第五代头孢菌素类药物的药理学特点及临床应用探讨
头孢菌素类抗生素的药理特性及临床用药分析
头孢菌素类抗生素的药理特性及临床用药分析摘要：头孢菌素类抗生素在我国被广泛应用，因为，头孢菌素类抗生素具有作用强、毒性低等特点，部分医师较为依赖此类药品。
但头孢菌素类抗生素在临床使用时，由于对其特点掌握不够明确，用药时常会出现一些不良反应，对患者造成一定的伤害。
因此，为了降低不良反应发生率，使其更好的发挥作用，需要总结药物的药理特性，并了解不良反应的发生机理，进而分析临床安全用药，为临床正确、安全用药提高基础和保障。
本文探讨头孢菌素类抗生素的药理特征以及临床安全用药，为临床用药方法提供保证。
关键词：头孢菌素类抗生素；药理特征；临床安全用药头孢菌素类抗生素是一种在50年代就进入临床的抗细菌感染药，属于β-内酰胺类抗生素，可在繁殖期杀菌，对细菌具有显著的选择作用，而且在使用的过程中对人体几乎没有毒性[1]。
头孢菌素类抗生素的抗菌谱广，抗菌的作用非常强，患者的过敏反应要比青霉素类药物少很多，具有显著的优点[2]。
这类抗生素的发展非常迅猛，早发展和生产的过程中已经先后形成第1、2、3代，甚至如今国外已经有第4代药物，对临床治疗和应用具有着重要的作用和意义[3]。
目前我国临床医学上对头孢菌素类抗生素的应用比较广泛，但是并不是非常清楚的了解药物的药理特性，在这样的情况下就应该对药理特性、不良反应的发病机制以及临床用药进行概括性的探讨和分析[4]。
1.概论头孢菌素类抗生素是一个非常庞大的药物体系，在临床中的应用非常广，而且抗菌的作用非常强，而且毒副作用小，疗效高，具有极高的临床应用价值，所以又被称为抗生素中的抗菌先锋，目前临床上按照抗菌谱和抗菌的活性以及肾毒性和对β内酰胺酶的稳定性不同可分为四代。
1.1第一代头孢菌素类抗生素主要包括头孢噻啶、头孢唑林、头孢氨卡、头孢噻吩以及头孢羟氨苄和头孢拉定等。
其药理特征为：抗菌作用范围与青霉素G较为相似，对革兰阳性菌的作用较第2、3、4代强，但是对革兰阴性菌的作用较弱，而对绿脓杆菌几乎无作用，其肾毒性较第2、3、4代大，同时对β-内酰胺酶的稳定性较差，不及第2、3、4代药物。
头孢各代特点总结及特性对比差异
头胞各代特点总结及特性对比差异
头跑各代特点总结
对革兰阳性球菌的抗菌活性：一至三代头抱菌素逐渐减弱。
对革兰阴性杆菌的抗菌活性：一至三代头抱菌素逐渐增强。
第四代头抱菌素，主要适用于多重耐药革兰阴性菌。
第五代头抱菌素主要适用于对多重耐药革兰阳性菌。
头胞常用药物特性对比
头抱第五代药物不多，就不做具体差异对比。
头抱一、二、四代药物特性差异不大，具体细节差异如下：
头抱四代常用药物对比
链球菌属铜绿假单
胞菌
肠杆菌科细菌
(ESB1-)
CSF胆道。
卜浓度
尿路浓
度
肾功能不全调
整剂量不良反应
头抱他嚏++++++++-++。
头孢菌素类抗生素的药理特性及临床应用分析
头孢菌素类抗生素的药理特性及临床应用分析摘要目的探索分析头孢菌素类抗生素的药理特性及临床应用。
方法回顾性分析110例抗生素相关不良反应患者的临床资料，观察本组患者中由于头孢菌素类抗生素的应用而出现的不良反应的发生情况、累及部位等。
结果110例患者中由于应用头孢菌素类抗生素出现不良反应者45例，占总体的40.9%，累及的部位主要包括消化系统、神经系统、皮肤、皮肤附件等。
结论应用头孢菌素类抗生素后，患者出现的不良反应主要涉及消化系统、神经系统、皮肤、皮肤附件等部位，因此在临床用药时，需要掌握药理特性，严密观察患者的临床症状和体征情况，以降低不良反应发生率，提高患者的治疗效果。
关键词头孢菌素类抗生素；药理特性；不良反应；临床应用Analysis of pharmacological characteristics and clinical application of cephalosporins antibiotics KANG Qing. Department of Pharmacy，Shandong Heze Municipal Hospital，Heze 274000，China【Abstract】Objective To analyze pharmacological characteristics and clinical application of cephalosporins antibiotics. Methods Clinical data of 110 patients with antibiotics-related adverse reactions were retrospectively analyzed. Observation was made on adverse reactions and involved regions by cephalosporins antibiotics. Results There were 45 cases with adverse reactions by cephalosporins antibiotics among 110 patients，accounting for 40.9%. Main involved regions included digestive system，nervous system，skin and appendages of skin. Conclusion Cephalosporins antibiotics-induced adverse reactions mainly involve digestive system，nervous system，skin and appendages of skin. Therefore，understanding pharmacological characteristics and closely observing clinical symptom and vital signs can reduce incidence of adverse reactions and improve curative effects for patients.【Key words】Cephalosporins antibiotics；Pharmacological characteristics；Adverse reactions；Clinical application根据有关资料[1]，近年来，临床上药物治疗导致的不良反应的发生率呈现逐渐上升的趋势，头孢菌素类抗生素导致的不良反应为其中的典型代表，头孢菌素具有广谱抗菌、耐酶、耐酸、抑菌性强等显著的优势，因此头孢菌素类抗生素药物在临床上的使用范围越来越广[2]。
