作用于胆碱受体的药物
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(0.028～0.037)
阿托品
0.52
(0.40～0.67)
0.145
(0.088～0.202)
0.366
(0.218～0.808)
长托宁 阿托品
家兔ED50
小鼠ED50
中枢抗胆碱作用
药 物
ED50（P=0.95）(mg/kg)
抗槟榔碱震颤 抗烟碱惊厥 8.50 (3.76～19.22)
>60*
第四节 N1胆碱受体阻断药 • N1胆碱受体阻断药也称神经节阻滞药，
能选择性地与神经节细胞的N1胆碱受体结合 但不激动之，竞争性地阻碍Ach与受体的结 合，使节前纤维末梢释放的Ach不能引起节 前细胞的去极化反应，从而阻滞了神经冲 动在神经节的传递
药理作用
• 对交感神经节和副交感神经节都有阻滞作 用 • 降压作用强大、迅速而可靠，但作用维持 时间较短 • 反复给药容易产生耐受性，用药量必须个 体化 • 禁忌证：冠心病、肾功能不全和青光眼
第八章 作用于胆碱受体的药物
Zhao-Qiong Zhu, M.D. Department of Anesthesiology, Affiliated Hospital of Zunyi Medical College, Zunyi , Guizhou,563003, China
第一节 概述 传出神经系统组成 1.自主神经系统:交感神经、副交感神经 2.运动神经系统
毛果芸香碱的药理作用
腺体 毛果芸香碱能激动腺体的 Ｍ受体而增加其分泌，以汗 腺和唾液腺最为明显
毛果芸香碱的药理作用
主要用于治疗青光眼和 虹膜炎，滴眼时应紧压内眦 以防吸收。全身给药可用于 阿托品等抗胆碱药中毒的解 救
第三节 Ｍ胆碱受体阻断药
抗胆碱药物的发展历史 －－阿托品(1831年) －－东莨菪碱(1960年) －－山莨菪碱(1965年) ? 70—80—90年代
外周作用 外周作用与阿托品相似，仅在
强度上不同。其扩瞳、调节麻痹和抑制腺 体分泌作用比阿托品强，而对心血管作用 较弱
东莨菪碱的临床应用
•麻醉前用药 •防治晕动病和治疗震颤麻痹
•静脉复合麻醉
•戒毒 禁忌证：同阿托品
东莨菪碱的不良反应
有时会引起烦燥、幻觉等 兴奋症状，主要见于老年人。 其余不良反应与阿托品相似， 但多数程度较轻
第三节 Ｍ胆碱受体阻断药
Ｍ胆碱受体阻断药代表药物有 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等， 是从茄科植物颠茄、洋金花等提取 的生物碱，化学结构相似，且具有 旋光性。阿托品为消旋莨菪碱，东 莨菪碱为左旋品
阿托品
阿托品的体内过程
口服迅速吸收，也可经粘膜吸收。 主要为组织或肝内的酶水解。肌注 后80％以上的药物在12h内经尿排 泄
36.91±0.37*
与用药前比较，*P＞0.05
表2东莨菪碱对心率.体温的影响（x±s)
时间 用药前 用药后 15min 用药后 30min 用药后 45min
心率（bpm）
84.35±13.23
室温（℃）
24.95±1.21
室湿（%）
78.30±13.62
78.75±12.66*
皮温T1（℃） 肛温T2（℃）
大鼠在体膈肌
抗有机磷毒物抑 制的强直收缩
盐酸戊乙奎醚 10 mg/kg iv 可 部分恢复，15 分钟再静注 2 次可完全恢复； 阿托品在相同 条件下无作用
结论：
长托宁具有全面的中枢抗M和抗N作用， 而阿托品只有中枢抗M作用，无明显抗N作用。
