4)气体交换改变：与心排血量改变有关。
(5)特定知识缺乏：药物治疗。
1.3 计划与实施(1)为尽快取得治疗效果，应咨询医生是否需要服用负荷量。
(2)服药前监测心率1 min，以观察有无副作用。
强心苷类药物的临床应用
强心苷类药物的临床应用强心苷类药物是一类常用于心血管疾病治疗的药物，具有增强心肌收缩力、调节心率和改善心脏功能的作用。
本文将对强心苷类药物的临床应用进行介绍和分析。
一、强心苷类药物的作用机制强心苷类药物主要通过抑制心肌细胞内Na+/K+-ATP酶的活性，增加钙离子进入心肌细胞，从而增强心肌收缩力。
此外，强心苷类药物还可以提高心肌细胞对钙的利用率，增加心肌收缩的力度和速率，同时降低心肌舒张时的肌钙蛋白含量，有利于降低心肌耗氧量。
二、强心苷类药物的临床应用1. 治疗心力衰竭：强心苷类药物是治疗急性和慢性心力衰竭的重要药物。
通过增强心肌收缩力，改善心脏功能，缓解心力衰竭的症状，减轻患者的呼吸困难、水肿等症状。
2. 治疗心律失常：强心苷类药物可以调节心脏的节律，用于治疗房颤、室性心动过速等心律失常。
通过调节心率、增强心肌收缩力，使心脏节律恢复正常。
3. 辅助冠心病治疗：强心苷类药物可以增加心肌供血，降低心肌耗氧量，改善心肌缺血症状，辅助冠心病的治疗。
4. 外科手术辅助：在心脏手术、心脏移植等外科手术中，强心苷类药物可以提高手术成功率和预后。
三、强心苷类药物的注意事项1. 用药剂量要准确：强心苷类药物的剂量需要根据患者的具体情况和临床表现进行调整，应在医生指导下使用。
2. 严密监测：强心苷类药物在使用过程中需要监测患者的心率、血压、心电图等指标，及时调整用药剂量。
3. 避免长期应用：长期应用强心苷类药物容易导致耐药性和不良反应，应避免长期连续使用。
结语强心苷类药物在心血管疾病的治疗中发挥着重要作用，但在使用过程中需要注意剂量、监测和避免长期应用。
在医生的指导下正确使用，可以取得良好的临床疗效。
希望本文对强心苷类药物的临床应用有所帮助。
三萜皂苷及黄酮苷类天然产物的质谱分析方法研究共3篇
三萜皂苷及黄酮苷类天然产物的质谱分析方法研究共3篇三萜皂苷及黄酮苷类天然产物的质谱分析方法研究1三萜皂苷及黄酮苷类天然产物的质谱分析方法研究随着天然药物研究的发展，三萜皂苷及黄酮苷类天然产物已成为研究的重点。
然而，这类化合物在复杂的天然药物中含量较低且结构多样，因此分析方法的选择和提高分析精度是非常必要的。
质谱分析技术由于具有快速、准确、灵敏、高分辨率、无需在样品中引入标准化合物等特点，成为了分析三萜皂苷及黄酮苷类化合物的首选方法。
一、样品的制备样品的制备对分析结果非常重要。
传统的制备方法是将天然药物粉碎、浸泡、提取等，可以得到较多的目标化合物，但样品中同时含有大量的杂质，需要通过色谱净化后再进行质谱分析。
现在通常采用气相色谱-质谱联用技术（GC-MS）或液相色谱-质谱联用技术（LC-MS）进行分析，因此样品制备更加重要。
对于三萜皂苷类化合物，可采用超声波辅助提取法或加入碱性溶液提高提取效果。
对于黄酮苷类化合物，可采用超声波或微波辅助提取法。
在这些提取方法中一般都会加入内标物，常用的内标物有稳定同位素和芐酮（naringin），内标物的加入能够消除分析中的噪声和提高分析精度。
二、GC-MS分析GC-MS分析适用于挥发性化合物的分析，但对于极性化合物的分离效果较差，因此不适用于三萜皂苷类化合物的分析。
对于黄酮苷类化合物的分析，GC-MS可以分析黄酮类化合物的分解产物，但分析测定需要较高的灵敏度和特异性，通常需要大量的前处理步骤。
三、LC-MS分析LC-MS分析适用于分子量较大、极性较强的化合物。
液相色谱通常采用正相或反相色谱柱进行分离，移动相一般为甲醇和水混合物，可以在短时间内进行准确和高效的分离。
质谱分析通常采用正负离子化技术，能够探测到较多的化合物。
值得注意的是，三萜皂苷及黄酮苷类化合物分子结构复杂，存在不同的留尼汀式互变异构体和同分异构体，分析过程中需要根据实际情况进行分选分析。
