硝酸酯类药物中国专家共识课件

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硝酸甘油
二硝酸异 山梨酯
5－ 单 硝
起效时间 消除半衰期
首过代谢
生物利用度
1-3 min s.l.
2 - 4 min 强
＜1％ oral 55% t.d.s. 100％ i.v.
硝酸酯剂量—效应关系
静脉 (容量血管)
动脉 (传导血管)
小动脉 (阻力血管)
基线
硝酸酯剂量：小剂量扩张静脉 大剂量扩张动C脉ompany Logo
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硝酸酯发挥抗缺血作用机制
舒张冠脉血管,降低心脏的前、后负荷
促进血流向易于缺血的心内膜下分布，改善缺血区血供
其他 抗血小板作用、改善心室重构
1、急性冠脉综合症 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
急性缺血：舌下含服 NTG: 0.5mg
0.5mg
0.5mg
然后评估静脉用药的必要性
5min
5min
对进行性缺血、高血压和肺水肿的病人予以NTG静脉治疗 起始剂量：5-10g/min (非吸附性输液器)；
五、硝 酸酯的 禁忌证
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硝酸酯类在心血管疾病应用中的地位
心肌 心绞痛、无症状性心肌缺血、 缺血 急性心肌梗塞、冠状动脉痉挛 综合征 (ACS)
心力 急性心力衰竭、与地高辛和（或） 衰竭 利尿剂合用治疗慢性心力衰竭
控制 高血压急症、围手术期高血压、 血压 老年收缩期高血压
ISDN和5-ISMN的药代动力学区别
ISDN
5-ISMN
生物利用度 半衰期
20-25% 30-60 min
100% 4-5 h
活性代谢产物 2-ISMN, 5-ISMN
无
血浆水平
低
高
剂型
口服、舌下、贴膜、静脉、外用膏 口服、舌下
Cardiovascular Pharmacotherapeutics. Sec. Edition. Chapeter 14.
2020/3/29
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硝酸酯在心血管疾病中规范化应用专家共识
一、硝酸 酯的药理 学特性
二、硝酸 酯在心血 管疾病中 的应用建 议
2020/3/29
三、硝酸 酯的耐药 性、发生 机制和预 防方法
四、硝酸
酯的不良 安反全应培训知识
喷雾剂
口服缓释
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硝酸酯在心血管疾病中规范化应用专家共识
一、硝酸 酯的药理 学特性
二、硝酸 酯在心血 管疾病中 的应用建 议
2020/3/29
三、硝酸 酯的耐药 性、发生 机制和预 防方法
四、硝酸
酯的不良 安反全应培训知识
五、硝 酸酯的 禁忌证
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一、硝酸酯的药理学特性
Nitrates are endothelium-independent vasodilators
硝酸酯类药物是非内皮依赖性的血管扩张剂
2020/3/29
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血管平滑肌细胞内Ca2+↓
抗心肌缺血治疗的原理 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
舒张 冠状动脉
改善 冠脉血供
扩张静脉
降低 静脉回流
降低前负荷
右心室Hale Waihona Puke Baidu
左心室
扩张动脉
降低 动脉阻力
降低后负荷
降低 交感兴奋性
降低心率 和心肌收缩力
降低心脏负担
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25g/min (聚乙烯输液器) 递增剂量：5-10g /min（每3-5min递增一次）
剂量调整的参考：缺血症状的改善及血压效应
2020/3/29
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1、急性冠脉综合症
最初48小时内，对持续缺血、高 血压和心衰的病人予以静脉治疗
硝酸酯的作用机制: 外源性的NO供体
有机硝酸盐 R-O-NO2
血管平滑肌细胞 谷胱甘肽转移酶的催化
NO
与巯基-SH结合
亚硝基硫醇 R-S-N=O
（外源性）
抑制 Ca2+ 内流 减少细胞内 Ca2+释放 增加细胞内 Ca2+排出
内皮细胞 L-精氨酸
NO （内源性）
NO受体
GTP
鸟苷酸 环化酶
cGMP↑
1-5 min s.l. 10-15 min oral 30－40 min
有 20－30％ oral 40—60％ s.l.
15-30 min oral. 4－5 h 无
100％ oral
活性代谢产物
无
2-ISMN，5-ISMN
无
脂溶性 剂型
口服、舌下、贴膜、 静脉、外用膏
口服（速释）舌 下、静脉
口服
2010年，在第二十一届长城国 际心脏病学会议上，发布了《硝酸 酯在心血管疾病中规范化应用专家 共识》
2020/3/29
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2014年，中国医师协会心血管内科 医师分会组织专家制定《硝酸酯类 药物静脉应用专家建议》，目的是 对《2010硝酸酯在心血管疾病中 规范应用的专家共识》进一步补充 和完善，为临床合理用药提供指导
改善中心动脉的顺应性
改善LV 重塑
抑制血小板聚集
抑制白细胞黏附于血管内皮 降低血管内皮细胞的
抗动脉粥样硬化作用
抗LDL脂蛋白的氧化作用
氧化张力
2020/3/29
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1879年，伦敦的
William Murrell第一个
用NTG在临床治疗心
绞痛
至今， 硝酸酯应用于临床
已有
135年
2020/3/29
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