二者外周抗胆碱作用的结果也表明阿托 品只有抗M作用，无明显抗N作用。
毛果芸香碱的药理作用
毛果芸香碱 能直接激动Ｍ 胆碱受体，产生Ｍ样作用，为 节后拟胆碱药，其对眼和腺体 的作用最为明显
毛果芸香碱的药理作用
缩瞳 眼 降低眼内压 调节痉挛
激动Ｍ受体，使虹膜括约 肌收缩，瞳孔缩小 使前房角间隙扩大， 房水易于通过巩膜 静脉而进入循环， 降低眼压 悬韧带松弛，晶状体 因弹性回缩而变凸屈 光度增加
临床应用
• 用于治疗高血压，不良反应多，降压作用 过强过快，易致直立性低血压。现仅用高 血压脑病、高血压危象和其他降压药无效 的危重高血压病人 • 改善心功能不全和肺水肿症状
临床应用 不良反应
常见直立性低血压、心悸、视力 模糊、口干、便秘、排尿困难等
由于血压急剧下降可致心脑肾 等器官供血不足
常用药物
乙酰胆碱的药理作用（3）
中枢作用 乙酰胆碱脂溶性差，不 易通过血脑屏障，全身给药 无明显中枢作用
乙酰胆碱的临床应用
乙酰胆碱的药理作用过于广泛， 选择性差，且在体内迅速被胆碱酯 酶水解，故无临床应用价值，仅作 为医学研究用的工具药
第二节
拟胆碱药（二）
毛果芸香碱
是从毛果芸香属植物中 提出的生物碱，为叔胺类化 合物，水溶液稳定，现已能 人工合成
阿托品的药理作用
阿托品的作用广泛,不同效应 器上的M胆碱受体对阿托品的敏 感性不同，故表现各异
阿托品的药理作用
心率 心血管系统 腺体分泌
房室传导
血管与血压
阿托品
眼 平滑肌 中枢神经系统
阿托品的临床应用
1.麻醉前用药 2.抗心律失常 3.解除平滑肌痉挛 4.拮抗新斯的明引起的心率缓慢 5.解救有机磷酸酯类中毒 6.眼科 禁忌证:青光眼、幽门梗阻及前列腺肥大 心肌梗死、心动过速及高热者慎用
阿托品的不良反应
常见的不良反应有口干、 视力模糊、心悸、皮肤干燥、 潮红、体温升高、排尿困难、 便秘等
东莨菪碱
东莨菪碱的体内过程
口服后迅速吸收，脑内浓 度比血浆高。大部分东莨菪碱 在肝和血浆内代谢，仅很小部 分原形药从尿及粪排出
东莨菪碱的药理作用
中枢作用 对中枢神经系统具有抑制和兴
奋的双相作用。小剂量引起镇静，较大剂 量可产生催眠作用
长托宁与东莨菪碱对心率及体温影响的比较
表1长托宁对心率.体温的影响 ( x ± s)
时间 用药前 用药后 15min 用药后 30min 用药后 45min 心率（次/分） 室温（℃）
77.53±12.20 24.03±1.19
室湿（%）
80.00±13.24
皮温T1（℃） 肛温T2（℃）
32.83±0.83 36.97±0.35
一、胆碱能神经的递质及其受体
神经肌接头的结构图
11
1.接头前膜 2.接头后膜 3.神经下间隙 4.囊泡 (vesicel) 乙酰胆碱（ACh） 胆碱酯酶（AChE）
胆碱受体的分类
• 毒蕈碱型受体(M胆碱受体):位于副交感神经 节后纤维所支配的效应器细胞膜的胆碱受体 • 烟碱受体(N胆碱受体):位于神经节细胞膜和 骨骼肌细胞膜的胆碱受体,其中位于神经节细 胞膜的受体称N1受体,位于肌细胞膜的称N2受 体
抗梭曼惊厥 0.35 (0.28～0.44)**
0.89 (0.54～1.46)
长托宁 阿托品
*所用药物剂量在60
1.38 (1.30～1.47)**
1.86 (1.74～1.99)
mg/kg以下，其抗惊率不超过20%，**P<0.001，
中枢抗胆碱作用比较(ED 50 )
长托宁 阿托品
抗槟榔碱震颤
抗烟碱惊厥
抗梭曼惊厥
长托宁和阿托品对神经肌肉接头作用比较
标 本 作 用 结 果
