AL 34662_有效的5-HT2受体激动剂_210580-75-9_Apexbio

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枸橼酸爱地那非片

通用名称：枸橼酸爱地那非片商品名称：爱力士英文名称：Aildenafil Citrate Tablets 化学名称：1-[3-(6.7-二氢-1-甲基-7氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4.3-d]ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ啶-5-基)-4-乙氧基苯磺酰基]-顺式-3,5-二甲基哌嗪枸橼酸盐化学结构式分子式：C23H32N6O4S·C6H8O7 分子量：680.
研发背景
国内抗ED类药物市场，一直以来，仿制药生产一直被“只仿药，不仿工艺、流程及晶型”难题所困扰，使用原研药又有中西方体质不同导致用药差异的担忧。随着国家药监部门对创新药的持续和支持，为满足国人的用药需求，新药研发已成为药企间竞争的关键点。
据统计，2021年我国创新药获批数量创历史新高，达68个，较2020年增长50%。且本土创新力量不断壮大，从获批占比看，2021年国产创新药获批占达42.6%，中国创新显现硬核实力。悦康爱力士®枸橼酸爱地那非与此同时经国家药监局批准成功上市，成为了2021年唯一获批的全球首个针对中国男性生理特征研发的抗ED1.1类创新药。
禁止PDE5抑制剂（包括本品）与鸟苷酸环化酶激动剂（例如：利奥西呱）合用，因为这样可能会引起症状性低血压。
临床实验
本品III期临床试验采用随机、双盲、多中心、安慰剂对照设计，比较口服枸橼酸爱地那非片与安慰剂治疗 ED的安全性和有效性。受试者随机进入爱地那非60mg组或安慰剂组，治疗期为12周。患者于性活动前1小时服用规定剂量的试验药物或安慰剂，服药后应有性刺激。每位受试者每周内必须至少服药2次，但24小时内最多只能服药1次。共入选470例（试验组352例、安慰剂组118例），FAS集460例（试验组343例、安慰剂组117例）。组间人口学特征、ED病史、基线指标无统计学差异。患者年龄22～65岁，其中轻度（17～25分）、中度（11～16分）和重度（1～10分）ED患者分别有99例（21.52%）、217例（47.17%）、144例（31.30%）。

第三代抗精神病药物(译文)

第三代抗精神病药物：部分激动还是受体功能选择性？Richard B. Mailman ；Vishakantha Murthy摘要描述药物通过单个受体引起显著不同的信号传递被称为功能选择性（例如完全激动剂作用于一条通路，而拮抗剂作用于第二条通路）。

最近已经得到普遍认识，这一现象影响到对某些药物作用机制的解释，并且与开发药物有关。

这一机制具有特别重要的临床领域之一是精神分裂症的治疗。

抗精神病药物是根据临床作用方式和作用机制进行分类的。

起初的抗精神病药物例如氯丙嗪和氟哌啶醇被称为典型或第一代抗精神病药物。

它们具有抗精神病作用和引起许多副作用（锥体外系和内分泌的），由于其对多巴胺D2的高度亲和力。

后来开发的药物例如氯氮平、奥氮平、利培酮及其它药物避免了神经学副作用，被称为非典型或第二代抗精神病药物。

这些化合物从作用机制上被分为D2与 5-HT2A高度亲和力拮抗剂；D2、5-HT2A和其他神经递质中度亲和力拮抗剂。

目前已经得到批准的第三代抗精神病药物-阿立哌唑，被认为其有选择性D2部分激动作用或D2功能选择性。

虽然部分激动作用是得到广泛接受的机制，但是现有的资料与这一机制不相一致。

相反，D2功能选择性的假说能够解释阿立哌唑所有当前的资料，而且对于发现非完全性D2拮抗作用的化合物有作用。

关键词：功能选择性，抗精神病药物，精神分裂症，受体机制，G 蛋白偶联受体，多巴胺受体，5-羟色按受体，药物作用A.第一或第二代抗精神病药物偶然观察到氯丙嗪的抗精神病作用最终导致发现这些药物的抗精神病作用是由于抗多巴胺作用。