头孢有5代，代代都不同！不同头孢的特点和用法，不妨了解下
头孢有5代，代代都不同！不同头孢的特点和用法，不妨了解下头孢菌素类抗生素是一类广谱、高效、临床应用广泛的β-内酰胺类抗生素，自1964年第一代头孢菌素问世以来，已发展到第五代产品。
这些不同代的头孢菌素各有其独特的抗菌特点和适应症，因此，对它们进行深入了解，对临床医生和药师来说具有重要意义。
本文将带领大家了解五代头孢的不同特点和用法。
一、头孢的不同特点1.第一代头孢菌素（1964-1970）主要包括头孢氨苄、头孢拉定等，对G+菌作用强，对G-菌作用较弱。
它们对于β-内酰胺酶不稳定，组织穿透力相对较强。
1.第二代头孢菌素（1970-1980）以头孢克洛、头孢呋辛等为代表，对G+菌和G-菌均有较强的抗菌作用。
这一代头孢菌素对β-内酰胺酶较稳定，组织穿透力也较强。
1.第三代头孢菌素（1980-1990）以头孢噻肟、头孢唑肟等为代表，对G-菌的抗菌作用增强，对G+菌作用减弱。
这一代头孢菌素对β-内酰胺酶稳定性好，组织穿透力较强。
1.第四代头孢菌素（1990-2000）以头孢吡肟、头孢匹罗等为代表，抗菌谱进一步扩大，对G+菌和厌氧菌均有较强的抗菌作用。
这一代头孢菌素对β-内酰胺酶高度稳定，组织穿透力强。
1.第五代头孢菌素（2000年以后）主要包括头孢洛林、头孢托罗等，对各种类型的细菌，包括耐药菌具有强大的抗菌活性。
这一代头孢菌素对β-内酰胺酶稳定性极高，组织穿透力强。
二、头孢的不同用法1.第一代头孢菌素主要应用于治疗对药物敏感的G+菌感染，如肺炎球菌、链球菌等。
然而，对于G-菌感染，第一代头孢菌素的效果并不理想。
在常用剂量下，患者每日给药3—4次，每次250—500mg。
1.第二代头孢菌素是一种广泛使用的抗生素，其抗菌谱覆盖了G+菌和G-菌等多种常见病原菌。
其中，脑膜炎奈瑟菌和流感嗜血杆菌是两种常见的感染病原体，而第二代头孢菌素能够有效地抑制这些病原菌的生长繁殖。
在使用第二代头孢菌素时，一般推荐剂量为每日500mg，分两次给药，以便维持稳定的血药浓度，达到最佳的治疗效果。
各代头孢区别与用药方法
各代头孢区别与用药方法在临床上最常用到的抗菌药就是头孢了，但是令人最头疼最难记得也是它，因为有太多代头孢了，从第一代到至今已经有五代。
头孢菌素类药物属于β－内酰胺类抗微生物药，它的特点就是抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素少见等优点，是一种高效低毒临床应用非常广泛的药物，当前的头孢菌素类药物上市品种已高达60余种，根据抗菌谱、抗菌活性、肾毒性等不同分为了五代。
今天我们就跟着文章来详细对各代头孢菌素类的特点、用法和区别进行详细说明，帮助大家对头孢有一个全面了解。
第一代头孢菌素在第一代头孢菌素中，主要代表药物有头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢硫脒。
它们主要是对革兰氏阳性菌感染，包括耐药金黄葡萄球菌感染以及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用，主要治疗因为敏感菌引发的上下呼吸道感染、泌尿道感染、心内膜感染、骨、关节组织和皮肤软组织感染等情况。
主要用法是对于头孢唑林，每次0.5g左右，通过静脉输液为主，头孢拉定每次1g左右，通过静脉输液为主,头孢氨苄每次0.5g左右口服，普通的片剂或胶囊，需要空腹服药，这样才能够减少药物对胃部的刺激，缓释片剂也可以在饭后服药。
第二代头孢菌素代表药物有头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯、头孢夫辛酯，它的主要作用是能够对革兰氏阴性菌、阳性球菌等具有较强的抗菌作用，所以被称之为是广谱抗生素，常用来治疗消化道、胆道、肠道尿道和软组织、骨关节、盆腔腹部感染。
也被用作围手术期的预防用药，以头孢呋辛为例。
头孢呋辛主要是1g左右，通过静脉输液应用，头孢呋辛酯口服0.3g左右，进食服用或者和牛奶同时服用即可，头孢克洛也是口服，用量在0.3g左右，一般建议在餐前一小时或餐后两小时服用，普通片剂胶囊可以空腹服用或者服用前进食少量食物，这样是为了减少肠道反应。
如果是缓释片，则需要在进食或餐后一小时内服用，每天服用两次就可以。
第三代头孢菌素第三代头孢菌素主要的药物有头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟、头孢地尼和头孢泊肟酯。
使用头孢菌素需要注意的几个要点
使用头孢菌素需要注意的几个要点头孢菌素是当今医学界临床上应用的非常广泛的药物，这是因为头孢菌素类抗菌药物为含有头孢烯的半合成抗生素，而这类抗菌药物具有极强的杀菌作用。
因此头孢菌素被用来治疗各种细菌感染的疾病，但是很多患者在使用头孢菌素时，缺乏对头孢菌素的深入了解，如果使用稍有不慎，那么就会对人体造成不必要的危害。