非洲爪蟾胚胎神经 阻断 N-M 接头 元和骨骼肌细胞 ACh 传递
盐酸戊乙奎醚作用强度为筒 箭毒碱的 1/10、 美加明的 2 倍、 阿托品的 100 倍
大鼠离体膈肌
抗有机磷毒物抑 制的强直收缩
盐酸戊乙奎醚 1～5μ mol/L 能恢复 75～95%，阿托 0.1～ 20μ mol/L 均无作用
ACh的功能，稳定心率。
结论：长托宁的不良反应比阿托品轻、少。
长托宁与阿托品外周抗胆碱作用比较
抑制腺体分泌 长托宁和阿托品的抗唾液分泌作用见下表结果在两种动物均表明： 长托宁的抗分泌作用比阿托品明显强。
动物
ED50 （P=0.95） (mg/kg)
P值 <0.001 <0.05
长托宁 家兔
小鼠 0.032
Cmax
曲线下面积 （AUC） 半衰期 （t1/2β） 廓清率（CL）
长托宁
阿托品
达峰时间（相似）
峰浓度 （2倍）
半衰期 （2.5倍）
廓清率（1/7倍）
阿托品对M受体无选择性，疗效和许多不良反应同 时出现。 长托宁对M受体有选择性 （M1 、 M3 ）对M2受体无
明显作用，不阻断突触前膜M2 受体调控神经末梢释放
33.25±1.74 36.61±1.16
85.45±15.39#
24.70±1.23*
34.44±1.42#
37.03±0.61#
89.05±14.14#
24.40±1.17*
77.70±13.52*
34.42±1.96#
37.33±0.70#
89.95±13.67#
24.23±1.15*
78.45±13.46*
33.61±0.97*
36.85±0.80*
与用药前比较，*P＞0.05
#
P＜0.05
结果表明： 长托宁组：心率、皮温、肛温变化 不明显（ P＞0.05 ）。 东莨菪碱组：心率、皮温、肛温均 升高（ P＜0.05 ）。
麻醉前给药临床推荐剂量
• 成人推荐用量为： 肌注 1mg • 小儿推荐用量为： 肌注 0.01mg—0.02mg/kg
2）代谢：主要以无药理活性的代谢产物形式排 除体外，尿是主要途径，其次是胆汁，粪便排除最 少， 24h总排除量为给药量的94.17% 。 T1/2=10.34h 血浆蛋白结合率=41.8%
长托宁与阿托品药代动力学特点的比较
文献报道：其主要动力学参数列于下表中，两者的药代动力学特点有利地支持了：长托 宁抗胆碱作用比阿托品明显的结论。
乙酰胆碱的药理作用（1）
乙酰胆碱能直接激动Ｍ和Ｎ来自百度文库碱受体，具
有Ｍ样作用和Ｎ样作用
Ｍ样作用 小剂量 注射
心率减慢、心肌收缩 力减弱、血管扩张、 血压下降及腺体分泌
乙酰胆碱的药理作用（2）
Ｎ样作用
剂量稍大时
除激动Ｍ受体外还激动Ｎ１胆 碱受体，产生与兴奋全部自 主神经节和肾上腺髓质嗜铬 细胞相似的效应
参 数 达峰时间 Tmax
峰浓度
单 位 H
μg·L-1 μg·h·L-1 h L· -1 h
盐酸戊乙奎醚 1 mg(im)
阿托品 2 mg(im) 0.68±0.630
6.70±0.90 44.10±4.50 4.20±0.80 44.28±0.85
0.56±0.17
13.20±2.11 133.16±14.75 10.34±1.22 6.29±0.68
长托宁
能透过血脑屏障，兼有中枢和外周作用， 可阻滞M、N胆碱能受体；消除半衰期长达10h 左右 选择性的阻滞M1、M3胆碱受体，对心脏和 突触前膜M2无明显作用，不引起心动过速 用途与阿托品相似，不良反应较轻
长托宁的体内过程
动物实验表明：
1）分布：本品分布到全身各组织，以颌下腺、 肺、脾、肠浓度较高。