随后，开发了许多抗精神病药物，像氯丙嗪一样，主要作用为多巴胺D2受体拮抗剂。

这一类型的药物（最初称做典型抗精神病药物，现在叫做第一代抗精神病药物）包括各种不同的化学结构。

根据每日平均剂量，可以将这些典型药物分类为高效价、中效价或低效价药物，其临床效能通常与D2受体的亲和力高度相关。

因此，对于目前得到批准的所有抗精神病药物和许多正在开发的化合物来说，作用于多巴胺系统被认为是一个重要的机制。

长效β2受体激动剂辅助治疗哮喘患者的价值分析

长效β2受体激动剂辅助治疗哮喘患者的价值分析哮喘是一种常见的呼吸系统疾病，长期控制治疗是其主要治疗策略之一。

长效β2受体激动剂（long-acting beta-agonists，LABAs）是哮喘控制治疗中的关键药物之一，具有广泛的应用价值。

本文将分析LABAs辅助治疗哮喘患者的价值。

1. LABAs的牢固地位LABAs用于哮喘的治疗已有数十年的历史，它可以通过激活β2受体，促进支气管平滑肌松弛，减轻支气管痉挛和阻塞，缓解哮喘症状。

LABAs的长效性和快速作用使它成为控制慢性哮喘的有效药物之一。

康复后的LABAs持续时间长达12小时，有助于维护哮喘患者的稳定状态，缓解哮喘症状，减少急性发病复发的风险。

2. LABAs辅助治疗的价值2.1 改善哮喘症状LABAs辅助治疗可以有效地减少哮喘患者的症状，提高他们的生活质量。

传统的β2受体激动剂（short-acting beta-agonists，SABAs）可以短时间内缓解哮喘症状，但其疗效持续时间较短，而且在24小时内多次使用会增加发生哮喘恶化的风险。

相比之下，LABAs可以持续缓解哮喘症状，并且在24小时内仅需一次使用，减少哮喘恶化的风险。

2.2 改善肺功能LABAs辅助治疗可以改善哮喘患者的肺功能。

研究表明长期使用LABAs可改善肺功能，减轻肺部阻力和顺应性异常，增加肺活量、最大呼气流速度和最大吸气流速度等指标。

此外，LABAs与吸入糖皮质激素（inhaled corticosteroids，ICS）的联合使用还可以更有效地提高肺功能。

2.3 减轻急性哮喘发作急性哮喘发作可能导致哮喘患者生命威胁，LABAs辅助治疗可以有效地减轻急性哮喘发作的程度。

研究表明，LABAs可以改善气道通畅度和肺部顺应性，减少呼吸困难和呼吸衰竭的风险。

相比之下，SABAs的急性治疗效果较LABAs差。

3. LABAs应用的安全性LABAs辅助治疗哮喘安全性得到广泛关注。

通过具有去甲肾上腺素重摄取抑制剂活性和5-HT2A拮抗活性的化合物

专利名称：通过具有去甲肾上腺素重摄取抑制剂活性和5－HT2A拮抗活性的化合物治疗血管舒缩症的方法专利类型：发明专利
发明人：达莱内·科莱曼·迪克尔,伊斯特万·约瑟夫·梅尔肯塔勒申请号：CN200380101558.9
申请日：20031015
公开号：CN1705475A
公开日：
20051207
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及调节去甲肾上腺素水平治疗的化合物及其组合物在治疗血管舒缩症诸如体温调节紊乱中的用途。

此外，本发明涉及利用具有单一去甲肾上腺素重摄取抑制剂(NRI)活性或去甲肾上腺素重摄取抑制剂和5－羟色胺重摄取抑制剂(NRI/SRI)双重活性以及与5－HT受体拮抗剂活性组合的化合物及其组合物的用途。

申请人：惠氏公司
地址：美国新泽西州
国籍：US
代理机构：中原信达知识产权代理有限责任公司
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安捷伦产品目录

15
Real-Time PCR
16
Mx3000P QPCR System
17
Brilliant III Ultra-Fast SYBR Green QPCR and QRT-PCR Reagents
18
Brilliant III Ultra-Fast QPCR and QRT-PCR Reagents
Agilent / STRATAGENE
Agilent website: /genomics
Welgene | Agilent Stratagene
威健股份有限公司 | Stratagene 總代理
Table of Content
Table of Contents
/ XL1-Red Competent Cells SoloPack Gold Supercompetent Cells
/ TK Competent Cells Specialty Cells
/ Classic Cells / Fine Chemicals For Competent Cells
適用於 UNG 去汙染或 bisulphite
sequencing
適用於 TA Cloning
最高敏感性
取代傳統 Taq 的好選擇
-
2
威健股份有限公司 | Stratagene 總代理
PCR Enzyme & Instrument
Agilent SureCycler 8800
市場上領先的 cycling 速度和 sample 體積 10 ～ 100 μL 簡易快速可以選擇 96 well 和 384 well 操作盤優秀的溫控設備讓各個 well 都能保持溫度的穩定七吋的高解析度觸控螢幕讓操作上更為簡便可以透過網路遠端操控儀器及監控儀器 Agilent 專業的技術支援可以幫助您應對各種 PCR 的問題

