小檗碱调节血脂研究获奖
小檗碱调脂作用机制的研究进展
［６］潘淮宁，王书奎，王自正，等．盐酸小檗碱对人肝＆Ｌ７４０２细胞株ＬＤＬＲ表达 的影响［Ｊ］．南京医科大学学报（自然科学版），２００５，２５（ｔ２）：８贷一８的 【７】Ｈｅｎｉｎ
ＭＦ，Ｃｍｂｅｒ
ＨＥ．ｅｇ“．Ｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎ
ｏｆ ｆｍｔｙａｃｉｄ ａｎｄ ｃｈｏｌ
ｅ啦ｆａｌ
ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ｂｙ ｓｔｉｍｕｌａｔｉｏｎ ｏｆ ＡＭＰ－ａｃｔＤａｔｅｄ［ｍ）ｔｅｉｎ
跨膜受体，其表达受到胆固醇和其它许多非固醇类物质在转录水平或 转录后水平的调控。体内大部分胆固醇结合于低密度脂蛋白（ＬＤＬ），经 肝细胞表面的低密度脂蛋白受体（ＬＤＬＲ）代谢和清除。上调肝脏ＬＤＬＲ 的表达是降低血液胆固醇浓度的最主要手段。ＢＢＲ降低高脂血症大鼠 的血清胆固醇和ＬＤＬ－Ｃ水平。增加肝脏ＬＤＬＲ ｍＲＮＡ和蛋白的表达。潘 淮宁等［６】用ＢＢＲ处理肝细胞，发现肝ＬＤＬ－Ｒ基因表达明显增加，且其表 达强度与加入的ＢＢＲ浓度及作用时间呈正相关，这说明ＢＢＲ能通过增 加ＬＤＬ－Ｒ的表达而有效的调节细胞对脂蛋白的摄取和代谢，维持细胞 外ＬＤＬ－Ｃ水平的稳定。中国医学科学院医药生物技术研究所蒋建东博 士，从基因序列、细胞、动物实验以及临床治疗等多个层面和角度，对 ＢＢＲ降低血中胆固醇和甘油三酯的药理作用、药效和分子机理进行了 系统研究，发现ＢＢＲ是在基因转录后水平上，通过作用于３’ＵＴＲ区域稳 定肝ＬＤＬ－Ｒ．ｍＲＮＡ来降低血脂，与目前使用的他汀类降血脂药物的作
在组织中沉积下来，薏鼍分毒性作要也是通过！沉积篓完成的ｎ“。 ＢＢＲ对高脂大鼠的脂代谢有显著的改善作用，能降低血清和组织中的
ＴＧ含量，同时降低血清ＦＦＡ水平。段竣等［１６］探讨小檗碱对实验大鼠 血脂的影响结果表明小檗碱使普食鼠、高脂鼠和糖尿病鼠的血清游离 脂肪酸分另Ⅱ下调１４％，２４％和２０％，使高脂鼠的血清甘油三酯降低
小檗碱调脂作用研究进展
2008年10月第36卷第5期临床军医杂志(Clin J Med Offic)・综述・小檗碱调脂作用研究进展丁晨光1,李 芳2 (11解放军沈阳军区卫生技术干部训练中心,辽宁 大连 116017;21武警大连医院 药剂科,辽宁 大连 116000)摘要:小檗碱(黄连素)是临床广为应用的老药,主要用于胃肠道感染。
近年来有关小檗碱的调脂作用得到了国内外学者的重点关注和广泛深入的研究。
本文主要从小檗碱的调酯作用原理及临床实验研究方面进行了综述。
小檗碱通过上调低密度脂蛋白受体(LDLR)表达,磷酸腺苷活化蛋白激酶抑制肝细胞内脂质合成和抑制脂肪细胞分化等作用机制,可有效降低TC,TG、LDL2C的水平。
实验研究显示,小檗碱是一疗效好,副作用小,价廉安全的调脂药,有良好的应用前景。
关键词:小檗碱;调脂作用;研究进展中图分类号:R96914 文献标志码:A 文章编号:167123826(2008)0520803203 小檗碱(又名黄连素)是从中药黄檗、黄连、三棵针、唐松草等植物药材中提取出来的生物碱,临床上应用的制剂为盐酸小檗碱。
小檗碱作为广谱抗菌药在临床上已应用多年,其疗效确切,对多种革兰阳性、阴性菌以及真菌等具有抑制杀灭作用,主要用于胃肠道感染。
近年来,随着对小檗碱现代药理学与临床应用研究的不断深入,已证实小檗碱在治疗脂代谢异常上有其独特的作用和良好的应用前景,现将最近有关的研究进展综述如下。
1 调脂作用机制研究小檗碱的降脂作用最初在实验性治疗非胰岛素依赖型糖尿病模型过程中偶然发现[1],作为一种老药发现其具有调脂的新作用,其后一直为国内外研究者关注并进行了大量的实验研究。
有关其作用机制,主要有以下几种阐述。
1.1 上调低密度脂蛋白受体(LDLR)表达,降低胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)合成 国内外学者研究均证实,小檗碱的调脂主要是通过增强LDLR的表达,来降低TC、TG合成。
Kong等[2]研究发现,小檗碱是在基因转录后水平上,通过作用于3’UTR区域稳定低密度脂蛋白受体的mRNA,使其表达增加,从而使LDLR表达上调且不依赖细胞内胆固醇浓度,发挥与他汀类完全不同的调脂机制。
小檗碱降血脂功能的研究进展
性 成 分 ，故 又名 黄 连素 ，分子 式为 Ｃ Ｈ。 。 Ｎ，为 化 。 Ｏ
胆 、 改善 充 血性 心 力 衰 竭 、 降血 糖 ．降 血 脂 等 药 素 ，参 与机 体 能量代谢 ，其 浓度 与空腹 胰 岛素浓 度 理 作用 ［，其 中降 血脂 功 能倍 受 关 注 。现 将 近年 对 及 胰 岛 素抵 抗 呈 负 相 关 ，与 胰 岛素 敏 感 性 呈 正 相 ３ １ 小 檗碱 降血 脂 功 能的研 究 进展 综 述 如下 。 １ 小檗碱 的降脂 机制研究进展
黄 色 针 晶或 核 晶 】 。它 是一 种 广谱 抗 菌药 物 ，对 多 ｌ２ 对脂细胞 因子基 因表达 的影响 － 种 革 兰 阳性 菌 、革 兰 阴性菌 以及 真 菌均 有抑 制和 杀
脂 联素 、瘦 素 和抵 抗素 都是 近年 发现 的脂 肪细