神经节阻滞药一般可分为季铵类 和非季铵类两类，前者难以透过血 脑屏障，后者较易 代表药物有：美加明、咪芬
山莨菪碱
山莨菪碱的药理作用
具有明显的外周抗胆碱作用， 能解除小血管痉挛，改善微循环， 增加组织的血液灌注量 最近还发现，山莨菪碱能抑制 血栓素（TXA2）的合成
盐酸戊乙奎醚 （长托宁）
中国军事医学科学院毒物药物 研究所设计合成
长托宁
中国军事医学科学院毒物药物研究所设 计合成---新型抗胆碱药物 1999年获 (SDA) 颁发的化学药品 一类新药证书 2002年获国务院颁发的国家技术发 明二等奖 2003年获卫生部十年百项推广计划 证书
二、作用于胆碱能受体的药物分类
完全拟胆碱药（激动M、N）
拟胆碱药
（拟Ach作用）
M型拟胆碱药（毛果云香碱）
M受体阻断药（阿托品）
抗胆碱药
（阻止Ach或拟胆 碱药与受体结合）
N1（神经节阻滞）N2受体阻断药（肌松剂）
第二节 乙酰胆碱
拟胆碱药（一）
胆碱能神经递质，现已能 人工合成。化学性质不稳定， 遇水易分解
77.40±12.22*
23.93±1.21*
79.07±13.25*
33.13±1.12*
37.08±0.29*
79.00±10.74*
23.93±1.21*
79.73±12.90*
33.05±1.34*
37.05±0.29*
78.40±11.17*
23.93±1.21*
79.73±12.90*
33.33±1.24*
根据释放递质不同，传出神经可分为胆
碱能神经(cholinergic nerve)和去甲肾
上腺素能神经(noradrenergic nerve)
胆碱能神经包括 •全部副交感神经的节前和节后纤维
•全部交感神经的节前纤维和极少数交 感神经节后纤维,如支配汗腺分泌和骨 骼肌血管舒张的神经
•运动神经
•支配肾上腺髓质的内脏大神经分支(相 当于节前纤维)
阿托品
0.52
(0.40～0.67)
0.145
(0.088～0.202)
0.366
(0.218～0.808)
长托宁 阿托品
家兔ED50
小鼠ED50
中枢抗胆碱作用
药 物
ED50（P=0.95）(mg/kg)
抗槟榔碱震颤 抗烟碱惊厥 8.50 (3.76～19.22)
>60*
第四节 N1胆碱受体阻断药 • N1胆碱受体阻断药也称神经节阻滞药，
能选择性地与神经节细胞的N1胆碱受体结合 但不激动之，竞争性地阻碍Ach与受体的结 合，使节前纤维末梢释放的Ach不能引起节 前细胞的去极化反应，从而阻滞了神经冲 动在神经节的传递
药理作用
• 对交感神经节和副交感神经节都有阻滞作 用 • 降压作用强大、迅速而可靠，但作用维持 时间较短 • 反复给药容易产生耐受性，用药量必须个 体化 • 禁忌证：冠心病、肾功能不全和青光眼
第八章 作用于胆碱受体的药物
Zhao-Qiong Zhu, M.D. Department of Anesthesiology, Affiliated Hospital of Zunyi Medical College, Zunyi , Guizhou,563003, China
第一节 概述 传出神经系统组成 1.自主神经系统:交感神经、副交感神经 2.运动神经系统
毛果芸香碱的药理作用
腺体 毛果芸香碱能激动腺体的 Ｍ受体而增加其分泌，以汗 腺和唾液腺最为明显
毛果芸香碱的药理作用
主要用于治疗青光眼和 虹膜炎，滴眼时应紧压内眦 以防吸收。全身给药可用于 阿托品等抗胆碱药中毒的解 救
第三节 Ｍ胆碱受体阻断药