基于此，本文就头孢菌素的一些基本医学知识和使用注意事项在这里给大家进行科普，希望可以帮助广大患者能够正确使用头孢菌素，避免错误的用药方式而给身体带来不必要的创伤。
一、头孢菌素药物的发展及抗菌效果特点（1）第一代头孢菌素第一代头孢菌素的代表性药物有头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑啉等药物，针对革兰氏阳性细菌感染以及耐药金黄色葡萄球菌等病菌引起的疾病具有较为良好的抗菌作用。
（2）第二代头孢菌素第二代头孢菌素的代表性药物有头孢孟多、头孢呋辛以及头孢克洛，因此第二代头孢菌素常用于治疗大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、枸椽酸杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌属以及志贺菌属引起的疾病具有较为良好的抗菌效果[1]。
（3）第三代头孢菌素第三代头孢菌素的代表性药物有头孢噻肟、头孢唑肟、头孢哌酮以及头孢曲松，因此第三代头孢菌素常用于铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌以及部分脆弱拟杆菌引起的疾病治疗。
（4）第四代头孢菌素第四代头孢菌素的代表性药物有头孢匹罗和头孢吡肟，因此第四代头孢菌素常用于革兰氏阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌等病菌引起的各种疾病治疗。
（5）第五代头孢菌素第五代头孢菌素的代表性药物有头孢洛林酯、头孢吡普等，相对于前四代头孢菌素而言，第五代头孢菌素的抗菌效果更好，同时对应的副作用也比较小，但是在使用第五代头孢菌素时，需要由专业的医生给予指导才能用药，否则错误的用药方式会导致患者出现不良反应。
第五代头孢菌素对于革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及厌氧菌都能够起到较好的抗菌作用，同时患者出现头晕、乏力等副作用的情况相对而言也比较轻。
头孢有5代，代代都不同！不同头孢的特点和用法，不妨了解下
头孢有5代，代代都不同！不同头孢的特点和用法，不妨了解下头孢是临床治疗细菌感染类疾病相对常用的一种抗生素药物，目前已经发展到了第五代。
但在临床治疗当中，有很多患者会对医生推荐的低代别头孢产生疑问，认为代别越高的头孢效果越好。
那么事实真的是如此吗？就让我们一起来了解一下吧！什么是头孢？头孢是头孢菌素类抗生素的简称，属于β—内酰胺类抗生素当中的一员，与大名鼎鼎的青霉素有着“同族”的亲缘关系，因其分子当中含有头孢烯而得名头孢菌素。
与青霉素的作用机理相似，头孢菌素也是一种通过抑制细菌细胞壁的生成来杀灭细菌的抗生素，但相比青霉素而言，头孢菌素类抗生素却有着相对更好的效果、更低的过敏反应危险度与更广阔的抗菌谱，因此在临床治疗当中得到了相对广泛的应用。
头孢能治疗哪些疾病？头孢菌素类药物属于是一种广谱抗生素，相较于同族的青霉素有着更加广泛的抗菌谱，对于金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌等多种细菌都有着明显的效果，在临床上通常用于治疗因细菌引发的肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎等细菌感染类疾病。
但是，头孢类药物并不是在临床治疗患者过程当中的首选，这是因为头孢对敏感细菌的抗菌活性不如青霉素，而对耐青霉素的细菌也可以采用价格相对低廉的红霉素与氯霉素替代。
此外，头孢作为一种仅对细菌有抗性的抗生素，对于那些因病毒、支原体、衣原体或真菌等病原体的感染没有治疗作用，因此通常只在对细菌感染的患者进行治疗的过程当中作为备选使用。
目前的5代头孢，有着怎样的区别？1.一代头孢一代头孢是最早被开发并投入使用的头孢菌素类药物，其中有注射用的头孢噻吩、头孢赛鼎以及口服类的头孢氨苄、头孢拉定与头孢克罗等。
相对于后续的几代头孢而言，一代头孢的抗菌谱相对较窄，其主要作用是对抗革兰阳性菌引发的感染。
而在对抗革兰阴性菌的过程当中，由于其对阴性菌产生的β—内酰胺酶尚不稳定，很容易被一些革兰阴性菌产生的β—内酰胺酶破坏，因此对抗效果实际上并不理想。
头孢菌素类抗生素的特点及临床应用
头孢菌素类抗生素的特点及临床应用头孢菌素类抗生素的特点及临床应用摘要：头孢菌素类抗生素具有杀菌活性、毒性低、治疗敏感细菌所致感染具满意疗效，在临床应用中具有非常重要地位。
本文对其作用机制、抗菌特点及临床应用进行综述；为头孢菌素类抗生素的临床应用提供参考。
关键词：头孢菌素；临床应用；作用机制；抗菌特点1945年7月意大利科学家Giuseppe Brotzu自撒丁海沿岸的污水中分离出产头孢菌素的真菌cephalosporium acinonium，1948年Edward Abraham爵士自该真菌的培养液中分离出几个抗菌成分。
1959年，终于分离到具有抗菌谱广和耐青霉素酶等特点的第一个头孢菌素—头孢菌素C。
20世纪60年代初期，头孢菌素母核合成工艺的成熟为以后头孢菌素的大规模开发奠定基础。
此后，通过对天然头孢菌素C化学修饰（半合成）或利用全合成的方法，相继合成了许多新型头孢菌素。
到目前为止已开发了近50多个品种[1]。
其品种数量居各类抗生素首位。
由于头孢菌素类抗生素具有杀菌活性、毒性低、治疗敏感细菌所致感染具满意疗效，因此该类药在临床中占有非常重要地位。
本文将头孢菌素类抗生素的特点及临床应用综述如下。
1 作用机制与分类1.1 作用机制头孢菌素类抗生素的作用机制与青霉素相同，主要通过干扰细菌细胞壁主要成分-肽聚糖的合成发挥抗菌作用。
头孢菌素类化学结构中β-内酰胺环的酰胺基与肽聚糖五肽相似，可与青霉素结合蛋白（PBP）共价结合使其灭活，因此影响了肽聚糖的合成。