灭 作 用 。 近 年 ，还 陆 续 发 现 它 有 抗 心律 失 常 ．利 胞 因子【。脂联 素 又称 ｃｐ ０ ８ 】 ｒ ３ ，是脂肪 细胞分 泌的激
摘 要 ：小 檗碱 是 中药黄 连 的 主要 成分 ， 具有 降 血脂 的功 能 。现 对 小檗 碱 降 血脂 的 分子 机 制 ． 动物 实 验及 临 床疗 效 的研 究 进 展 作 一综 述 。 关 键 词 ：小 檗 碱 ；降血 脂 ；研 究 进 展
中 图分类 号 ：Ｒ ７ ． ９ ２６
Ｐ 和 ／Ｂ Ｎ 中药 黄连 主要 指的 是 毛茛 科 黄连 ．三 角 叶黄连 中 ，小檗碱 能抑制 Ｐ ＡＲ ｙ Ｃ Ｅ Ｐ ｍＲ Ａ的表 和云 连的 干燥 根茎 ，在 中医领 域用 途很 广 。据 （ （ 全 达 。周丽 斌等 也报道 ，在 ３ ３Ｌ１ Ｔ 一 前脂肪 细胞诱导
【惊人发现“三高”新克星——开药黄连素片(盐酸小檗碱片)】
【惊人发现“三高”新克星——开药黄连素片（盐酸小檗碱片）】?南京市第一医院科教处副处长、课题主要完成人之一王书奎博士昨向记者介绍说，专家分别进行了细胞、动物实验和临床研究，证实黄连素促进肝细胞对“低密度脂蛋白”的吸收，从而降低血脂，其作用机理与“他汀类”药物完全不同，但降脂效果等同于“他汀类”药物，对病人肝肾功能无明显影响。
临床观察显示，接受黄连素治疗的高胆固醇血症患者，在口服黄连素3个月后，血清总胆固醇、胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯下降20％～28％。
《自然》杂志“编者按”表示：中国的黄连素是“他汀类”药物的理想补充。
由于黄连素比“他汀类”药物便宜几十倍，因此，黄连素降血脂作用的发现，对高血脂、糖尿病及心血管疾病的防治具有不可低估的价值。
国家自然科学基金鉴定委员会专家一致认为，该研究结果客观可靠，其主要意义在于发现了具有我国自主知识产权的降血脂中药，充分阐明了其作用的分子机理，应用于临床，大大节约医疗成本，可直接造福于全世界高血脂病人，有极高的理论意义和广泛的临床应用前景，认为该课题基础研究达国际领先水平。
至于黄连素降血脂的临床有效率，专家透露说，由于个人基因差异，确实也有部分患者对黄连素不敏感，专家正在对这部分患者进行基因测序分析，以期找到其中原因，对症下药，提高治疗效果。
用黄连素治疗高血脂症一个疗程（每日3次，每次0.3克，连服20天）后，血总胆固醇和甘油三酯显著下降，对于因动脉硬化所致的冠心病及脑血管病有效。
黄连素的降压作用也很好，多数老年高血压患者服药后，血压可降至正常范围。
这是由于黄连素中的小蘖碱可直接作用于血管平滑肌，具有舒张血管作用。
黄连素亦有降血糖、尿糖的作用。
糖尿病病人每日口服4次，每项次0.4克，服1-3个月后，能使血糖降至正常水平。
中老年人发生心律失常多与器质性心脏病有关，如冠状动脉硬化性心脏病、心肌炎等。
每日口服黄连素4次，每次0.4克，连服7-12天，能使心悸、气短、胸闷等不适症状减轻或消失，可缓解或纠正心律失常。
盐酸小檗碱的调脂作用的研究
Research on the effective improvement of hyperlipidemia by berberine W EI J i n g 3 , J I A N G J i an2 don g , W U J i n2d an , et al1 3 N anj i n g Fi rst Hos pit al A f f i li ate d to N anj i n g Me dical U ni versit y , N anjing 210006 , China
111 ±013 112 ±015 0150 112 ±015 112 ±014 0163 112 ±012 111 ±012 012 △
与舒降之组比较 , 3 P = 01 001 ;与立普妥组比较 , # P = 01 007 , △ P = 01 026
L DL2C 治疗前 治疗后 316 ±016 216 ±017 413 ±018 317 ±018 412 ±019 312 ±018
二 、方法 BBR 组口服南京第二制药厂生产的 BBR 01 5 g 日 3 次 ,对照组口服杭州默沙东制药公司生产的舒 降之 20 mg ,日 1 次或口服辉瑞制药公司生产的立 普妥 10 mg ,日 1 次 。所有病例治疗前后保持平日 的生活和饮食习惯 ,治疗观察 2 个月 。治疗前后均 检测总胆固醇 ( TC) 、甘油三酯 ( T G) 、高密度脂蛋白 胆固醇 ( HDL2C) 、低密度脂蛋白胆固醇 (LDL2C) 及 肝功能 (采用 olymp us2640 全自动生化分析仪) 。 三 、分子实验方法 选择人外周淋巴细胞和肝细胞株 (中科院肿瘤 研究所提供) 、美国组织培养收集的人前列腺癌细胞 株 Du2145 ,所有细胞株都用 RPM I21640 培养 ( RP2 M I21640 含有 10 %小牛血清 、青霉素 250 U/ ml 、链 酶素 250 U/ ml ) 。细 胞 接 种 浓 度 为 4 ×105 细 胞/ ml , 用 BBR ( 纯 度 > 981 5 % , 浓 度 为 37 ℃下 01 1～21 5μg/ L ,用 M T T 方法[1] ) 进行实验治疗 ,细 胞 95 %成活 ,被收集做逆转录聚合酶联反应 ( R T2 PCR) 和 Westen 印迹反应 。