此外，分析过程中对于样品的纯度也需要进行判断和鉴定，以避免质谱分析结果不准确。
糖类和苷类药物的分析(一)_真题(含答案与解析)-交互
糖类和苷类药物的分析(一)(总分66, 做题时间90分钟)一、A型题题干在前，选项在后。
有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。
1.因葡萄糖、乳糖、蔗糖分子结构中都含有不对称碳原子，所以它们均有的物理特性为•A．水溶性•B．溶液的黏性•C．旋光性•D．紫外吸收特性•E．折光性SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C2.《中国药典》(2000年版)规定鉴别某药物方法为：取药物10g，精密称定，加水适量与氨试液0.2ml，溶解后，加水稀释至100.0ml，放置10min，在25℃依法测定其比旋度为52.5度～53.0度。
此方法中放置10min的目的是•A．使反应进行完全•B．使达到变旋平衡•C．使溶液浓度变均匀•D．使溶解完全•E．使完全呈半缩醛环状结构SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:B3.取葡萄糖1.0g，加90%乙醇30ml，置水浴上加热回流10min，溶液应澄清。
该法检查的杂质是•A．亚硫酸盐•B．可溶性淀粉•D．蛋白质•E．砷盐SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C4.采用旋光度测定法测定葡萄糖注射液含量时，需要加入的试液为•A．碱性酒石酸铜试液•B．氨试液•C．二硝基苯甲酸试液•D．铜吡啶试液•E．Ag(DDC)的吡啶溶液SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:B5.精密量取葡萄糖注射液20ml(相当于葡萄糖10g)，置100ml量瓶中，加氨试液0．2ml，加水稀释至刻度，摇匀，静止10min，依法测定旋光度为4.791°。
试计算葡萄糖注射液的含量相当于标示量的百分含量。
葡萄糖注射液规格为20ml：10g；其比旋度为+52.75°；计算因数为2.0852•A．95.0%•B．98.0%•C．99.9%•D．100.0%•E．105.0%SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C6.应检查还原糖的药物是•B．地高辛•C．洋地黄毒苷•D．蔗糖•E．葡萄糖SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D7.吸附指示剂法测定葡萄糖氯化钠注射液中氯化钠含量时，加人糊精的作用是•A．使AgCl沉淀成胶体状态•B．排除干扰•C．使终点便于观察•D．调节pH值•E．使AgCl沉淀凝集沉下，使溶液澄清，便于观察SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:A8.1ml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于氯化钠的量是(NaCl的分子量为58.44) •A．29.22mg•B．14.61mg•C．58.44mg•D．5.844mg•E．2.922mgSSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D9.检查葡萄糖中“蛋白质”时，规定用磺基水杨酸而不用硝酸汞试液(乳糖检查时用)的原因为•A．葡萄糖有氧化性•B．葡萄糖有还原性•C．葡萄糖可结合汞离子•D．葡萄糖可将汞离子还原为金属汞黑色沉淀而干扰检查•E．葡萄糖和汞离子形成稳定的配位化合物SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D10.葡萄糖氯化钠注射液中氯化钠含量测定应采用的方法是•A．旋光度测定法•B．铬酸钾法•C．铁铵矾指示剂法•D．银量法•E．吸附指示剂法SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:E11.取葡萄糖1.0g，加水10ml溶解后，加磺基水杨酸溶液(1→5)3ml，不得发生沉淀。