每种细菌含不同的PBP，各种PBP在维持细胞壁完整性中的作用亦不同。
不同的头孢菌素品种与不同菌种的PBP结合使菌体形成丝状体、球状体，最终细菌破裂死亡。
这一过程发生在细菌细胞的繁殖期，因而本类药物为繁殖期杀菌剂。
细菌有细胞壁，而人和哺乳动物的细胞没有细胞壁，所以头孢菌素类药物对人体细胞的毒性很低，有效浓度对人体几乎没影响，对胃酸及β-内酰胺酶稳定，过敏反应少。
简述各代头孢菌素的药理学特点
简述各代头孢菌素的药理学特点
头孢菌素是一类广谱抗生素，常用于治疗多种细菌感染。
它们的药理学特点如下：
第一代头孢菌素：如头孢唑林和头孢噻肟等，具有较弱的抗菌活性，主要用于治疗轻度的感染，如上呼吸道感染、皮肤软组织感染等。
第二代头孢菌素：如头孢丙烯、头孢菌素等，具有较强的抗菌活性，可以治疗多种细菌感染，如呼吸道感染、泌尿生殖道感染和皮肤软组织感染等。
第三代头孢菌素：如头孢曲松、头孢噻肟等，具有广谱抗菌活性，可用于治疗更严重的感染，如败血症、肺炎和中耳炎等。
第四代头孢菌素：如头孢米诺、头孢洛等，具有更广谱的抗菌活性，尤其适用于治疗革兰阴性菌引起的感染。
总的来说，头孢菌素是一类重要的抗生素，不同代别的药物具有不同的药理学特点和适应症，应根据具体情况选用。
同时，应注意合理使用头孢菌素，避免滥用和过度使用导致细菌耐药性的产生。
- 1 -。
头孢菌素类药物的临床应用
头孢菌素类药物的临床应用
头孢菌素类药物的临床应用
1. 引言
1.1 头孢菌素类药物的概述
1.2 头孢菌素类药物的分类和特点
2. 头孢菌素类药物的临床应用
2.1 头孢菌素类药物的感染性疾病治疗
2.1.1 头孢菌素类药物的用途和适应症
2.1.2 头孢菌素类药物的常见感染性疾病治疗方案
2.2 头孢菌素类药物的手术预防应用
2.2.1 头孢菌素类药物的应用范围和剂量
2.2.2 头孢菌素类药物的手术预防使用指南
2.3 头孢菌素类药物的适应症扩展
2.3.1 头孢菌素类药物在呼吸道感染治疗中的应用
2.3.2 头孢菌素类药物在尿路感染治疗中的应用
2.3.3 头孢菌素类药物在皮肤和软组织感染治疗中的应用
3. 头孢菌素类药物的副作用与注意事项
3.1 头孢菌素类药物的常见副作用
3.2 头孢菌素类药物的禁忌症和注意事项
3.3 头孢菌素类药物与其他药物的相互作用
4. 头孢菌素类药物的发展与趋势
4.1 头孢菌素类药物的新药研发
4.2 头孢菌素类药物的抗菌谱扩展
4.3 头孢菌素类药物的剂型和给药途径创新
附件: 头孢菌素类药物相关临床研究论文及指南
法律名词及注释:
1. 头孢菌素：一类β-内酰胺类抗生素，可通过抑制细菌细胞
壁合成来治疗感染。
2. 适应症：药物的合理使用范围，指药物用于特定疾病或症状
的治疗。
3. 剂量：药物使用的数量和频率。
4. 禁忌症：某些特定情况下，禁止使用某种药物的疾病或条件。
5. 相互作用：指药物之间的相互影响，可能导致药效增强或削弱。
6. 抗菌谱：指抗生素对各种细菌的抗菌活性范围。
第五代头孢菌素——头孢洛林酯
Cmax (mcg/mL)
19.0 (0.71)
21.3 (4.10)
Tmax (h)a
1.00 (0.92-1.25)
0.92 (0.92-1.08)
AUC (mcg•h/mL) b
56.8 (9.31)
56.3 (8.90)
T½ (h)
1.60 (0.38)
2.66 (0.40)
CL (L/h)
9.58 (1.85)
9.60 (1.40)
对单剂量或多剂量给药，药物的药代动力学参数并没有显著差异。
在单次给药从50到1000mg的时候，头孢洛林的Cmax和AUC的增长 大致与给药量成比例。
体内作用
分布
代谢
排泄
与血浆蛋白 结合率约 20%； 药物浓度增 加，结合率 轻微的下降。
磷酸酯酶将其 活化为头孢洛 林； 头孢洛林β-内 酰胺环水解失 活形成M-1。
合成，所以可以确定该结构是理想的具有抗菌活 性的酰基基团。
C-4”药效基团引起头孢洛林的水溶性较低 (2.3mg/ml)，于是噻二唑上的氨基就成为化学修 饰的靶点。当R1为磷酸化的基团时，膦酸化前药 的活性可与原药相媲美，且溶解性有很大提高。 因此确定了吡啶嗡盐衍生物的磷酸化前药结构为 理想的活性化合物，头孢洛林酯应运而生。
含硫碳链，不饱和碳链
不足：水溶性差！ 解决方法
1.改变3位药效基团 2.支撑前药
修饰成前药： 磷酰化；磺基化
改变药效基团
不足：稳定性差！ 解决策略 1.优化间隔基团 2.优化肟基取代基
-CH2CH3 再次进行优化
含硫芳杂环
Ceftaroline 头孢洛林
磷 酰 化
Ceftaroline fosamil
第五代头孢菌素类药物的药理学特点及临床应用
第五代头孢菌素类药物的药理学特点及临床应用第五代头孢菌素类药物的药理学特点及临床应用隋妍蕾;邱伟杰;邱凤玲;聂凤云;于新宽【期刊名称】《中国实用医刊》【年(卷),期】2016(043)010【摘要】Objective To summary the pharmacological characteristics of the fifth generation cephalosporins and clinical application. Methods Two kinds of the fifth generation cephalosporins(cefotaximeLorraine,ceftobiprole)were already marketed were selected as the research objects. Pharmacology and clinical application of them including the phar-macodynamics,drug resistance