小檗碱调节血糖血脂代谢紊乱机制研究进展
小檗碱调节血糖血脂代谢紊乱机制研究进展沈宁, 李彩娜, 环奕, 申竹芳*(中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所, 北京 100050)摘要: 小檗碱是从中药黄连等中提取的异喹啉类生物碱, 长期以来用于治疗腹泻及消化道感染。
近年来, 陆续有报道小檗碱可对糖尿病代谢紊乱状态发挥有益作用。
其机制研究亦涉及疾病发生的多个环节, 包括调节血胆固醇、甘油三酯; 降低血糖; 改善胰岛素抵抗状态; 影响胰岛β细胞功能等。
关键词: 小檗碱; 糖尿病; 胰岛β细胞中图分类号: R285 文献标识码:A 文章编号: 0513-4870 (2010) 06-0699-06Advances of the mechanism study on berberine in the control of blood glucose and lipid as well as metabolism disordersSHEN Ning, LI Cai-na, HUAN Yi, SHEN Zhu-fang*(Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College, Beijing 100050, China)Abstract: Berberine, an isoquinoline alkaloid isolated from some Chinese medicinal herbs such as Coptidis rhizoma, has been used for the treatment of diarrhea and other gastrointestinal infections as an antibacterial drug in Chinese medicine. In recent years, it was reported to have beneficial effects on the metabolism disorders states of diabetes. The mechanisms involve many aspects of the diabetes, including regulating the blood cholesterol and triglyceride, lowering blood glucose, ameliorating the insulin resistant state and influencing the function of the pancreatic β cell.Key words: berberine; diabetes; pancreatic β cell中药黄连在中国已有几千年的应用历史, 主要用于治疗消化道感染。
小檗碱降糖降脂有效性及安全性研究进展论文
小檗碱降糖降脂的有效性及安全性研究进展【中图分类号】r56 【文献标识码】a 【文章编号】1672-3783（2013）03-0423-01【摘要】：小檗碱，有治疗高血糖、高血脂等作用，目前对其作用及相关机制研究较多，本文就小檗碱降糖、降脂的有效性及安全性进行综述，为进一步研究小檗碱对2型糖尿病患者的降糖、降脂等作用及机制提供参考。
【关键词】：小檗碱，2型糖尿病，高血脂小檗碱（berberine，bbr）是一种异喹啉，广泛存在于小檗科能许多植物中，是中药黄连的主要有效成分之一，故盐酸小檗碱又称黄连素。
小檗碱常作为胃肠道抗感染药，研究发现，小檗碱具有降血糖、降血脂、抗心律失常等药理作用。
目前，小檗碱用于治疗高血糖、高血脂相关研究较多，本文就小檗碱降血糖及降血脂的有效性及安全性进行综述。
1 小檗碱的有效性研究1.1 小檗碱降血糖作用黄连素通过抑制肝脏糖异生，促进外周组织葡萄糖降解，促进胰岛β细胞再生和功能的恢复，增加胰岛素敏感性并改善胰岛素抵抗等共同发挥降血糖作用[1]。
陈远航等[2]用黄连素治疗4 3例糖尿病患者，临床有效率8 1 .3 9%，对照组3 0 例用达美康治疗，临床有效率为80.00%，两组疗效均明显，但组间无明显差异。
朱卫东等[3]选取200例初诊断的2型糖尿病患者，予黄连素0.3g/次，3次/d口服，治疗后观察疗效，发现用药后第十天有效率50%，第15天有效率65%，第20天有效率80%，第30天有效率90%。
任毅[4]对61例初发2 型糖尿病患者进行了治疗观察，对照组30例饮食运动治疗，实验组饮食运动基础上加服黄连素0.3g/次，3次/d，12周后黄连素治疗组空腹血糖及糖化血红蛋白（hba1c）较对照组明显下降，证明黄连素降血糖作用颇佳。
殷松楼等[5]也观察了盐酸小檗碱对初诊2型糖尿病患者血糖及胰岛素的影响，治疗组在对照组二甲双胍1.5g/d的基础上加用盐酸小檗碱0.3g/次，3次/d，疗程6个月后，治疗组空腹及餐后血糖，hba1c水平较对照组下降，差异有统计学意义。
小檗碱治疗高脂血症研究进展