天然药物化学甾体和其苷类
2024/4/29
天然药物化学甾体和其苷类
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2.Salkowski反应 样品溶于氯仿，沿管壁滴 加浓硫酸，氯仿层显血红色或青色，硫酸层显 绿色荧光。
3.三氯化锑或五氯化锑反应 将样品醇溶液点 于 滤纸上，喷以20%三氯化锑（或五氯化锑） 氯仿溶液（不应含乙醇和水）干燥后，6070℃加热，显黄色、灰蓝色、灰紫色斑点。
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天然药物化学甾体和其苷类
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2.取代基构型：
天然甾类成份C10、C13、C17侧链大多为β-构 型，以实线表示。因为C3上有羟基，故取代基 构型实质上是指C3羟基空间排列，有两种类型 异构体： C3 -OH, C10-CH3 顺式:β型（实线表示） C3…OH, C10-CH3 反式:α型或epi(表)型（虚线 表示）
天然药物化学甾体和其苷类
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三、基本结构和分类
在甾体母核上，大都存在C3羟基，可和糖结合 成苷。而C17侧链有显著差异，依据C17侧链结 构不一样，可将天然甾类分为不一样类型。
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C 13 D
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3 A 10 B 8 14
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分类
C17 侧链 A/B
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二、研究进展
➢1903--1932年，甾醇及胆酸研究说明了甾体 碳架结构。 ➢1928--1960年，动物激素发觉和工业生产。 ➢1960--80年代末，避孕药品合成及其应用与昆 虫激素发觉。
糖类和苷类药物的分析)
糖类和苷类药物的发展历程
天然提取阶段
早期糖类和苷类药物主要来源于 天然植物或动物，通过提取和分 离得到。
半合成阶段ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
随着化学合成技术的发展，研究 者开始对天然糖类和苷类药物进 行结构改造和修饰，开发出半合 成糖类和苷类药物。
全合成阶段
近年来，随着计算机辅助药物设 计和合成技术的发展，全合成糖 类和苷类药物的研发逐渐成为热 点。
某些糖类和苷类药物在肠道内可被肠道微生物代谢，这对其药效和 不良反应具有一定影响。
代谢产物
糖类和苷类药物的代谢产物通常具有不同的药理活性或毒性，因此对 代谢产物的检测和分析也是药物分析的重要内容之一。
06
糖类和苷类药物的毒理 学分析
急性毒性分析
要点一
急性毒性
指药物在短时间内大量进入机体所引起的中毒反应。糖类 和苷类药物的急性毒性分析主要评估其可能对机体造成的 即时危害，如恶心、呕吐、呼吸急促等症状。
定。
生化分析法
总结词
生化分析法利用生物体内代谢过程对糖类和苷类药物进行分析，具有高特异性、高选择性的优点。
详细描述