and adverse reaction were analyzed. Results Compared with other cephalosporins,broader antibacterial spectrum and no serious adverse reactions of the fifth generation cephalosporins,especially on enzyme stability was good,low rate of resistance,the higher MRSA activity. At present,it is used for the infection of the skin and soft tis-sue infection as the clinical approved medication. Conclusions The fifth generation of cephalosporins has broad antibacte-rial spectrum,strong antibacterial effect on enzyme stability,good and high security and good application prospect.%目的：总结第五代头孢菌素类药物的药理学特点及临床应用。
头孢菌素类抗生素的药理特性及临床应用
头孢菌素类抗生素的药理特性及临床应用摘要：目的：分析头孢菌素类抗生素的药理特性及观察其临床应用情况。
方法：从我院2018年10月-2020年10月收治的使用头孢菌素类抗生素进行治疗的患者中选择218例作为研究对象，分析患者在使用头孢菌素类抗生素治疗期间的药物不良反应发生情况，统计具体的不良反应类型及引起不良反应的具体药品种类。
结果：本组患者在使用头孢菌素类抗生素治疗期间总共发生药物不良反应101例，不良反应发生率为46.33%。
101例药物不良反应中，皮肤及皮肤附件不良反应的占比最高，为47.52%。
引起不良反应的具体药品种类较多，其中以头孢噻肟占比最高，为21.78%；其次是头孢哌酮舒巴坦钠，为19.80%；第三是头孢呋辛，为13.86%。
结论：头孢菌素类抗生素的药理特性决定了其在临床使用过程中较易发生一些药物不良反应，尤其是皮肤及皮肤附件不良反应，但不同种类药品之间的不良反应发生率各有差异，临床可通过加强药敏试验、根据患者实际情况合理选择具体药品种类等措施来尽可能减少药物不良反应发生、提高临床用药的合理性与安全性。
关键词：头孢菌素类抗生素；药理特性；临床应用抗生素是临床治疗中的常用药物，而头孢菌素类抗生素又是抗生素中最为常见的一类。
头孢菌素类抗生素属于广谱抗菌药，不过虽然它的抗菌功效很强，但却容易在使用过程中发生一些药物不良反应。
近年来，随着临床对头孢菌素类抗生素使用率的不断升高，其的不良反应发生率也呈现出上升趋势[1]。
在此背景下，有必要通过对头孢菌素类抗生素的药理特性及临床应用情况进行深入分析和观察，来控制药物不良反应的发生。
本文为分析头孢菌素类抗生素的药理特性及观察其临床应用情况，现从我院2018年10月-2020年10月收治的使用头孢菌素类抗生素进行治疗的患者中选择218例作为研究对象，详情报道如下：1资料与方法1.1 一般资料从我院2018年10月-2020年10月收治的使用头孢菌素类抗生素进行治疗的患者中选择218例作为研究对象，其中男性患者115例（52.75%）、女性患者103例（47.25%），年龄为3-75（41.52±10.64）岁。
科普头孢菌素类抗生素的药理特性
科普头孢菌素类抗生素的药理特性1.引言头孢菌素类抗生素在药理特性上和青霉素类似，其可在病原菌繁殖期进行杀灭，对于重症感染和院内感染治疗均有较好疗效。
加上头孢菌素类抗生素毒性较低，即使是小儿、孕妇以及老年患者等特殊人群应用该种药物治疗的风险也较低。
随着临床耐药菌株数量的上升，为降低院内感染风险，需要避免单一抗生素药物的滥用，考虑到头孢菌素类抗生素进入临床应用时间不长，且开发有四代药物，药物种类较多，需要避免头孢菌素类抗生素社会性滥用保持药敏性，有必要深入了解头孢菌素类抗生素的药理特性，提出临床用药注意事项。
2.头孢菌素类抗生素药理特性头孢菌素类抗生素作用于细菌的细胞壁，促进细菌降解，对人体毒性低，在人体中和组织亲和力强，分布作用范围广，头孢菌素类抗生素还可顺利通过血脑屏障，适用于各个部位的细菌感染，对于重症监护室患者院内感染也可应用头孢菌素类抗生素药物治疗。
头孢菌素类抗生素抗菌谱非常广，对β-内酰胺酶结构细菌杀灭药效极强，对肠球菌属杀灭效果一般，多数厌氧菌脆弱类杆菌杀灭效果不佳，发生混合细菌感染需要使用第三代和第四赛头孢菌素类抗生素药物治疗才能获得较好效果。
2.1第一代头孢菌素类抗生素药理特性第一代头孢菌素类抗生素代表性药物头孢噻吩和头孢唑啉，拥有广谱抗菌药理特性，针对革兰阳性菌感染患者可获得显著疗效，金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌以及肺炎链球菌感染患者应用头孢菌素类抗生素也可获得较好疗效。
但是第一代药物最为显著的缺点是对革兰阴性菌感染患者疗效较差。
耐青霉素肺炎链球菌属、李斯特菌以及耐甲氧西林葡萄球菌以及球肠菌属感染患者使用头孢菌素类抗生素基本治疗无效，必须更换敏感抗生素药物治疗。
2.2第二代头孢菌素类抗生素药理特性在第一代头孢菌素类抗生素药基础上，进行技术研究开发第二代头孢菌素类抗生素药物，和第一代头孢菌素类抗生素药相比，第二代头孢菌素类抗生素药抗革兰阳性菌疗效有轻微下降，但是对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形菌感染患者可起到较好的治疗效果。