［ Ｋ ｅ ｙ Ｗｏ ｒ ｄ ｓ ］ Ｂ ｅ ｒ ｂ ｅ ｒ ｉ ｎ ｅ ； Ｈ ｙ ｐ ｅ ｒ ｌ ｉ ｐ ｉ ｄ ｅ ｍｉ ａ ；Ｍ ｅ ｃ ｈ ａ ｎ ｉ ｓ ｍ ｏ ｆ ａ ｃ ｔ ｉ ｏ ｎ ；Ｃ ｌ ｉ ｎ ｉ ｃ ａ ｌ ａ ｐ ｐ ｌ ｉ ｃ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ； Ｒ ｅ ｓ ｅ ａ ｒ ｃ ｈ ａ ｄ ｖ ａ ｎ ｃ ｅ
Ｒｅ ｓ ｅ ａ ｒ ｃ ｈ Ａｄｖ ａ ｎ ｃ ｅ ｏ ｎ Ｔｒ ｅ ａ ｔ ｉ ｎｇ Ｈｙ ｐ ｅ ｒ ｌ ｉ ｐｉ ｄｅ ｍｉ ａ ｏ ｆ Ｂｅ ｒ ｂ ｅ ｒ ｉ ｎ ｅ
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２ ０ １ ４， Ｖ ｏ １ ． ３ １ ， Ｎ ｏ ． １
药物研 究
小 檗 碱 治 疗 高 脂 血 症 研 究 进 展
盐酸小檗碱对心血管病患者血脂和血糖的影响
ｍ ｌ 、 ．５ ０２ ） ｏ／ ， 疗前后 比较 ， ｍｏ／ （ １ ＿ ．８ ｍｍ ｌ 治 Ｌ６ ＋ Ｌ 差异 均 有统 计学 意 义 ＜ ．１。治疗前 后 对 肝肾功 能无 明显影 响ｆ ００ ） ０ｏ ） ．５ 。 ２ ５例脂 肪肝 患 者有 １ 经 Ｂ超 证实 恢 复正 常 。两 组 降 Ｔ ８例 Ｃ的疗 效 比较差 异 无统 计 学 意义（ ＞ ． １而 降 Ｔ 的则 差 尸 ００ ， ５ Ｇ
异有 统计 学 意义 （＜ ． ）结论 ：ｅ 不但 有显 著 降低 Ｔ 、Ｇ作用 ， Ｐ ０ １。 ０ Ｂｒ ＣＴ 且对 糖 尿病 和脂 肪肝 有确 实疗 效 ， 安 全 的调脂 降 是
糖 药物 。
【 词】 酸 小檗碱 ； 节 血脂 血糖 关键 盐 调 ［ 图分类 号】 ４ ３ ２ 中 Ｒ ７． ７ 【 标识 码】Ｃ 文献
糖 尿病 及 代 谢综 合 征 作 为 冠状 动脉 疾 病 及脑 血 管 病 的
【 编 号】１ ７ — ２ ０ ２ ０ ）０ ａ 一 ５ — ２ 文章 ６ ３ ７ １ （０ ８ １ （ ）０ ２ ０
２ 结 果
危 险 因素 一 直受 到关 注 。 且 。 而 脂代 谢 紊 乱 常 常 与上 述 疾 病 合并 ， 是重 要 的心血 管危 险 因素Ｉ ｌ Ｊ 代谢 紊 乱 ， 其是 总 胆 。脂 尤
察 其调 节 血脂 的效 果 。 报道 如下 ： 现
１对 象 与 方 法 １１对 象 ． ２ ０ 年 １ 月 ～ ０ ７年 １ 月 选 择 Ｔ ０５ ０ ２０ Ｏ Ｇ＞１７ ｍｏ／ ． ｍ ｌＬ．
与 本 组 治 疗 前 比 较 ， ＜ ．１与 治 疗 组 治 疗 后 比较 ， ＜ ．ｌ ’ ０Ｏ ； Ｐ Ｐ ０Ｏ
固醇 （Ｃ 、 酰甘 油（Ｇ 、 Ｄ 、 Ｌ Ｌ升 高 ， ＤＬ降低 ， ｒ ）三 Ｉ １ Ｔ ）Ｌ Ｌ Ｖ Ｄ Ｈ 与冠 心
我科学家阐明天然小檗碱降血脂机理
中国医药报/2005年/01月/18日/我科学家阐明天然小檗碱降血脂机理白毅韩燕新本报讯中国医学科学院医药生物技术研究所所长蒋建东博士领导的课题组在国家自然科学基金委员会的支持下,对小檗碱降血中胆固醇和甘油三酯的药理作用、药效和分子机理进行了系统研究,日前取得重要成果,为寻找新型降血脂药物提供了新的理论依据。
研究论文近日发表在世界著名的自然科学杂志 自然医学( NatureM edicine)上,受到国际同行的高度重视和评价。
小檗碱,俗称黄连素,是从中药黄连中提取的化学单体,在我国一直被作为抗细菌性腹泻他的药理作用,东所长为项目负责人的中国医学科学院医药生物技术研究所的研究人员及南京市第一医院魏静等临床工作者协作攻关多年,并邀请了美国加州华裔科学家刘静文博士参加,从对特定基因序列、细胞、动物实验及临床病人的研究方面,脂肪代谢的研究发现,檗碱的分子机理是在M EK1/ ERK相关信号传导通路的作用下,在基因转录后水平上通过作用于3!UTR区域稳定低密度脂蛋白受体的mRNA来实现的,与目前使用的他汀类降血脂药物完全不同,为寻找新型降血脂药物提供了新的理论依据。
临床研究表明,口服小檗碱(3个月每日1克)可以使高血脂病人的胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯下降20%~35%。
动物实验也证实了这一结果。
随着人们生活水平的提高,高血脂及相关疾病已经成为危害人民健康的重要疾病之一。
目前使用的他汀类药物通过抑制胆固醇合成酶的活性,有效降低血脂,但具有损伤肌肉和肝脏的副作用。
此外,他汀类药物对部分病人降血脂的效果并不理想。
因而,寻找具有新作用机理的降血脂药物一直是研究的热点。
有关专家表示,小檗碱有可能成为他汀类药物的替代药,并有望用于与他汀类药物的联合治疗。
小檗碱对糖脂调节作用的研究进展
后的研究方向。
不足是很多临床报道未对患者进行远期追踪观察,且减肥的疗效标准不一,取穴也出入较大,少有减肥疗效与配穴关系的实验研究。
今后应该加强这些方面的研究,规范疗效标准及临床取穴(包括体穴和耳穴),同时进一步明确针灸减肥的作用途径和机制,以便更好地为临床和患者服务。
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盐酸小檗碱对心血管病患者血脂和血糖的影响