安步乐克：世界首次合成的5-HT2受体阻断剂-精品文档

CTA 对侧枝循环的评价 3D-CTを用いた側副血行路発達の評価
安步乐克给药前
安步乐克给药后
安步乐克
症例：ASO患者（72歳、男性）、右第5趾壊死性病変、左第2、3趾壊死、Fontaine分類Ⅳ度、ABPI右0.31、左0.59 診断：両側髂骨外动脉狭窄、両側浅大腿動脈閉塞造影CT撮影：口服安步乐克（300mg/day） 17日后复查
安步乐克
安步乐克与阿司匹林对照比较治疗糖尿病下肢血管病变疗效观察
结论: 安步乐克主要减轻下肢乏力，疼痛等症状，增加行走距离。对于部分血管的血液流速，阻力指数改善，ABI指数的提高有统计学意义。对于提高患者最远和无痛行走距离，减轻病人下肢疼痛，对于提高病人的生活质量非常有益。阿司匹林治疗糖尿病合并下肢血管病变无明显效果。安步乐克服用方法简单，副作用轻微，非常适合糖尿病下肢血管病变的治疗。尤其适用于轻度和中度下肢血管疾病，或者是进行下肢血管疾病血管介入治疗和血管成形手术后治疗。
对侧支循环障碍型的血流改善作用 mean＝S.E.
而增强的功能，其对由5-羟色胺引起
的下肢侧枝循环血流量的减少具有改善作用。
血流量
用设置在足底部激光多普勒血流计测定下肢流量
(n=10)
(n=5)
(n=7)
对照
用药量
安步乐克
对侧枝循环障碍的血流改善作用（动物模型Rat）
50
平均値± SE （n=8） †
３
安步乐克
N=5
２
P<0.05
１
0 无增殖因子 5-羟色胺血管紧张素Ⅱ 1uM １uM PDGF 1uM 内皮素 1uM
安步乐克
Sushil K.Sharma.et.al:Ann Thorac Surg,71.1856,2019