浅析头孢菌素类药物的临床合理应用2400字
浅析头孢菌素类药物的临床合理应用2400字摘要：关键词：头孢菌素类药物；合理应用；抗生素头孢菌素属于β内酰胺类抗生素，由于其对大多数革兰阳性菌及许多革兰阴性菌有杀灭作用，具有抗菌谱广、抗菌作用强、在组织体液中浓度高、不良反应相对较轻、过敏少等特点。
因此，临床上出现了广泛使用和滥用现象，导致细菌对头孢菌素的耐药率明显升高，不良反应日趋显现，同时加重了患者的经济负担。
因此，在临床使用过程中，了解和掌握各代头孢菌素药物的作用特点及不良反应，科学、合理地在临床上使用头孢菌素类抗生素就显得尤为重要。
现将头孢菌素类抗生素在临床应用中的注意事项报告如下。
1 确诊为细菌性感染者，方有指征应用头孢菌素类抗生素头孢菌素只对细菌感染者有治疗作用，对因病毒、支原体、衣原体、真菌（霉菌）等引起的感染无治疗作用。
因此，只有当临床确诊为细菌感染，方可使用头孢菌素。
2 各种头孢菌素的抗菌作用及其体内过程特点第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同，对广泛范围的革兰阳性菌包括产生青霉素酶的细菌和肠球菌有较高活性，对革兰阴性菌也中度敏感[1]。
其抗菌作用优于第二代、第三代；但对阴性杆菌产生的β内酰酶不稳定，对阴性杆菌作用较弱，因此对革兰阴性菌感染疗效差；对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效；肾毒性较大。
代表药物有头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄等。
/html/zongjie/ 第二代头孢菌素对革兰阳性菌的活性与第一代相似，但对阴性菌产生β内酰胺酶稳定，对革兰阴性菌的抗菌活性更强，对流感嗜血杆菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等革兰阴性菌所致的下呼吸道、泌尿系、皮肤和软组织、女性生殖器等部位感染的抗菌作用比第一代强，对厌氧菌有一定作用，肾毒性比第一代低，但对铜绿假单胞菌无效[1]。
对阳性球菌仍保留较好抗菌活性，却不及第一代，但强于第三代。
代表药物有头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯、头孢呋辛等。
第三代头孢菌素的抗菌范围较第一、二代更广，几乎对所有致病菌都有抗菌作用，但对球菌尤其是葡萄球菌的抗菌作用不如第一、二代[1]。
2022年福建中医药大学基础医学专业《药理学》科目期末试卷A(有答案)
2022年福建中医药大学基础医学专业《药理学》科目期末试卷A(有答案)一、填空题1、明代李时珍所著《_______》是世界闻名的药物学巨著，共收载_______种药物，现已译成_______种文字，传播到世界各地。
2、为避免药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应，应用毛果芸香碱滴眼时应_______3、溴隐亭服用大剂量时，对_________受体有较强的激动作用，故可用于治疗_________4、主要松弛小动脉平滑肌的降压药是______；对小动脉和静脉都松弛的降压药是______；钾通道开放药有______和______。
5、第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素是_______。
6、多潘立酮阻断胃肠道________受体，具有促进胃肠蠕动、加速胃肠排空、协调胃肠运动、防止食物反流和________的作用，临床用于胃肠运动障碍性疾病。
二、选择题7、有关特异质反应说法正确的是（）A.是一种常见的不良反应B.多数反应比较轻微C.发生与否取决于药物剂量D.通常与遗传变异有关E.是一种免疫反应8、β受体阻断药禁用于支气管哮喘是由于（）A.阻断支气管β2受体B.阻断支气管β1受体C.阻断支气管a受体D.阻断支气管M受体E.激动支气管M受体9、不属于肝素禁忌证的是（）A.肝功能不全B.肾功能不全C.急性心肌梗死D.严重高血压E.消化性溃疡10、缩宫素可以（）A.治疗尿崩症B.治疗乳腺分泌C.小剂量用于催产和引产D.小剂量用于产后止血E.治疗痛经和月经不调11、为了减轻甲氨蝶呤的毒性反应所用的救援剂是（）A.叶酸B.维生素BC.磷酸亚铁D.亚叶酸钙E.维生素C12、新生儿使用磺胺类药物易出现胆红素脑病，是因为药物（）A.减少胆红素排泄B.竞争血浆白蛋白而置换出胆红素C.降低血-脑脊液屏障的功能D.溶解红细胞E.抑制肝药酶13、增加左旋多巴抗帕金森病疗效，减少不良反应的药物是（）A.卡比多巴B.维生素B6C.利舍平D.苯乙胖E.丙胺太林14、易渗入骨组织中治疗骨髓炎的有效药物是（）A.红霉素B.白霉素C.克林霉素（氯林可霉素）D.阿奇霉素E.罗红霉素15、30岁女性，服药过量中毒，抢救时发现应用碳酸氢钠时，则尿中药物浓度增加，应用氯化铵时尿中药物浓度减少，该药为（）A.弱酸性药物B.弱碱性药物C.中性药D.强碱性药E.高脂溶性药16、病人，女，五十二岁。
第5代头孢菌素头孢洛林酯的药理研究进展与临床应用评价
第5代头孢菌素头孢洛林酯的药理研究进展与临床应用评价单文卫;张藜莉;焦建辉;吕强
【期刊名称】《中国医院用药评价与分析》
【年(卷),期】2012(012)001
【摘要】目的:概括头孢洛林酯( ceftraoline fosamil)的药理学特点,评价其临床应用.方法:收集国内外相关文献,从头孢洛林酯的作用机制、抗菌活性、药代动力学等方面进行分析、评价.结果与结论:头孢洛林酯是头孢菌素类抗菌药物,具有较广的抗菌谱,对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌均有较强的抗菌作用.