盐酸小檗碱对心血管病患者血脂和血糖的影响盐酸小檗碱是一种从小檗树中提取的药物，具有降低血脂和血糖的作用。
在中国传统医学中，小檗被广泛应用于治疗肝、胆、肾和心脏疾病等多种疾病，而盐酸小檗碱则是对小檗提取物进一步处理得到的一种药物，常被用于对心血管病患者的治疗。
本文将从盐酸小檗碱的药理作用、临床研究、使用剂量和注意事项方面分析其对心血管病患者血脂和血糖的影响。
一、药理作用盐酸小檗碱含有一种称为伯氨基的成分，这种成分在体内可以抑制脂肪的吸收和胆固醇的合成。
血脂过高是引起心血管疾病的一个重要因素，而盐酸小檗碱可以通过降低血脂水平来预防和治疗心血管疾病。
此外，盐酸小檗碱还可以增加胰岛素的分泌，促进细胞对葡萄糖的吸收和利用，从而降低血糖水平。
因此，对于有高血脂和高血糖的心血管病患者，盐酸小檗碱无疑是一种非常有效的治疗药物。
二、临床研究盐酸小檗碱在国内外的临床研究中已经得到了广泛的应用和研究。
其中很多研究成果表明，盐酸小檗碱可以显著降低血脂和血糖水平，同时还可以减少动脉粥样硬化的发生。
例如，在一项针对49名II型糖尿病患者的研究中，患者在每餐前30分钟口服125毫克盐酸小檗碱后，其空腹血糖和餐后2小时血糖均有显著降低。
在另一项研究中，患有高胆固醇的老年人口服盐酸小檗碱后，总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和三酰甘油均有不同程度的下降。
这些研究结果都表明，盐酸小檗碱对于心血管病患者的血脂和血糖有着良好的调节作用，并且可以减少心血管疾病的风险。
三、使用剂量我们知道，药物的剂量是影响疗效和安全性的重要因素。
盐酸小檗碱也不例外，其剂量可以根据患者的情况进行调整。
根据国内外临床研究的数据显示，盐酸小檗碱的治疗剂量一般介于100-300毫克/天之间，可以分3-4次口服。
对于血脂过高的患者，建议使用较高的剂量，而血糖偏高的患者则可以使用较低的剂量，但一定要遵循医生的建议，不要盲目用药。
四、注意事项虽然盐酸小檗碱对于减少心血管疾病的风险有着积极的作用，但我们还是需要注意一些使用注意事项，以保证其安全性和疗效。
小檗碱实验报告结果分析
一、引言小檗碱（Berberine）是从小檗科植物小檗（Berberis）的根、茎、叶中提取的一种生物碱，具有广泛的药理作用。
本研究旨在探讨小檗碱在实验动物体内的药理作用，分析其抗炎、抗氧化、抗菌等效果，为小檗碱在临床应用提供理论依据。
二、实验材料与方法1. 实验动物选取健康雄性SD大鼠，体重180-220g，随机分为实验组和对照组，每组10只。
2. 实验分组及给药实验组：灌胃小檗碱溶液（100mg/kg），连续给药7天；对照组：灌胃等体积生理盐水，连续给药7天。
3. 实验指标（1）炎症反应：采用足肿胀法检测大鼠足肿胀程度，观察小檗碱对大鼠炎症反应的影响；（2）抗氧化能力：采用DPPH自由基清除法检测大鼠血清中的DPPH自由基清除能力，观察小檗碱的抗氧化作用；（3）抗菌效果：采用平板扩散法检测小檗碱对金黄色葡萄球菌的抑制作用，观察小檗碱的抗菌效果。
4. 数据分析采用SPSS 20.0软件进行统计分析，数据以均值±标准差表示，组间比较采用t检验，P<0.05为差异具有统计学意义。
三、实验结果1. 小檗碱对大鼠足肿胀的影响与对照组相比，实验组大鼠足肿胀程度明显减轻，差异具有统计学意义（P<0.05）。
结果表明，小檗碱具有显著的抗炎作用。
2. 小檗碱对大鼠抗氧化能力的影响与对照组相比，实验组大鼠血清中DPPH自由基清除能力显著提高，差异具有统计学意义（P<0.05）。
结果表明，小檗碱具有显著的抗氧化作用。
3. 小檗碱对金黄色葡萄球菌的抑制作用与对照组相比，实验组金黄色葡萄球菌的生长受到明显抑制，差异具有统计学意义（P<0.05）。
结果表明，小檗碱具有显著的抗菌作用。
四、结果分析1. 抗炎作用本研究结果显示，小檗碱能够有效抑制大鼠足肿胀，表明其具有抗炎作用。
小檗碱的抗炎作用可能与以下机制有关：（1）抑制炎症介质释放：小檗碱能够抑制炎症细胞因子（如TNF-α、IL-1β等）的释放，从而减轻炎症反应；（2）抑制炎症细胞浸润：小檗碱能够抑制炎症细胞（如中性粒细胞、巨噬细胞等）的浸润，从而减轻炎症反应；（3）抑制炎症反应相关酶的活性：小檗碱能够抑制炎症反应相关酶（如环氧合酶-2、脂氧化酶等）的活性，从而减轻炎症反应。
黄连主要成分小檗碱的临床药理作用探析
黄连主要成分小檗碱的临床药理作用探析一、本文概述黄连，作为一种具有悠久历史的中药材，自古以来就在中医药学中占有重要地位。
其主成分小檗碱因其独特的药理活性，在医学领域引起了广泛关注。
本文旨在全面、深入地探讨黄连主要成分小檗碱的临床药理作用，以期能为小檗碱的药理研究及其在临床实践中的应用提供有价值的参考。
文章首先将对黄连及其主要成分小檗碱进行简要介绍，包括其化学结构、理化性质等。
随后，将重点分析小檗碱在临床药理方面的作用，包括抗菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、心血管保护等多方面的作用机制。
文章还将对小檗碱在临床实践中的应用情况进行梳理和评价，以期能更全面地展示其临床应用价值和潜力。
通过本文的探讨，我们期望能够为小檗碱的药理研究和临床应用提供新的思路和方法，同时也为中医药学的发展贡献一份力量。