抗胆碱药物的发展历史 －－阿托品(1831年) －－东莨菪碱(1960年) －－山莨菪碱(1965年) ? 70—80—90年代
外周作用 外周作用与阿托品相似，仅在
强度上不同。其扩瞳、调节麻痹和抑制腺 体分泌作用比阿托品强，而对心血管作用 较弱
东莨菪碱的临床应用
•麻醉前用药 •防治晕动病和治疗震颤麻痹
•静脉复合麻醉
•戒毒 禁忌证：同阿托品
东莨菪碱的不良反应
有时会引起烦燥、幻觉等 兴奋症状，主要见于老年人。 其余不良反应与阿托品相似， 但多数程度较轻
第三节 Ｍ胆碱受体阻断药
Ｍ胆碱受体阻断药代表药物有 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等， 是从茄科植物颠茄、洋金花等提取 的生物碱，化学结构相似，且具有 旋光性。阿托品为消旋莨菪碱，东 莨菪碱为左旋品
阿托品
阿托品的体内过程
口服迅速吸收，也可经粘膜吸收。 主要为组织或肝内的酶水解。肌注 后80％以上的药物在12h内经尿排 泄
36.91±0.37*
与用药前比较，*P＞0.05
表2东莨菪碱对心率.体温的影响（x±s)
时间 用药前 用药后 15min 用药后 30min 用药后 45min
心率（bpm）
84.35±13.23
室温（℃）
24.95±1.21
室湿（%）
78.30±13.62
78.75±12.66*
皮温T1（℃） 肛温T2（℃）
大鼠在体膈肌
抗有机磷毒物抑 制的强直收缩
盐酸戊乙奎醚 10 mg/kg iv 可 部分恢复，15 分钟再静注 2 次可完全恢复； 阿托品在相同 条件下无作用
结论：
长托宁具有全面的中枢抗M和抗N作用， 而阿托品只有中枢抗M作用，无明显抗N作用。
二者外周抗胆碱作用的结果也表明阿托 品只有抗M作用，无明显抗N作用。
毛果芸香碱的药理作用
毛果芸香碱 能直接激动Ｍ 胆碱受体，产生Ｍ样作用，为 节后拟胆碱药，其对眼和腺体 的作用最为明显
毛果芸香碱的药理作用
缩瞳 眼 降低眼内压 调节痉挛
激动Ｍ受体，使虹膜括约 肌收缩，瞳孔缩小 使前房角间隙扩大， 房水易于通过巩膜 静脉而进入循环， 降低眼压 悬韧带松弛，晶状体 因弹性回缩而变凸屈 光度增加
临床应用
• 用于治疗高血压，不良反应多，降压作用 过强过快，易致直立性低血压。现仅用高 血压脑病、高血压危象和其他降压药无效 的危重高血压病人 • 改善心功能不全和肺水肿症状
临床应用 不良反应
常见直立性低血压、心悸、视力 模糊、口干、便秘、排尿困难等
由于血压急剧下降可致心脑肾 等器官供血不足
常用药物
乙酰胆碱的药理作用（3）
中枢作用 乙酰胆碱脂溶性差，不 易通过血脑屏障，全身给药 无明显中枢作用
乙酰胆碱的临床应用
乙酰胆碱的药理作用过于广泛， 选择性差，且在体内迅速被胆碱酯 酶水解，故无临床应用价值，仅作 为医学研究用的工具药
第二节
拟胆碱药（二）
毛果芸香碱
是从毛果芸香属植物中 提出的生物碱，为叔胺类化 合物，水溶液稳定，现已能 人工合成
阿托品的药理作用
阿托品的作用广泛,不同效应 器上的M胆碱受体对阿托品的敏 感性不同，故表现各异
阿托品的药理作用
心率 心血管系统 腺体分泌
房室传导
血管与血压
阿托品
眼 平滑肌 中枢神经系统
阿托品的临床应用
1.麻醉前用药 2.抗心律失常 3.解除平滑肌痉挛 4.拮抗新斯的明引起的心率缓慢 5.解救有机磷酸酯类中毒 6.眼科 禁忌证:青光眼、幽门梗阻及前列腺肥大 心肌梗死、心动过速及高热者慎用
阿托品的不良反应
常见的不良反应有口干、 视力模糊、心悸、皮肤干燥、 潮红、体温升高、排尿困难、 便秘等