【总页数】3页(P3-5)
【作者】单文卫;张藜莉;焦建辉;吕强
【作者单位】煤炭总医院,北京 100028;煤炭总医院,北京 100028;煤炭总医院,北京 100028;煤炭总医院,北京 100028
【正文语种】中文
【中图分类】R978.1
【相关文献】
1.第五代头孢类抗生素-头孢洛林酯研究进展 [J], 杨方;
2.第五代头孢类抗生素－头孢洛林酯研究进展 [J], 杨方
3.新型头孢菌素——头孢他洛林酯 [J], 邵兵;刘高峰
4.新型广谱头孢菌素类抗生素头孢洛林酯 [J], 马帅;袁红;赵俊;曹胜华
5.“第五代”头孢菌素类抗生素头孢洛林酯获FDA批准全球首次上市 [J], 张翼
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五代头孢，代表药物临床应用一文说清！
五代头孢，代表药物临床应用一文说清！头孢，可以说是药店里最常见的抗菌药。
自20世纪60年代以来，已经发展到第五代。
头孢氨苄、头孢拉定、头孢克洛、头孢替安、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢噻肟钠、头孢特伦、头孢匹罗、头孢吡肟、头孢地尼、头孢洛林....作为专业的药店人，你能分清它们之间的异同吗？第一代头孢第一代头孢以广谱抗生素居多，对革兰氏阳性菌的作用较强，对格兰仕阴性菌的作用较弱。
代表药物：头孢噻吩、头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄等。
临床应用：适用于轻中度的呼吸道感染、尿路感染、妇科炎症、关节炎、皮肤、软组织感染。
注意事项：第一代头孢的肾毒性是五代头孢里面最大的。
第二代头孢第二代头孢基本属于广谱抗生素，相较而言，第二代头孢对革兰氏阴性菌和厌氧菌的抗菌性都比较强，但对革兰氏阳性菌的抗菌性反而比第一代要弱。
肾毒性较弱。
代表药物：头孢克洛、头孢呋辛、头孢尼西、头孢雷特等。
临床应用：适用于敏感菌群，如大肠杆菌，沙门菌属等所致的胆道、肠道以及尿路感染，妇科感染等。
第三代头孢第三代头孢属于广谱抗菌药，对革兰氏阴性菌的抗菌性更强，对革兰氏阳性菌的抗菌性比第一、二代头孢都低。
肾毒性非常低，接近无。
代表药物：头孢曲松、头孢他啶、头孢匹胺、头孢唑肟等。
临床应用：适用于重症耐药或敏感菌群引起的严重感染，如肺炎、盆腔炎、脑膜炎、败血症等。
第四代头孢第四代头孢的抗菌谱与第三代头孢相似，但第四代头孢更广。
无论是革兰氏阳性菌还是阴性菌，第四代头孢都有较强的抗菌作用，对葡萄球菌也有抗菌作用。
无肾毒性。
代表药物：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑喃等。
临床应用：适用于各种严重感染以及对第三代头孢菌素耐药的细菌感染疾病。
第五代头孢迄今为止，第五代头孢是最新一代头孢。
与第四代相比，第五代头孢的革兰氏阴性菌抗菌谱相似，但革兰氏阳性菌的抗菌谱更广。
代表药物：头孢吡普、头孢托罗、头孢洛林等临床应用：适用于社区获得性肺炎、敏感菌群所致的皮肤感染、软组织感染等疾病。
五代头孢菌素的区别
五代头抱菌素的区别头抱菌素是以头孢菌素母核7-氨基头抱烷酸（7-ACA）接不同侧链而制成的部分合成抗菌药物。
其基本结构如下：随着取代基％和R1则链的不断改变，生成了一系列具有不同特征的品种。
现目前头抱菌素类药物根据其抗菌谱、抗菌活性、对B-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同分为了五代，如下（勘误：表格有错误，应为铜绿假单胞菌）：表1 五代头抱菌素类抗菌药物作用特点第一代I抗菌作用特点：敏感的G+球菌有肺炎球菌、链球菌、葡萄球菌等，但对MRSA不敏感。
仅对少数G-杆菌有抗菌活性；对G-菌产生的0 -内酰胺酶不稳定，对G-杆菌作用弱于第二、三代。
对铜绿假单胞菌、耐药肠杆菌和厌氧菌等无效；头抱硫脒对肠球菌有效。
I代表药物及药代动力学特点：见表2表2 第二代头抱菌素药代动力学特点I临床应用:治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌等所致的上、下呼吸道感染，尿路感染，血流感染，心内膜炎，骨、关节感染及皮肤及软组织感染等；流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。
头抱唑啉常作为外科手术预防用药。
头抱拉定、头抱氨苄等口服制剂的抗菌作用较头抱唑啉为差，主要适用于治疗敏感菌所致的轻度或部分中度感染病例。
第二代I抗菌作用特点：对G-菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、痢疾志贺菌、阴沟杆菌等的作用较第一代强，而对G+菌较第一代弱，对某些肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌作用仍较差。
对多数B -内酰胺酶较第一代稳定，对金黄色葡萄球菌所产生的B -内酰胺酶的稳定性弱于第一代头抱菌素。
头抱吠辛在脑脊液中达一定浓度。
I代表药物及药代动力学特点：见表3表3 第二代头抱菌素药代动力学特点I临床应用：治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等G+球菌；流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、血流感染、骨关节感染和腹腔、盆腔感染。
用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。
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关键词：第五代头孢菌素类；药理学特点；临床应用 中图分类号：R96 文献标识码：B DOI: 10.3969/j.issn.1671-3141.2016.99.077
0 引言