二、小檗碱的提取与纯化小檗碱，也称为黄连素，是从黄连等植物中提取出的一种具有广泛药理活性的生物碱。
其提取与纯化的过程对于确保黄连药物的质量和效果至关重要。
小檗碱的提取主要采用有机溶剂提取法。
常用的溶剂包括乙醇、甲醇、氯仿等，这些溶剂能够有效地溶解黄连中的小檗碱。
提取过程中，将粉碎后的黄连药材与溶剂混合，通过加热回流或浸泡提取，使小檗碱溶解在溶剂中。
提取液经过滤后，得到含有小檗碱的提取液。
提取液中的小檗碱需要进一步纯化以获得较高的纯度。
常用的纯化方法包括沉淀法、色谱法、薄层色谱法等。
沉淀法通过向提取液中加入适当的沉淀剂，使小檗碱沉淀出来，再经过离心、洗涤、干燥等步骤得到纯化的小檗碱。
色谱法则利用小檗碱在不同介质中的吸附、解吸特性，通过不断改变溶剂的极性，将小檗碱从其他杂质中分离出来。
薄层色谱法则是将提取液点在薄层板上，通过展开剂的作用，使小檗碱在薄层上形成特定的斑点，再通过刮取斑点得到纯化的小檗碱。
纯化后的小檗碱需要经过质量检查，如含量测定、纯度检查等，以确保其质量和纯度达到药用要求。
小檗碱的提取与纯化是小檗碱药物制备过程中的关键步骤。
小檗碱降糖调脂作用机制的研究进展
・综 述・文章编号:100829926(2007)0320201204 中图分类号:R285.5 文献标识码:A小檗碱降糖调脂作用机制的研究进展周吉银①,周世文(第三军医大学新桥医院 国家药品临床研究基地 重庆 400037)摘 要: 小檗碱(Berberine,BBR)是中医治疗消渴病常用药黄连中的主要生物碱,具有降血糖调血脂等多种药理作用。
本文概述了近年来国内外BBR降糖调脂作用的研究,主要针对其通过促进胰岛素的释放和分泌、促进胰岛β细胞再生和功能的恢复、增强胰岛素的敏感性、抑制糖原异生和(或)促进糖酵解等机制降低血糖以及通过促进低密度脂蛋白受体(LDLR)的表达、通过AMP酶活性抑制脂质的合成、调控PP ARγ的表达和提高脂蛋白脂酶(LP L)活性等机制调控血脂水平这两方面进行综述,为BBR降糖调脂的进一步研究和开发应用提供参考。
关键词:小檗碱;降糖调脂;作用机制 中药毛茛科植物黄连是中医治疗消渴病的常用药,味苦、性寒。
入心、肝、胃、大肠经。
具有清热燥湿、泻火解毒的功效。
BBR是存在于黄连根茎中的主要生物碱,含量高达5%～8%,也存在于小檗科、罂粟科、芸香科、防己科和鼠李科这5个科的植物中。
BBR也称黄连素,已可人工合成,常用其盐酸盐或硫酸盐,其水溶性显著增加,大大增强了疗效。
BBR作为抗菌药已应用多年,在临床长期用于解热、解毒、抗肠道细菌感染。
现代药理研究发现它还有抗心律失常扩张冠状血管、降血糖、调血脂、抗肿瘤等作用,被广泛地应用于心律失常、心力衰竭、糖尿病、高脂血症等疾病的治疗中[1、2]。
近年来,BBR已越来越多地在临床上被用于治疗伴有高脂血症的2型糖尿病患者[3、4]。
研究和开发同时具有降糖调脂作用的新型抗糖尿病药已成为国内外许多大制药公司的热点,因此有必要就BBR降糖调脂作用机制的实验进展作一概述。
1 BBR的降糖作用机制 2型糖尿病至少占糖尿病患者总数的90%以上,其常用口服药为磺酰尿类、双胍类、α2葡萄糖苷酶抑制药。
小檗碱临床应用及研究新进展
小檗碱临床应用及研究新进展小檗碱，又称黄连素，是从黄连、黄柏等植物中提取出来的一种生物碱。
长久以来，小檗碱在临床上有着广泛的应用，并且随着医学研究的不断深入，其新的作用和应用也在不断被发掘。
小檗碱在传统医学中就有着重要地位，常用于治疗肠道感染，如细菌性痢疾和肠胃炎。
这是因为小檗碱具有显著的抗菌作用，能有效抑制多种病原菌的生长和繁殖。
它对于痢疾杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌等都有较强的抑制效果。
近年来，小檗碱在心血管疾病治疗方面的研究取得了令人瞩目的新进展。
研究发现，小檗碱能够调节血脂水平，降低总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇的含量，同时升高高密度脂蛋白胆固醇。
这对于预防和治疗动脉粥样硬化等心血管疾病具有重要意义。
此外，小檗碱还具有抗心律失常的作用，能够稳定心肌细胞膜电位，减少心律失常的发生。
在糖尿病的治疗中，小檗碱也展现出了独特的优势。
它可以通过多种途径改善糖尿病患者的病情。
首先，小檗碱能够增加胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的摄取和利用，从而降低血糖水平。
其次，它还能够抑制肝脏的糖异生，减少葡萄糖的生成。
同时，小檗碱对糖尿病相关的并发症，如糖尿病肾病、糖尿病视网膜病变等也有一定的防治作用。
在肿瘤治疗领域，小檗碱同样引起了研究者的关注。
一些研究表明，小檗碱对多种肿瘤细胞具有抑制作用，如胃癌、结肠癌、乳腺癌等。
它能够诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞的增殖和转移。
其作用机制可能与调节细胞信号通路、抑制血管生成等有关。
除了上述疾病，小檗碱在神经系统疾病方面也有潜在的应用价值。
例如，它对于阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病可能具有一定的保护作用。