内腓肽新一代抗抑郁药物

内腓肽新一代抗抑郁药物抑郁症是一种常见的心理疾病，给患者和家庭带来了沉重的负担。

传统的抗抑郁药物在治疗过程中存在一些不良反应，如嗜睡、性功能障碍等。

近年来，随着内腓肽的问世，它作为一种新一代的抗抑郁药物，给患者带来了新的希望。

内腓肽，又称NLX-112，是一种选择性的5-羟色胺2A受体调节剂，通过影响大脑内5-HT2A受体的活性，从而起到抗抑郁的作用。

相较于传统的抗抑郁药物，内腓肽具有独特的优势。

首先，内腓肽的副作用相对较少。

传统的抗抑郁药物常常会导致嗜睡、体重增加以及性功能障碍等不良反应，给患者带来了额外的痛苦。

而内腓肽作为新一代的抗抑郁药物，其副作用相对较轻，对患者的生活质量影响较小。

其次，内腓肽的有效性得到了广泛的认可。

多项临床研究发现，内腓肽可以降低抑郁症状，并且在改善患者的心理状态方面有着显著的效果。

与传统的抗抑郁药物相比，内腓肽能够更好地改善患者的情绪和心理状态，让他们更好地应对生活中的挑战。

此外，内腓肽的用药方式也更加方便。

内腓肽可以口服或者口腔包被服用，而不需要经过静脉注射等复杂的方式。

这对于一些对于注射有恐惧心理的患者来说，是一个不小的福音。

内腓肽的用药方式不仅方便，还大大提升了患者的依从性和用药的有效性。

虽然内腓肽在抗抑郁治疗中有诸多优势，但是我们也要重视其潜在的风险。

正如任何药物一样，内腓肽也可能存在一些潜在的副作用。

在使用内腓肽的过程中，患者应严格按照医生的建议进行用药，并注意观察身体的反应。

如果出现不良反应或者不适，应及时向医生咨询。

总的来说，内腓肽作为新一代的抗抑郁药物，为抑郁症患者带来了新的治疗选择。

其副作用较少、有效性得到认可以及用药方式方便等优势，使得内腓肽成为了众多患者和医生的首选药物。

然而，在使用内腓肽时，我们也要保持警惕，遵循医生的指导，并及时报告任何不适，以确保药物的安全和有效性。

总结起来，内腓肽作为新一代的抗抑郁药物，在治疗抑郁症方面具有显著的优势。

我们期待着更多的研究和实践，以进一步完善内腓肽的应用，并为患者提供更好的治疗效果。

5-羟色胺受体的选择性激动剂和拮抗剂

5-羟色胺受体的选择性激动剂和拮抗剂
张其楷
【期刊名称】《国际药学研究杂志》
【年(卷),期】1992(19)5
【摘要】5—羟色胺(5—HT)受体的分类及其选择性激动剂和拮抗剂的研究是近10年来最感兴趣的研究课题之一,取得了很大进展。

本文综述了5—HT受体的5—HT_(1A),5—HT_(1B),5—HT_(1C),5—HT_(1D),5—HT_2和5—HT_3受体的选择性激动剂和拮抗剂的最近研究进展。

【总页数】6页(P257-262)
【作者】张其楷
【作者单位】军事医学科学院
【正文语种】中文
【中图分类】R966
【相关文献】
1.5—羟色胺受体及其激动剂和拮抗剂 [J], 岳步星
2.5—羟色胺受体：激动剂和拮抗剂 [J], Rulk.,SK;谢强敏
3.选择性5-羟色胺1F(5-HT1F)受体激动剂LY334370治疗急性偏头痛的随机对照试验 [J], 许娟婷
4.5-羟色胺4受体激动剂对糖尿病小鼠结肠黏膜巨噬细胞极化的影响 [J], 寇玥婷;成颖莹;王娟;戎伟芳;张国花
5.多沙唑嗪和5-羟色胺受体拮抗剂抑制5-羟色胺介导的人类阴茎海绵体收缩 [J], 何国伟
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

5-HT受体激动剂和拮抗剂

5-HT受体激动剂和拮抗剂在胃肠病中的应用作者：佚名科研信息来源：本站原创点击数： 157 更新时间：2005-12-16 [关键词]：功能性胃肠病中,司琼类,必利类健康网讯：5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）又称血清素 (serotonin)，是重要的神经递质，人体内95％的5-HT在胃肠道的肠嗜铬细胞（enterochromaffin cells，EC）及肠神经元中合成，5-HT通过与其受体相互作用，在胃肠道动力、感觉和分泌中发挥重要作用。

5-HT受体超家族可分为7种亚型（5-HT1～7受体）和更多的亚亚型。

胃肠道内至少有5种受体，其中5-HT3受体和5-HT4受体与胃肠运动和分泌功能最为密切。

本文将讨论5-HT受体激动剂和拮抗剂在功能性胃肠病中的应用（见表1）。

5-HT1受体激动剂舒马曲坦（sumatriptan）是选择性5-HT1B/D受体激动剂。

在健康人静注舒马曲坦后不但可以使胃液体排空延缓，还可以延缓胃固体餐的排空。

舒马曲坦激活中枢和周围5-HT1 B/D受体，释放非肾上腺素能非胆碱能（non-adrenergic non- cholinergic, NANC）神经递质，松弛胃底、胃窦和幽门平滑肌，改善餐后胃的容受性；并增加食管的敏感性，降低食管顺应性。

Tack等报道，舒马曲坦治疗功能性消化不良（functional dyspepsia, FD）患者，可降低胃壁张力，增加胃平均容量，并改善早饱不适感。

但也有不同结果的报告，因而需更多的临床研究的证实。

5-HT3受体激动剂动物中的研究显示，5-HT3受体激动剂YM- 31636可促进动物的排便、增加排便量，这可能与增加结肠的动力有关，这一效应可被5-HT3受体拮抗剂雷莫司琼所阻断。

YM-31636不增加内脏疼痛阈值，有望用于治疗慢性便秘、以便秘为主的肠易激综合征（irritable b owel syndrome, 1BS）等，但目前尚无临床报道。