作为治疗感染病药物， 头孢菌素类药物具有抗菌谱广以 及毒性低等优点， 在临床得到广泛的应用， 其中第五代头孢 菌素类于 2008 年研发成功， 虽然对感染病患者有突出的治 疗效果， 但随着药物在临床的推广也出现了部分应用不合理 的情况， 这不但使患者疾病治疗无法达到预期效果， 甚至可 能导致出现细菌耐药的情况 [1]。本文主旨在于探析临床应用 第五代头孢菌素类药物的基本情况以及此类药物药理学特 点以便为以后运用此类药物提供参考数据。
2.2 稳定性、耐药性
健康的成年人在注射第五代头孢菌素类诸如头孢洛林后 可得到良好的应用效果， 随访期间也没有发生严重的药物相 关不良反应， 提示了成年人对此类药物有着令人满意的耐受 性。第三代头孢菌素类药物和第五代头孢菌素类作用机制 相近， 对大肠杆菌有着显著的抑制抗菌效果， 原因在于此类 药物对大肠杆菌诱发的 A 类 β- 内酰胺酶以及 C 类 β- 内 酰胺酶有着较强的稳定性， 这也使得头孢洛林针对阴沟肠杆 菌有良好的应用效果 [2]。第五代头孢菌素类对于部分 ESBLs 类药物的作用不稳定， 对此类病菌引发的疾病治疗效果不如
应用方面的情况。结果 相对于其他头孢菌素类药物，临床常用第五代头孢菌素类的抗菌谱相对更广，因药物引发的不良反应发生率 相对较低且均在患者可耐受范围内， 不会对原发病治疗造成影响， 耐药性情况令人满意， 对酶有良好的稳定性同时针对 MRSA 活性偏高。
结论 当前第五代头孢菌素类主要用于治疗软组织感染、皮肤感染等疾病，同时该药物还具有抗菌谱广、抑菌杀菌效果突出以及安全
人意。大部分的病原菌针对头孢洛林发生的自发性耐药情 况概率偏低， 不易出现耐药情况。
2.3 不良反应
第五代头孢菌素类药物均有较好的耐受性， 患者服用后 出现不良反应也一般在轻度 / 中度范围内， 而主要表现则是 味觉障碍方面， 不良反应所持续时间不长， 因此在应用药物 时应该严格控制给予剂量， 如果患者对头孢菌类药物过敏、 对 β- 内酰胺类抗菌药物过敏的严格禁用。
2 药理学特点
2.1 抗菌活性
第五代头孢菌素类中头孢洛林为广谱抗菌药物， 临床针 对大部分的革兰阳性菌、 革兰阴性菌和厌氧菌、 金黄色葡萄 球菌还有肺炎链球菌等都有突出的抗菌抑菌作用， 另外即使 对临床相对常见的革兰阴性菌注入肺炎克雷伯菌、 大肠杆菌 还有流感嗜血杆菌等也有应用效果， 虽然和头孢曲松、 头孢 洛林等在药理方面相接近， 即对拟杆菌效果较差， 但针对厌 氧消化链球菌则有突出作用。
3.2 淋病奈瑟菌
淋病奈瑟菌分离株进行体外抗菌活性试验， 结果提示该 病菌对于第五代头孢菌素类药物如头孢洛林等有较高的敏 感性， 相对于如青霉素、 阿奇霉素或者四环素等， 头孢洛林的 抗菌活性更为突出， 虽然相对于头孢曲松以及头孢克肟等第 三代头孢菌素药物活性稍逊， 但对于患者而言已经足够明显 改善临床症状 [3]。
4 小结
头孢菌素类药物已经在临床得到广泛应用， 同时其对于 相关疾病的干预效果和安全性也已经得到了验证， 各代头孢 菌素均对由于各种革兰阴性菌感染所引发的疾病有突出的 干预效果， 而第五代头孢菌素类药物更是拓宽了对抑制病菌 种类范围， 对于革兰阳性菌等耐药菌株抗菌活性显著， 其中 包括 MRSA， 提示当前第五代头孢菌素类主要用于治疗软组 织 感 染、 皮 肤 感 染 等 疾 病， 同 时 该 药 物 还 具 有 抗 菌 谱 广、 抑 菌杀菌效果突出以及安全性高等优点， 有良好的临床应用前 景， 值得推广。 参考文献
世界最新医学信息文摘 2016 年第 16 卷第 99 期
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第五代头孢菌素类药物的药理学特点及临床应用探讨
侯贵兵
（内蒙古包头市昆区医院，内蒙古 包头）
·药物与临床·
摘要：目的 探析临床应用第五代头孢菌素类药物的基本情况以及此类药物药理学特点。方法 选择当前临床常用第五代头孢菌素类 药物作为本次分析研究对象，回顾性分析上述第代头孢菌素类药物的药理学特点、耐药性情况以及药物引发相关不良反应还有临床
1 抗菌作用机制
第五代头孢菌素类中主要使用药物为头孢洛林， 其对疾 病的治疗机制在于应用后与人体存在的细菌青霉素结合蛋 白发生结合反应并最终产生稳定的抑制剂复合物， 该复合物 通过本身突出的 PRSP 活性完成对细菌细胞壁的干扰工作， 从而使得细菌细胞结构出现根本性变化， 对于细菌细胞的生 长造成明显的抑制效果并最终使得细菌细胞死亡， 这和 β内酰胺类抗菌药物的机制相接近。除上述机制外， 头孢洛林 还能够和青霉素结合蛋白 2a 有效结合， 这极大程度地提升 了对存在耐药性的革兰阳性球菌抗菌活性效果， 是以往其他 头孢菌素类药物所不具备的特性， 也是有别于 β- 内酰胺类 抗菌药物的地方， 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌抗菌活性更 为突出。
3 临床应用
3.1 皮肤、软组织感染
对皮肤或者软组织感染患者一般应用第五代头孢菌素类 药物为头孢洛林， 针对此类患者自身分离的革兰阳性菌、 革 兰阴性菌都有着突出的体外抗菌效果。因此包括 MRSA 在 内的革兰阴性菌和革兰阳性菌等均可用第五代头孢菌素类 药物治疗， 临床疗效可得到有效保障， 抗菌活性良好。
[1] 隋妍蕾 , 邱伟杰 , 邱凤玲 , 等 . 第五代头孢菌素类药物的药理学特点及 临床应用 [J]. 中国实用医刊 ,2016,43(10):125-126. S chmitt,EK,Hoff,B,Kuck,U.AcFKH1,a novel member of the forkhead [2] family,associates with the RFX transcription factor CPCR1 in the cephalosporin C-producing fungus Acremonium chrysogenum[J].Gene 2004,9(2):77-78. 黄涛 . 头孢菌素类药物联合其它药物所致不良反应的临床报道分析 [J]. [3] 医学信息 ,2015,29(40):127-127.