小檗碱可以抑制神经炎症反应，减少氧化应激损伤，从而保护神经元的功能。
在临床应用中，小檗碱的安全性也得到了一定的验证。
一般来说，小檗碱的耐受性较好，副作用相对较少。
常见的副作用包括胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹泻等，但多数症状较轻，停药后可自行缓解。
然而，小檗碱的临床应用也存在一些挑战和限制。
小檗碱降血脂作用的研究进展
小檗碱降血脂作用的研究进展
刘鸿雁;何津春;杨永建
【期刊名称】《卫生职业教育》
【年(卷),期】2006(024)006
【摘要】目的介绍小檗碱降血脂作用的研究概况及展望.方法总结小檗碱的降血脂机制.结果小檗碱具有明显的降血脂作用.结论小檗碱是有发展前景的降血脂药物.【总页数】3页(P144-146)
【作者】刘鸿雁;何津春;杨永建
【作者单位】兰州大学药学院,甘肃,兰州,730000;兰州大学第一医院,甘肃,兰州,730000;兰州大学药学院,甘肃,兰州,730000
【正文语种】中文
【中图分类】R285.6
【相关文献】
1.盐酸小檗碱联合辛伐他汀对实验性高脂血症的降血脂作用研究 [J], 翟蓓
2.益生菌降血脂作用及机制研究进展 [J], 黄文丽;夏永军;艾连中;熊智强;张汇;王光强
3.桑叶降血脂作用的研究进展 [J], 梁璐;黄慧学;陈路;马健雄
4.茉莉花茶降血糖和降血脂作用研究进展 [J], 林洁鑫;黄建锋;颜廷宇;朱建新;郑德勇;杨江帆
5.咸宁产青砖茶品质与降血脂作用的研究进展 [J], 毛绒;张金玲;杜光
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小檗碱调节血脂研究获奖
以提高治疗的针对性和特异性,不能满足于临床诊断和经验性治疗的粗放水平,经验治疗在多数情况下取得成功,并不意味临床可以忽视和放弃病原学检查,因为成功的经验性治疗多以积累的病原学知识为依据。
412 加强抗菌药合理应用知识的培训调查中发现,同一病例,不同医院、不同科室、不同医生在选择抗菌药种类、给药时机及应用时限上明显不同,这很大程度上是由科室或医生的偏好来决定的。
这就要求医院根据《抗菌药物临床应用指导原则》及《上海市抗菌药物临床应用指导原则实施细则和管理办法》结合本院院内感染及细菌耐药等具体情况,制定科学的抗菌药临床使用规范,组织各级医生认真学习掌握,并切实落实执行,使抗菌药的应用遵循“临床必需、安全有效、价格合理、应用方便”的原则。
413 抗菌药临床应用实行分级管理按照已启用的《上海市抗菌药物临床应用指导原则实施细则和管理办法》,根据各种抗菌药的作用特点、疗效和安全性、以及我市的社会经济状况、药品价格等因素,将抗菌药分为非限制使用、限制使用与特殊使用3类,结合各级医院实际情况进行分级管理,并建立抗菌药临床应用药剂师会诊制度。
414 卫生行政管理部门应加大对抗菌药应用的监控及信息反馈除了医院的自查自纠,卫生行政部门应加大对抗菌药的应用及管理情况的监控力度,建立与医院之间的信息平台,可根据每月药品采购情况,以及对各医院不定期的督查,掌握各科、各临床医生的用药情况,将督查信息及时反馈给相关医院,督促其整改,并进行不定期复检,对发现的严重违规现象予以通报。
参考文献[1]张永信.重视抗生素在外科临床中的合理应用[J].中国实用外科杂志,1998,18(10):582.[2]谢军平,冯玲玲,吴玉海.清洁手术围手术期预防用药分析[J].河南外科学杂志,2005,11(4):38.[3]谢 扬,杨扬震,黄永豪,等.骨科无菌手术应用抗生素防治感染的效果[J].中华医院感染学杂志,2005,15(7):799.[4]张永信.β-内酰胺酶抑制剂复合剂及其应用[J].上海医药,2003,24(12):543.(收稿日期:2007-03-26)小檗碱调节血脂研究获奖 本刊讯 天然药物成分小檗碱不仅可用于细菌性痢疾的治疗,而且被发现具有调节血脂的作用。
科研IF：8.766，小檗碱通过肠道微生物群的作用治疗高血脂症
科研IF：8.766，小檗碱通过肠道微生物群的作用治疗高血脂症一、导读小檗碱（BBR）是一种生物碱，可从黄连、小檗等植物中分离得到。
也是一种治疗细菌性腹泻的非处方药物。
有研究表明小檗碱可以治疗高血脂症与2型糖尿病。
小檗碱对血糖与血脂的作用，可能与低密度脂蛋白受体（LDLR）、腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK），胰岛素受体（INSR）和人类枯草溶菌素转化酶9（PCSK9）等分子存在联系。
这些结果在国内外的研究与临床实验中被证实。
NR是一组主要存在于细菌谱系中的酶。
以黄素单核苷酸（FMN）作为共同催化因素，对含有硝基官能团的化学物，如硝基芳烃类和硝基杂环进行硝基还原反应。
比如BBR的7号结构位氮。
本研究发现，肠道菌群硝酸还原酶活性增加，BBR口服生物利用度增加，可预测NR 为BBR发挥疗效的潜在生物标志物。
二、论文ID原名：Gut Microbiota-Mediated Personalized Treatment of Hyperlipidemia Using Berberine译名：小檗碱通过肠道微生物的作用治疗高血脂症期刊：TheranosticsIF：8.766发表时间：2017年通讯作者：蒋建东通讯作者单位：中国医学科学院药物研究所三、实验设计四、实验结果1. 高脂饮食（HFD）改变仓鼠肠道菌群的组成和硝基还原酶（NR）活性结果显示，高脂饮食改变肠道菌群结构，并且提高NR的活性。