生化分析法包括酶联免疫分析法、生物传感器法和生物芯片法等。酶联免疫分析法利用抗体与抗原的 特异性结合对糖类和苷类药物进行定量分析；生物传感器法和生物芯片法利用生物识别元件对药物进 行检测和分析，具有高通量、自动化的特点。
03
糖类和苷类药物的理化 性质分析
溶解度分析
01
溶解度
糖类和苷类药物在水中的溶解度 大小，对于药物的制备、溶解、 吸收和疗效具有重要影响。
影响因素
02
03
分析方法
药物的结构、分子量、极性、溶 剂的性质等都会影响其在水中的 溶解度。
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甾体母核 + 五元 不饱和内酯环
五元不饱 和内酯环
α-去氧甲基 五碳糖
地高辛
洋地黄毒苷
什么是甾体强心苷？
1. 具有甾核结构 2. C17 位连有不饱和的内酯环
的苷类药物
苷类药物的基本结构 洋地黄毒糖及衍生物的半缩醛羟基
+
具有甾核结构特征的非糖物质C3提供的羟基
脱水而生成的苷类化合物
主要结构差异： 糖的部分不同，或非糖部分C12是否存在羟基
去乙酰毛花苷、洋地黄毒苷、地高辛
s gHAc sol H2SO4 FeCl3
两液层界面显 棕色
靛蓝色 1h后 醋酸层显蓝色
Keller-Kiliani反应 （K-K反应）
Kedde反应
2. 3,5-二硝基苯甲酸试剂反应 ——苷苯O甲H酸 红紫色
3. 红外分光光度法和色谱法
第二节 苷类药物的分析
课前回顾
1. 糖类药物的性质？ 2. 葡萄糖与碱性酒石酸铜试液反应的现象？ 3. 葡萄糖的含量测定方法？
教学目标
1. 掌握苷类药物的结构特点
2. 熟悉苷类药物的鉴别、杂质检查及含量测 定的方法
3. 了解苷类药物的结构特征及差异
教学重难点：
苷类药物的鉴别、检查及含量测定 的方法、原理
一、性质
1. 水解反应 苷类 水解 洋地黄毒糖及衍生物 + 非糖物质
2. α-去氧甲基五碳糖的反应 本类药物均含有α-去氧甲基五碳糖的结构，能 在酸性溶液中与三氯化铁试液反应显色
二、鉴别试验
Keller-Kiliani反应 （K-K反应）
1.冰醋酸-三氯化铁试剂反应
——α-去氧甲基五碳糖的反应
地高辛的鉴别：取本品约1mg，置小试管中， 加含三氯化铁的冰醋酸1ml溶解后，沿管壁缓 缓加硫酸1ml，使成两液层，接界处即显棕色； 放置后，上层显靛蓝色
五、课堂小结
1.苷类药物的鉴别试验 冰醋酸-三氯化铁试剂反应 3,5-二硝基苯甲酸试剂反应 IR和色谱法
2.杂质检查 洋地黄皂苷：灵敏度法 有关物质：高效液相色谱法
3.含量测定：紫外-可见分光光度法和HPLC法
作业：
习题册92页 单选题 ：40~43 多选题：6,8
一、结构
2~10个糖苷键聚 合而成的化合物
苷类药物：主要为单糖或低聚糖的半缩醛羟 基与另一非糖物质的羟基脱水而 生成的化合物。
糖类 + 非糖有机化合物 = 苷
糖衍生物
苷元、配基
ChP（2005年版）收载的苷类药物主 要是甾体强心苷类
结构： 糖衍生物 + 甾体强心苷元
代表药物：地高辛、洋地黄毒苷、 去乙酰毛花苷
练一练
1. 苷类药物中糖部分的结构为（ ） A. 洋地黄毒糖及衍生物 B. 蔗糖 C. 乳糖 D. 葡萄糖 E. 果糖
2. 苷类药物中非糖部分的结构特征为（ ） A．苯环类 B．酯环类 C．甾类 D．芳杂环类 E. ß-内酰胺环内
3. 苷类药物易发生下列哪种反应，导致其分 解（ ） A．氧化反应 B．水解反应 C．聚合反应 D．还原反应 E . 加成反应
三、特殊杂质检查 1. 洋地黄毒苷：洋地黄皂苷
灵敏度法
检查方法：取本品10mg，加乙醇2ml溶解后， 加胆甾醇的乙醇溶液2ml，缓缓振摇混合，在 10分钟内，不得产生沉淀。
2. 去乙酰毛花苷：有关物质 （薄层色谱法）
四、含量测定 去乙酰毛花苷：紫外-可见分光光度法 地高辛：高效液相色谱法
计算公式：Cx = （Ax/AR）CR X：为供试品溶液 R：为对照品溶液