5-HT受体激动剂和拮抗剂

5-HT受体激动剂和拮抗剂在胃肠病中的应用作者：佚名科研信息来源：本站原创点击数：血157 更新时间：2005-12-16［关键词］:功能性胃肠病中，司琼类，必利类健康网讯：5- 羟色胺(5-hydroxytryptamine ，5-HT)又称血清素(serotonin)，是重要的神经递质，人体内95%的5-HT在胃肠道的肠嗜铬细胞(enterochromaffin cells , EC)及肠神经元中合成，5-HT通过与其受体相互作用，在胃肠道动力、感觉和分泌中发挥重要作用。

5-H T受体超家族可分为7种亚型(5-HT1〜7受体)和更多的亚亚型。

胃肠道内至少有5种受体，其中5-HT3受体和5-HT4受体与胃肠运动和分泌功能最为密切。

本文将讨论5-HT受体激动剂和拮抗剂在功能性胃肠病中的应用(见表 1 )。

5-HT 1受体激动剂舒马曲坦(sumatriptan )是选择性5-H「BQ受体激动剂。

在健康人静注舒马曲坦后不但可以使胃液体排空延缓，还可以延缓胃固体餐的排空。

舒马曲坦激活中枢和周围5-HT1B/D受体，释放非肾上腺素能非胆碱能( non-adre nergic no n- choli nergic, NANC )神经递质，松弛胃底、胃窦和幽门平滑肌，改善餐后胃的容受性；并增加食管的敏感性，降低食管顺应性。

Tack等报道，舒马曲坦治疗功能性消化不良( functional dyspepsia, FD )患者，可降低胃壁张力，增加胃平均容量，并改善早饱不适感。

但也有不同结果的报告，因而需更多的临床研究的证实。

5-HT 3受体激动剂动物中的研究显示，5-HT3受体激动剂YM- 31636可促进动物的排便、增加排便量，这可能与增加结肠的动力有关，这一效应可被5-HT3受体拮抗剂雷莫司琼所阻断。

YM-31636不增加内脏疼痛阈值，有望用于治疗慢性便秘、以便秘为主的肠易激综合征( irritable bowel syn drome, 1BS )等，但目前尚无临床报道。

5-HT受体拮抗剂优秀课件

3、适应症：
用于放疗、细胞毒类药物化疗引起旳恶心呕吐及手术后病人恶心呕吐。
4、使用方法用量：
（ 1）放疗、化疗病人:每日一次10mg，用40m1 生理盐水稀释后于放、化疗前30分钟缓慢静脉注射。（2）手术后恶心呕吐:手术结束前10min用40m1 生理盐水稀释后缓慢静脉注射、头晕、腹部不适等反应;上述反应轻微;不必特殊处理。
5、不良反应：
轻微头痛、便秘，一过性转氨酶升高。
1、药理作用：
阿扎司琼为选择性旳5-HT3受体拮抗剂，对大鼠大脑皮质5一HT3受体亲和力旳研究表白其亲和力是甲氰氯普胺旳410倍，恩丹西酮旳2 倍，与格拉司琼基本相同。动物试验表白阿扎司琼0.1mg/kg静脉注射可强力克制顺铂诱发旳猎兔犬呕吐；0.3mg/kg可完全克制阿霉素和环磷酰胺引起旳雪貂呕吐。临床研究成果表白阿扎司琼l0mg静脉注射可有效克制顺铂等抗癌药物引起旳恶心和呕吐。
1、恩丹西酮、昂丹司琼（枢复宁、枢丹、欧贝、富米汀） 2、托烷司琼（欧必亭） 3、格拉司琼（康泉） 4、阿扎司琼（欧立康定） 5、雷莫司琼（奈西雅）
1、药理作用：
本药是一种强效、高度选择性旳5-HT3受体拮抗剂，化疗药物和放射治疗可引起小肠旳 5HT释放，经过5-HT3受体引起迷走传入神经兴奋而造成呕吐反射。本药旳作用是阻断这种反射旳发生。迷走传入神经旳兴奋也可引起位于第四脑室旳后支区释放5-HT，这也能够经
5－HT受体拮抗剂
近年来，恶性肿瘤旳缓解率升高与化疗药物进展及大剂量化疗旳应用有关，而许多化疗药物，因为其细胞毒性所引起旳严重恶心呕吐经常使患者不能化疗而中断化疗计划。止吐治疗旳目旳是来预防或者降低与化疗有关旳恶心、呕吐旳频率和强度, 从而完毕治疗。