东莨菪碱
东莨菪碱的体内过程
口服后迅速吸收，脑内浓 度比血浆高。大部分东莨菪碱 在肝和血浆内代谢，仅很小部 分原形药从尿及粪排出
东莨菪碱的药理作用
中枢作用 对中枢神经系统具有抑制和兴
奋的双相作用。小剂量引起镇静，较大剂 量可产生催眠作用
长托宁与东莨菪碱对心率及体温影响的比较
表1长托宁对心率.体温的影响 ( x ± s)
时间 用药前 用药后 15min 用药后 30min 用药后 45min 心率（次/分） 室温（℃）
77.53±12.20 24.03±1.19
室湿（%）
80.00±13.24
皮温T1（℃） 肛温T2（℃）
32.83±0.83 36.97±0.35
一、胆碱能神经的递质及其受体
神经肌接头的结构图
11
1.接头前膜 2.接头后膜 3.神经下间隙 4.囊泡 (vesicel) 乙酰胆碱（ACh） 胆碱酯酶（AChE）
胆碱受体的分类
• 毒蕈碱型受体(M胆碱受体):位于副交感神经 节后纤维所支配的效应器细胞膜的胆碱受体 • 烟碱受体(N胆碱受体):位于神经节细胞膜和 骨骼肌细胞膜的胆碱受体,其中位于神经节细 胞膜的受体称N1受体,位于肌细胞膜的称N2受 体
抗梭曼惊厥 0.35 (0.28～0.44)**
0.89 (0.54～1.46)
长托宁 阿托品
*所用药物剂量在60
1.38 (1.30～1.47)**
1.86 (1.74～1.99)
mg/kg以下，其抗惊率不超过20%，**P<0.001，
中枢抗胆碱作用比较(ED 50 )
长托宁 阿托品
抗槟榔碱震颤
抗烟碱惊厥
抗梭曼惊厥
长托宁和阿托品对神经肌肉接头作用比较
标 本 作 用 结 果
非洲爪蟾胚胎神经 阻断 N-M 接头 元和骨骼肌细胞 ACh 传递
盐酸戊乙奎醚作用强度为筒 箭毒碱的 1/10、 美加明的 2 倍、 阿托品的 100 倍
大鼠离体膈肌
抗有机磷毒物抑 制的强直收缩
盐酸戊乙奎醚 1～5μ mol/L 能恢复 75～95%，阿托 0.1～ 20μ mol/L 均无作用
ACh的功能，稳定心率。
结论：长托宁的不良反应比阿托品轻、少。
长托宁与阿托品外周抗胆碱作用比较
抑制腺体分泌 长托宁和阿托品的抗唾液分泌作用见下表结果在两种动物均表明： 长托宁的抗分泌作用比阿托品明显强。
动物
ED50 （P=0.95） (mg/kg)
P值 <0.001 <0.05
长托宁 家兔
小鼠 0.032
Cmax
曲线下面积 （AUC） 半衰期 （t1/2β） 廓清率（CL）
长托宁
阿托品
达峰时间（相似）
峰浓度 （2倍）
半衰期 （2.5倍）
廓清率（1/7倍）
阿托品对M受体无选择性，疗效和许多不良反应同 时出现。 长托宁对M受体有选择性 （M1 、 M3 ）对M2受体无
明显作用，不阻断突触前膜M2 受体调控神经末梢释放
33.25±1.74 36.61±1.16
85.45±15.39#
24.70±1.23*
34.44±1.42#
37.03±0.61#
89.05±14.14#
24.40±1.17*
77.70±13.52*
34.42±1.96#
37.33±0.70#
89.95±13.67#
24.23±1.15*
78.45±13.46*
33.61±0.97*
36.85±0.80*
与用药前比较，*P＞0.05
#
P＜0.05
结果表明： 长托宁组：心率、皮温、肛温变化 不明显（ P＞0.05 ）。 东莨菪碱组：心率、皮温、肛温均 升高（ P＜0.05 ）。
麻醉前给药临床推荐剂量