因此，高脂饮食可以改变肠道菌群、提高NR的活性。
图1 高脂饮食（HFD）仓鼠肠道菌群组成的改变和NR活性注：（A）小檗碱化学结构；（B）与正常仓鼠相比，高脂饮食组中血清总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白（LDL-C）明显增加（6周）（*** P＜0.001，n = 6）；（C）高脂饮食喂养的仓鼠肠道细菌的NR活性升高（**P＜0.01，n = 6）；（D）高脂食物喂养仓鼠六周，仓鼠肠道菌群组成改变（每组:n = 4，）产硝基还原酶细菌的比例增加；（E）体外培养细菌的单硝酸还原酶活性显著升高（Enterococcusfaecium, Bacteroidesfragilis）2．粪便中硝基还原酶（NR）水平的提高促进了BBR口服生物利用度的提高硝基还原酶（NR）是一种细菌酶，可以使BBR转化为易于吸收的ddBBR,因此提高NR可以加快BBR进入血液。
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以提高治疗的针对性和特异性,不能满足于临床诊断和经验性治疗的粗放水平,经验治疗在多数情况下取得成功,并不意味临床可以忽视和放弃病原学检查,因为成功的经验性治疗多以积累的病原学知识为依据。
412 加强抗菌药合理应用知识的培训
调查中发现,同一病例,不同医院、不同科室、不同医生在选择抗菌药种类、给药时机及应用时限上明显不同,这很大程度上是由科室或医生的偏好来决定的。
这就要求医院根据《抗菌药物临床应用指导原则》及《上海市抗菌药物临床应用指导原则实施细则和管理办法》结合本院院内感染及细菌耐药等具体情况,制定科学的抗菌药临床使用规范,组织各级医生认真学习掌握,并切实落实执行,使抗菌药的应用遵循“临床必需、安全有效、价格合理、应用方便”的原则。
413 抗菌药临床应用实行分级管理
按照已启用的《上海市抗菌药物临床应用指导原则实施细则和管理办法》,根据各种抗菌药的作用特点、疗效和安全性、以及我市的社会经济状况、药品价格等因素,将抗菌药分为非限制使用、限制使用与特殊使用3类,结合各级医院实际情况进行分级管理,并建立抗菌药临床应用药剂师会诊制度。
414 卫生行政管理部门应加大对抗菌药应用的监控及信息反馈
除了医院的自查自纠,卫生行政部门应加大对抗菌药的应用及管理情况的监控力度,建立与医院之间的信息平台,可根据每月药品采购情况,以及对各医院不定期的督查,掌握各科、各临床医生的用药情况,将督查信息及时反馈给相关医院,督促其整改,并进行不定期复检,对发现的严重违规现象予以通报。
参考文献
[1]张永信.重视抗生素在外科临床中的合理应用[J].中国
实用外科杂志,1998,18(10):582.
[2]谢军平,冯玲玲,吴玉海.清洁手术围手术期预防用药
分析[J].河南外科学杂志,2005,11(4):38.
[3]谢 扬,杨扬震,黄永豪,等.骨科无菌手术应用抗生素
防治感染的效果[J].中华医院感染学杂志,2005,15
(7):799.
[4]张永信.β-内酰胺酶抑制剂复合剂及其应用[J].上海
医药,2003,24(12):543.
(收稿日期:2007-03-26)
小檗碱调节血脂研究获奖
本刊讯 天然药物成分小檗碱不仅可用于细菌性痢疾的治疗,而且被发现具有调节血脂的作用。
这项由中国医学科学院医药生物技术研究所领导的综合研究项目“小檗碱治疗高胆固醇血症的基础、临床研究及类似物或前药的开发”不久前获得第七届“德彪-CCRF中国奖”一等奖。
植物药黄连的有效化学单体成分小檗碱在我国应用于临床已有很长时间,主要作为非处方药治疗细菌性痢疾。
该所研究组及参加单位在工作中发现:小檗碱在体外能显著上调肝细胞低密度脂蛋白受体(LD LR)的表达。
进一步的研究显示,小檗碱的作用是在转录后水平,通过激活细胞的胞外信号调节激酶来发挥作用,与目前临床常用的羟甲戊二酰酶还原酶抑制剂(他汀类)降胆固醇药物机制完全不同。
临床应用表明,小檗碱用于治疗高血脂患者疗效良好,还适用于肝功能障碍的病人,安全性好,无他汀类药的不良反应。
这项研究结果发表后被欧美多个研究单位和医院证实,并受到国内外病人的接受和好评,使小檗碱成为很有前景的降血脂药物。
项目组的专家表示,这一药物新作用的再发现,为我国传统药物小檗碱赋予了全新的意义和价值。
目前,小檗碱的工作正在深入进行中,并进一步注重新改造的优化物,探索在该领域理论与应用上的突破。
最新《细胞》发布细胞信号重要成果
本刊讯 来自斯坦福大学医学院分子与细胞生理学系,霍德华休斯医学院,马里兰大学医学院微生物与免疫学系,血管及炎症疾病研究中心的研究人员对白细胞介素4(interleukin-4,I L-4)和白细胞介素13(interleukin-3,I L-13)细胞因子进行了描述,发现了其一套完整的受体结合因子,这对于进一步了解细胞信号传导,特别对于解开为什么相似受体的结合能进行特异性的信号传导这一谜团意义重大。
中国医院用药评价与分析 2008年第8卷第2期 ・99 ・。