• 成人推荐用量为： 肌注 1mg • 小儿推荐用量为： 肌注 0.01mg—0.02mg/kg
2）代谢：主要以无药理活性的代谢产物形式排 除体外，尿是主要途径，其次是胆汁，粪便排除最 少， 24h总排除量为给药量的94.17% 。 T1/2=10.34h 血浆蛋白结合率=41.8%
长托宁与阿托品药代动力学特点的比较
文献报道：其主要动力学参数列于下表中，两者的药代动力学特点有利地支持了：长托 宁抗胆碱作用比阿托品明显的结论。
乙酰胆碱的药理作用（1）
乙酰胆碱能直接激动Ｍ和Ｎ来自百度文库碱受体，具
有Ｍ样作用和Ｎ样作用
Ｍ样作用 小剂量 注射
心率减慢、心肌收缩 力减弱、血管扩张、 血压下降及腺体分泌
乙酰胆碱的药理作用（2）
Ｎ样作用
剂量稍大时
除激动Ｍ受体外还激动Ｎ１胆 碱受体，产生与兴奋全部自 主神经节和肾上腺髓质嗜铬 细胞相似的效应
参 数 达峰时间 Tmax
峰浓度
单 位 H
μg·L-1 μg·h·L-1 h L· -1 h
盐酸戊乙奎醚 1 mg(im)
阿托品 2 mg(im) 0.68±0.630
6.70±0.90 44.10±4.50 4.20±0.80 44.28±0.85
0.56±0.17
13.20±2.11 133.16±14.75 10.34±1.22 6.29±0.68
长托宁
能透过血脑屏障，兼有中枢和外周作用， 可阻滞M、N胆碱能受体；消除半衰期长达10h 左右 选择性的阻滞M1、M3胆碱受体，对心脏和 突触前膜M2无明显作用，不引起心动过速 用途与阿托品相似，不良反应较轻
长托宁的体内过程
动物实验表明：
1）分布：本品分布到全身各组织，以颌下腺、 肺、脾、肠浓度较高。
神经节阻滞药一般可分为季铵类 和非季铵类两类，前者难以透过血 脑屏障，后者较易 代表药物有：美加明、咪芬
山莨菪碱
山莨菪碱的药理作用
具有明显的外周抗胆碱作用， 能解除小血管痉挛，改善微循环， 增加组织的血液灌注量 最近还发现，山莨菪碱能抑制 血栓素（TXA2）的合成
盐酸戊乙奎醚 （长托宁）
中国军事医学科学院毒物药物 研究所设计合成
长托宁
中国军事医学科学院毒物药物研究所设 计合成---新型抗胆碱药物 1999年获 (SDA) 颁发的化学药品 一类新药证书 2002年获国务院颁发的国家技术发 明二等奖 2003年获卫生部十年百项推广计划 证书
二、作用于胆碱能受体的药物分类
完全拟胆碱药（激动M、N）
拟胆碱药
（拟Ach作用）
M型拟胆碱药（毛果云香碱）
M受体阻断药（阿托品）
抗胆碱药
（阻止Ach或拟胆 碱药与受体结合）
N1（神经节阻滞）N2受体阻断药（肌松剂）
第二节 乙酰胆碱
拟胆碱药（一）
胆碱能神经递质，现已能 人工合成。化学性质不稳定， 遇水易分解
77.40±12.22*
23.93±1.21*
79.07±13.25*
33.13±1.12*
37.08±0.29*
79.00±10.74*
23.93±1.21*
79.73±12.90*
33.05±1.34*
37.05±0.29*
78.40±11.17*
23.93±1.21*
79.73±12.90*
33.33±1.24*
根据释放递质不同，传出神经可分为胆
碱能神经(cholinergic nerve)和去甲肾
上腺素能神经(noradrenergic nerve)
胆碱能神经包括 •全部副交感神经的节前和节后纤维
•全部交感神经的节前纤维和极少数交 感神经节后纤维,如支配汗腺分泌和骨 骼肌血管舒张的神经
•运动神经
•支配肾上腺髓质的内脏大神经分支(相 当于节前纤维)